公开(公告)号：CN1281274C

公开(公告)日：2006-10-25

申请号：CN02826388.X

申请日：2002-12-26

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  茶木茂之 ,  坂上一成 ,  迪安玲子 ,  太田裕之 ,  广田志帆 ,  安原明登

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/196 ,  A61K31/381 ,  C07C229/50 ,  C07C255/54 ,  C07D333/16 ,  A61P25/18 ,  A61P43/00

CPC classification number: A61K31/381 ,  A61K31/00 ,  A61K31/196 ,  A61K31/198 ,  C07C229/50 ,  C07C237/04 ,  C07C237/26 ,  C07C255/54 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/18 ,  C07D333/16

Abstract: 一种以具有II组代谢活性型谷氨酸受体拮抗作用的化合物作为有效成分的抗抑郁药，以及式[I]表示的2-氨基-3-烷氧基-6-氟双环[3.1.0]己烷-2，6-二羧酸衍生物、其医药上允许的盐或它们的水合物。式中，R1以及R2相同或不同，表示羟基、C1-10烷氧基等，R3表示C1-10酰基、C1-6烷氧基C1-6酰基等，R4以及R5相同或不同，表示氢原子、C1-10烷基等。

公开(公告)号：CN1166665C

公开(公告)日：2004-09-15

申请号：CN98813917.0

申请日：1998-03-19

Applicant: 日本农药株式会社 ,  大正制药株式会社

Inventor： 永峰政志 ,  后藤诚 ,  吉田正德 ,  中里笃郎 ,  熊谷利仁 ,  茶木茂之 ,  富沢泽一雪

IPC: C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/445

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及式(I)的芳基哌啶衍生物或其药学上可接受的盐，它们具有抑制精神的作用：其中D为碳原子或氮原子，E为CH基团或氮原子，G为氧原子、硫原子、氮原子或NH基团，Y1为氢原子或卤原子，n为1到4的整数，R1为在说明书中定义的式(i)到(iv)的任一个基团。

公开(公告)号：CN1142931C

公开(公告)日：2004-03-24

申请号：CN98805422.1

申请日：1998-03-25

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  熊谷利仁 ,  大久保武利 ,  相部泉 ,  田中英雄 ,  茶木茂之 ,  奥山茂 ,  冨泽一雪

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

Abstract: 式中所示的4-四氢吡啶基嘧啶或其可药用盐(式中，Ar表示由选自卤素原子、具有1～5个碳原子的烷基、具有1～5个碳原子的烷氧基和三氟甲基的1～3个取代基取代的苯基、苯基、噻吩基或呋喃基，R1表示氢原子、具有1～5个碳原子的烷基、氨基或者被1或2个具有1～5个碳原子的烷基取代的氨基，R2表示具有1～5个碳原子的烷基、具有4～7个碳原子的环烷基烷基，具有2～5个碳原子的烯基或具有2～5个碳原子的炔基，X1、X2和X3表示相同或不同的氢原子、卤素原子、具有1～5个碳原子的烷基、具有1～5个碳原子的烷氧基、具有1～5个碳原子的硫代烷基、氨基或者被1或2个具有1～5个碳原子的烷基取代的氨基。)提供一种对于被认为有CRF参与的疾病例如抑郁症、焦虑症、阿耳茨海默氏病、帕金森氏症、杭廷顿氏舞蹈病、摄食障碍、高血压、消化器官疾病、药物依赖症、癫痫、脑梗塞、脑缺血、脑浮肿、头部外伤、炎症、与免疫有关的疾病等有效的化合物。

公开(公告)号：CN1136214C

公开(公告)日：2004-01-28

申请号：CN98813913.8

申请日：1998-03-18

Applicant: 大正制药株式会社 ,  日本农药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  熊谷利仁 ,  茶木茂之 ,  富泽一雪 ,  永峰政志 ,  后藤诚 ,  吉田正德

IPC: C07D401/06 ,  C07D417/06 ,  A61K31/445 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D401/06 ,  C07D417/06

Abstract: 右上式所示的芳香族杂环衍生物或其药学上可接受的盐，[式中，Z是右下式所示基团(式中，Ar1表示苯基或卤原子或碳原子数1～5的烷基取代的苯基，R2表示碳原子数1～5的烷基，Y表示氢原子、巯基、碳原子数1～5的烷硫基，氨基或被1个或2个碳原子数1～5的烷基取代的氨基)，Ar2表示具有1个或2个选自卤原子、碳原子数1～5的烷基、碳原子数1～5的烷氧基、羟基和三氟甲基的取代基的苯基或苯基，B1-B2表示CH-CO或C＝C(R1)(式中，R1表示氢原子或碳原子数1～5的烷基)，n表示1～4的整数。]。提供了不产生锥体外系障碍的具有抗精神病作用的多巴胺D4受体拮抗剂化合物。

公开(公告)号：CN1237971A

公开(公告)日：1999-12-08

申请号：CN97199832.9

申请日：1997-09-19

Applicant: 大正制药株式会社 ,  日本农药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  熊谷利仁 ,  茶木茂之 ,  富泽一雪 ,  永峰政志 ,  后藤诚 ,  吉田正德

IPC: C07D417/06 ,  A61K31/445

CPC classification number: C07D417/06

Abstract: 本发明为式(Ⅰ)[式中Ar1和Ar2分别表示苯基、具有从“卤素原子、碳数1—5的烷基、三氟甲基、碳数1—5的烷氧基及羟基”中选出的1个或2个取代基的苯基或噻吩基，R1表示碳数1—5的烷氧基、羟基或式N(R3)R4(式中R3和R4分别表示氢原子或碳数1—5的烷基，或者R3和R4和它们所结合的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代基、哌嗪基、或具有1—4个从“碳数1—5的烷基、碳数1—5的烷氧基和羟基”中选出的取代基的吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代基或哌嗪基的基团)所示的氨基，Y1－Y2表示CH－CO或C=C(R2)(式中R2表示氢原子或碳数1－5的烷基)，n表示1－4的整数。]。所示的2－羰基噻唑衍生物或其医药上允许的盐。此外，本发明提供了含有上述式(Ⅰ)所示的2－羰基噻唑衍生物或其医药上允许的盐的药物及含有其作为有效成分的多巴胺D4受体拮抗剂，它作为与多巴胺D4受体有关的各种疾病、例如精神分裂症和脑血管障碍基老年性痴呆症所致的行为异常等疾病的预防和治疗药很有用，而且作为没有锥体外系障碍副作用的药物很有用。

公开(公告)号：CN101855211B

公开(公告)日：2013-06-12

申请号：CN200880115707.X

申请日：2008-11-13

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中村年男 ,  田续诚 ,  野泽大 ,  民田智子 ,  增田诚治 ,  太田裕之 ,  柏修平 ,  藤野彩 ,  茶木茂之 ,  岛崎聪立

IPC: C07D231/14

CPC classification number: C07D231/14 ,  C07D231/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明提供认知障碍、阿尔茨海默病、注意力缺陷·多动症、精神分裂症、摄食障碍、肥胖、糖尿病、高脂血症、睡眠障害、发作性睡眠、睡眠呼吸暂停综合症、昼夜节律障碍、抑郁症、或过敏性鼻炎等疾病的预防或治疗药。式(1)表示的苯基吡唑衍生物、或其可药用盐。【化1】{式(1)中，R1和R2相同或不同，表示C1～C6烷基或C3～C8环状烷基，或者R1和R2形成与相邻的氮原子连在一起相互结合的4～7元饱和杂环(该饱和杂环基也可以被卤素或C1～C6烷基取代)，n表示0～2的整数，T表示氢原子、卤素或C1～C6烷基，R表示式(I)等。}【化2】

公开(公告)号：CN1161334C

公开(公告)日：2004-08-11

申请号：CN98811795.9

申请日：1998-12-03

Applicant: 大正制药株式会社 ,  日本农药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  大久保武利 ,  熊谷利仁 ,  茶木茂之 ,  富泽一雪 ,  永峰政志 ,  后藤诚 ,  近藤国晃 ,  吉田正德

IPC: C07D209/80 ,  C07D471/04 ,  C07D491/052 ,  C07D495/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明提供下式表示的含氮四环化合物或其可药用盐。〔式中，Y1-Y2-Y3表示N-C＝N或式C＝C-NR3(式中R3表示氢原子、C1-5的烷基或C2-10的含氮烷基)所示基团。Y4表示S、SO、SO2、CH2或NR4(式中R4表示C1-5的烷酰基或C1-5的烷基)所示基团。R1和R2相同或不同，表示氢原子、C1-10的烷基、C3-15的烷氧基烷基或C3-15的烷基氨基烷基，或者R1和R2与相邻的氮原子一同形成环状氨基。X1和X2相同或不同，表示氢原子、C1-5的烷基、C1-5的烷氧基或卤素原子，n表示0、1或2〕。

公开(公告)号：CN1280567A

公开(公告)日：2001-01-17

申请号：CN98811795.9

申请日：1998-12-03

Applicant: 大正制药株式会社 ,  日本农药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  大久保武利 ,  熊谷利仁 ,  茶木茂之 ,  富泽一雪 ,  永峰政志 ,  后藤诚 ,  近藤国晃 ,  吉田正德

IPC: C07D209/80 ,  C07D471/04 ,  C07D491/052 ,  C07D495/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明提供下式表示的含氮四环化合物或其可药用盐。[式中,Y1－Y2－Y3表示 N－C=N或式C=C－NR3(式中R3表示氢原子、C1－5的烷基或C2－10的含氮烷基)所示基团。Y4表示S、SO、SO2、CH2或NR4(式中R4表示C1－5的烷酰基或C1－5的烷基)所示基团。R1和R2相同或不同,表示氢原子、C1－10的烷基、C3－15的烷氧基烷基或C3－15的烷基氨基烷基,或者R1和R2与相邻的氮原子一同形成环状氨基。X1和X2相同或不同,表示氢原子、C1－5的烷基、C1－5的烷氧基或卤素原子,n表示0、1或2]。

公开(公告)号：CN1265642A

公开(公告)日：2000-09-06

申请号：CN98807843.0

申请日：1998-08-03

Applicant: 大正制药株式会社 ,  日本农药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  大久保武利 ,  中村年男 ,  茶木茂之 ,  富泽一雪 ,  永峰政志 ,  山本健二 ,  原田幸一郎 ,  吉田正德

IPC: C07C233/25 ,  C07C233/31 ,  C07C233/47 ,  C07C235/16 ,  C07C237/08 ,  C07C237/42 ,  C07C271/28 ,  C07C275/32 ,  C07C311/46 ,  C07C323/20 ,  C07C323/41 ,  C07D213/40 ,  C07D213/65 ,  C07D295/12 ,  A61K31/165 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44

CPC classification number: C07D213/40 ,  C07C233/25 ,  C07C233/33 ,  C07C233/54 ,  C07C235/38 ,  C07C235/78 ,  C07C237/30 ,  C07C247/10 ,  C07C275/32 ,  C07C311/27 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C323/20 ,  C07C323/41 ,  C07C323/60 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68

Abstract: 一种由下式表示的芳氧基苯胺衍生物或其医药上允许的盐[式中,Ar1和Ar2相同或不同,表示取代或未取代的苯基、取代或未取代的吡啶基或萘基;R1表示氢原子、取代或未取代的1～10个碳原子的烷基、1～10个碳原子的烷氧基、取代或未取代的苯基或者由式－NR2(R3)(式中,R2和R3相同或不同,表示氢原子或1～10个碳原子的烷基,或者表示与相邻氮原子一起构成4～10元环的环氨基)表示的基团;X1表示氢原子、1～5个碳原子的烷基、1～5个碳原子的烷氧基、苯氧基、卤原子、三氟甲基、氨基甲酰基或氨基磺酰基;Y1表示有支链或无支链的1～6个碳原子的亚烷基或单键]。本发明目的在于提供一种医药,以及对焦虑及与其有关的疾病、抑郁症、癫痫病、认知学习障碍、精神分裂症等中枢性疾病、肌强直引起的运动障碍、摄食障碍、循环障碍、药物依赖症、癌症、脂质代谢障碍、脑梗塞、艾滋病、阿尔茨海默氏病和亨廷顿舞蹈病等具有治疗和预防效果,对MDR具有高亲和性的药物。

公开(公告)号：CN1257491A

公开(公告)日：2000-06-21

申请号：CN98805422.1

申请日：1998-03-25

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 中里笃郎 ,  熊谷利仁 ,  大久保武利 ,  相部泉 ,  田中英雄 ,  茶木茂之 ,  奥山茂 ,  冨泽一雪

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

Abstract: 式(Ⅰ)所示的4－四氢吡啶基嘧啶或其可药用盐(式中,Ar表示由选自卤素原子、具有1－5个碳原子的烷基、具有1－5个碳原子的烷氧基和三氟甲基的1－3个取代基取代的苯基、苯基、噻吩基或呋喃基,R1表示氢原子、具有1－5个碳原子的烷基、氨基或者被1或2个具有1－5个碳原子的烷基取代的氨基,R2表示具有1－5个碳原子的烷基、具有4－7个碳原子的环烷基烷基,具有2－5个碳原子的烯基或具有2－5个碳原子的炔基,X1、X2和X3表示相同或不同的氢原子、卤素原子、具有1－5个碳原子的烷基、具有1－5个碳原子的烷氧基、具有1－5个碳原子的硫代烷基、氨基或者被1或2个具有1－5个碳原子的烷基取代的氨基。)提供一种对于被认为有CRF参与的疾病例如抑郁症、焦虑症、阿耳茨海默氏病、帕金森氏症、杭廷顿氏舞蹈病、摄食障碍、高血压、消化器官疾病、药物依赖症、癫痫、脑梗塞、脑缺血、脑浮肿、头部外伤、炎症、与免疫有关的疾病等有效的化合物。