公开(公告)号：CN1260225C

公开(公告)日：2006-06-21

申请号：CN01812001.6

申请日：2001-07-04

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  熊谷利仁 ,  大久保武利 ,  龟尾一弥

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P43/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

Abstract: 式[I]：A-Het[I]代表的四氢吡啶基或哌啶基杂环衍生物对CRF受体具有高度亲合性，可有效治疗被认为与CRF有关的疾病。

公开(公告)号：CN1161334C

公开(公告)日：2004-08-11

申请号：CN98811795.9

申请日：1998-12-03

Applicant: 大正制药株式会社 ,  日本农药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  大久保武利 ,  熊谷利仁 ,  茶木茂之 ,  富泽一雪 ,  永峰政志 ,  后藤诚 ,  近藤国晃 ,  吉田正德

IPC: C07D209/80 ,  C07D471/04 ,  C07D491/052 ,  C07D495/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明提供下式表示的含氮四环化合物或其可药用盐。〔式中，Y1-Y2-Y3表示N-C＝N或式C＝C-NR3(式中R3表示氢原子、C1-5的烷基或C2-10的含氮烷基)所示基团。Y4表示S、SO、SO2、CH2或NR4(式中R4表示C1-5的烷酰基或C1-5的烷基)所示基团。R1和R2相同或不同，表示氢原子、C1-10的烷基、C3-15的烷氧基烷基或C3-15的烷基氨基烷基，或者R1和R2与相邻的氮原子一同形成环状氨基。X1和X2相同或不同，表示氢原子、C1-5的烷基、C1-5的烷氧基或卤素原子，n表示0、1或2〕。

公开(公告)号：CN1351581A

公开(公告)日：2002-05-29

申请号：CN00808034.8

申请日：2000-02-21

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  熊谷利仁 ,  坂上一成 ,  富泽一雪

IPC: C07C51/373 ,  C07C62/26 ,  C07D235/02 ,  C07F7/18

CPC classification number: C07D235/02 ,  C07C62/26 ,  C07C65/40 ,  C07C69/757 ,  C07C2602/18 ,  C07D339/06 ,  C07D495/10

Abstract: 本发明涉及有效合成2－氨基－4－氧代双环[3.1.0]己烷－2,6－二羧酸中有用的化合物。本发明的化合物包括右式所示2－氧代双环[3.1.0]己烷－6－羧酸衍生物:[式中,R1表示氢原子、C1～C6烷基、C3～C6环烷基、C3～C6环烷基C1～C6烷基、芳基、芳基C1～C6烷基、C1～C6烷氧基C1～C6烷基、C1～C6羟基烷基、C1～C6烷硫基C1～C6烷基、C1～C6巯基烷基、四氢呋喃基或四氢吡喃基。R2和R3可相同或不同,表示C1～C6烷基、C3～C6环烷基、C3～C6环烷基C1～C6烷基、芳基或芳基C1～C6烷基,或一起形成－(CH2)n－(n是2或3)。Y1和Y2可相同或不同,表示硫原子、氧原子或氮原子]。

公开(公告)号：CN1280567A

公开(公告)日：2001-01-17

申请号：CN98811795.9

申请日：1998-12-03

Applicant: 大正制药株式会社 ,  日本农药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  大久保武利 ,  熊谷利仁 ,  茶木茂之 ,  富泽一雪 ,  永峰政志 ,  后藤诚 ,  近藤国晃 ,  吉田正德

IPC: C07D209/80 ,  C07D471/04 ,  C07D491/052 ,  C07D495/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明提供下式表示的含氮四环化合物或其可药用盐。[式中,Y1－Y2－Y3表示 N－C=N或式C=C－NR3(式中R3表示氢原子、C1－5的烷基或C2－10的含氮烷基)所示基团。Y4表示S、SO、SO2、CH2或NR4(式中R4表示C1－5的烷酰基或C1－5的烷基)所示基团。R1和R2相同或不同,表示氢原子、C1－10的烷基、C3－15的烷氧基烷基或C3－15的烷基氨基烷基,或者R1和R2与相邻的氮原子一同形成环状氨基。X1和X2相同或不同,表示氢原子、C1－5的烷基、C1－5的烷氧基或卤素原子,n表示0、1或2]。

公开(公告)号：CN1257491A

公开(公告)日：2000-06-21

申请号：CN98805422.1

申请日：1998-03-25

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  熊谷利仁 ,  大久保武利 ,  相部泉 ,  田中英雄 ,  茶木茂之 ,  奥山茂 ,  冨泽一雪

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

Abstract: 式(Ⅰ)所示的4－四氢吡啶基嘧啶或其可药用盐(式中,Ar表示由选自卤素原子、具有1－5个碳原子的烷基、具有1－5个碳原子的烷氧基和三氟甲基的1－3个取代基取代的苯基、苯基、噻吩基或呋喃基,R1表示氢原子、具有1－5个碳原子的烷基、氨基或者被1或2个具有1－5个碳原子的烷基取代的氨基,R2表示具有1－5个碳原子的烷基、具有4－7个碳原子的环烷基烷基,具有2－5个碳原子的烯基或具有2－5个碳原子的炔基,X1、X2和X3表示相同或不同的氢原子、卤素原子、具有1－5个碳原子的烷基、具有1－5个碳原子的烷氧基、具有1－5个碳原子的硫代烷基、氨基或者被1或2个具有1－5个碳原子的烷基取代的氨基。)提供一种对于被认为有CRF参与的疾病例如抑郁症、焦虑症、阿耳茨海默氏病、帕金森氏症、杭廷顿氏舞蹈病、摄食障碍、高血压、消化器官疾病、药物依赖症、癫痫、脑梗塞、脑缺血、脑浮肿、头部外伤、炎症、与免疫有关的疾病等有效的化合物。

公开(公告)号：CN1203044C

公开(公告)日：2005-05-25

申请号：CN01811724.4

申请日：2001-06-28

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  熊谷利仁 ,  坂上一成 ,  田口武夫

IPC: C07C69/716 ,  C07C67/03 ,  C07C67/317 ,  C07C67/333 ,  C07C67/347 ,  C07C51/09 ,  C07C51/43 ,  C07C62/24 ,  C07B57/00

CPC classification number: C07C69/716 ,  C07C67/317 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/18 ,  C07C69/757

Abstract: 本发明涉及式(1)表示的2-氟-2-(3-氧代环戊基)乙酸酯衍生物。本发明化合物可以用于有效合成2-氨基-6-氟二环[3.1.0]己烷-2，6-二羧酸衍生物。

公开(公告)号：CN1166665C

公开(公告)日：2004-09-15

申请号：CN98813917.0

申请日：1998-03-19

Applicant: 日本农药株式会社 ,  大正制药株式会社

Inventor： 永峰政志 ,  后藤诚 ,  吉田正德 ,  中里笃郎 ,  熊谷利仁 ,  茶木茂之 ,  富沢泽一雪

IPC: C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/445

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及式(I)的芳基哌啶衍生物或其药学上可接受的盐，它们具有抑制精神的作用：其中D为碳原子或氮原子，E为CH基团或氮原子，G为氧原子、硫原子、氮原子或NH基团，Y1为氢原子或卤原子，n为1到4的整数，R1为在说明书中定义的式(i)到(iv)的任一个基团。

公开(公告)号：CN1142931C

公开(公告)日：2004-03-24

申请号：CN98805422.1

申请日：1998-03-25

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  熊谷利仁 ,  大久保武利 ,  相部泉 ,  田中英雄 ,  茶木茂之 ,  奥山茂 ,  冨泽一雪

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

Abstract: 式中所示的4-四氢吡啶基嘧啶或其可药用盐(式中，Ar表示由选自卤素原子、具有1～5个碳原子的烷基、具有1～5个碳原子的烷氧基和三氟甲基的1～3个取代基取代的苯基、苯基、噻吩基或呋喃基，R1表示氢原子、具有1～5个碳原子的烷基、氨基或者被1或2个具有1～5个碳原子的烷基取代的氨基，R2表示具有1～5个碳原子的烷基、具有4～7个碳原子的环烷基烷基，具有2～5个碳原子的烯基或具有2～5个碳原子的炔基，X1、X2和X3表示相同或不同的氢原子、卤素原子、具有1～5个碳原子的烷基、具有1～5个碳原子的烷氧基、具有1～5个碳原子的硫代烷基、氨基或者被1或2个具有1～5个碳原子的烷基取代的氨基。)提供一种对于被认为有CRF参与的疾病例如抑郁症、焦虑症、阿耳茨海默氏病、帕金森氏症、杭廷顿氏舞蹈病、摄食障碍、高血压、消化器官疾病、药物依赖症、癫痫、脑梗塞、脑缺血、脑浮肿、头部外伤、炎症、与免疫有关的疾病等有效的化合物。

公开(公告)号：CN1136214C

公开(公告)日：2004-01-28

申请号：CN98813913.8

申请日：1998-03-18

Applicant: 大正制药株式会社 ,  日本农药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  熊谷利仁 ,  茶木茂之 ,  富泽一雪 ,  永峰政志 ,  后藤诚 ,  吉田正德

IPC: C07D401/06 ,  C07D417/06 ,  A61K31/445 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D401/06 ,  C07D417/06

Abstract: 右上式所示的芳香族杂环衍生物或其药学上可接受的盐，[式中，Z是右下式所示基团(式中，Ar1表示苯基或卤原子或碳原子数1～5的烷基取代的苯基，R2表示碳原子数1～5的烷基，Y表示氢原子、巯基、碳原子数1～5的烷硫基，氨基或被1个或2个碳原子数1～5的烷基取代的氨基)，Ar2表示具有1个或2个选自卤原子、碳原子数1～5的烷基、碳原子数1～5的烷氧基、羟基和三氟甲基的取代基的苯基或苯基，B1-B2表示CH-CO或C＝C(R1)(式中，R1表示氢原子或碳原子数1～5的烷基)，n表示1～4的整数。]。提供了不产生锥体外系障碍的具有抗精神病作用的多巴胺D4受体拮抗剂化合物。

公开(公告)号：CN1134400C

公开(公告)日：2004-01-14

申请号：CN00808034.8

申请日：2000-02-21

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  熊谷利仁 ,  坂上一成 ,  富泽一雪

IPC: C07C51/373 ,  C07C62/26 ,  C07D235/02 ,  C07F7/18

Abstract: 本发明涉及有效合成2-氨基-4-氧代双环[3.1.0]己烷-2，6-二羧酸中有用的化合物。本发明的化合物包括下式所示2-氧代双环[3.1.0]己烷-6-羧酸衍生物：[式中，R1表示氢原子、C1～C6烷基、C3～C6环烷基、C3～C6环烷基C1～C6烷基、芳基、芳基C1～C6烷基、C1～C6烷氧基C1～C6烷基、C1～C6羟基烷基、C1～C6烷硫基C1～C6烷基、C1～C6巯基烷基、四氢呋喃基或四氢吡喃基。R2和R3可相同或不同，表示C1～C6烷基、C3～C6环烷基、C3～C6环烷基C1～C6烷基、芳基或芳基C1～C6烷基，或一起形成-(CH2)n-(n是2或3)。Y1和Y2可相同或不同，表示硫原子、氧原子或氮原子。]。