公开(公告)号：CN112174837A

公开(公告)日：2021-01-05

申请号：CN202011232190.1

申请日：2020-11-06

Applicant: 暨明医药科技(苏州)有限公司

Inventor： 陈剑戈 ,  杨进

IPC: C07C213/06 ,  C07C217/58

Abstract: 本发明涉及医药化工领域，具体涉及一种工业化合成一种手性胺：(R)‑4‑甲氧基‑α‑甲基苯乙胺的新方法。本发明从容易获得的手性源化合物1出发，一步合成吖啶中间体化合物2；化合物2选择性还原得化合3；化合物3经过脱保护、成盐纯化、游离得目标产物。本发明的合成方法反应步骤少，中间体不需要进一步纯化，仅在最后一步纯化即可得到高纯度产品，具有较好的工业化前景。

公开(公告)号：CN110845368A

公开(公告)日：2020-02-28

申请号：CN201911181347.X

申请日：2019-11-27

Applicant: 暨明医药科技(苏州)有限公司

Inventor： 陈剑戈 ,  李斌峰 ,  杨进

IPC: C07C269/06 ,  C07C269/08 ,  C07C271/22 ,  C07C213/08 ,  C07C215/28 ,  C07C231/12 ,  C07C231/24 ,  C07C233/47

Abstract: 本发明属于N-取代-α-氨基酸类化合物制备技术领域，具体涉及通过化学拆分法合成手性N-取代-α-氨基酸类化合物的方法。该方法包括如下步骤：将消旋体N-取代-α-氨基酸类化合物与苯甘氨醇混合成盐后加酸中和后得到单一构型的手性目标产物，其中，所述N-取代-α-氨基酸类化合物为N-取代-2-胺基-4,4-二甲基戊酸，所述N-取代的氨基保护基为烷氧羰基、烯氧羰基、芳氧羰基、烷基酰基或烷基酰基。本发明采用低廉、性质稳定的手性苯甘氨醇作为拆分试剂，可以较好地对N-取代的α-戊基氨基酸进行拆分；分别得到需要的R或者S构型的对映异构体。该方法收率高、纯度好、成本低，适用于工业化生产。