-
公开(公告)号：CN114989066B
公开(公告)日：2023-11-10
申请号：CN202210637956.7
申请日：2022-06-07
Applicant: 暨明医药科技(苏州)有限公司
IPC: C07D209/28
Abstract: 本发明公开了一种吲哚美辛的制备方法，属于有机合成药物技术领域。反应路线如下，制备方法包括以下步骤：将对甲氧基苯肼盐酸盐经1,4‑丁二醛或者2,5‑己二酮保护得到化合物1；将步骤(1)得到的化合物1和对氯苯甲酰氯发生酰化反应得到化合物2；将步骤(2)得到的化合物2用水合肼脱保护得到化合物3；将步骤(3)得到的化合物3在酸作用下和乙酰丙酸发生关环反应得到吲哚美辛。本发明的方法原料廉价易得，收率较高，中间体稳定质量可控，可以满足GMP的生产要求，工艺操作简单，适合规模化工业生产。
-
公开(公告)号：CN116120220A
公开(公告)日：2023-05-16
申请号：CN202211596754.9
申请日：2022-12-12
Applicant: 暨明医药科技(苏州)有限公司
IPC: C07D209/28
Abstract: 本发明提供了一种γ‑晶型吲哚美辛的制备方法，属于有机合成药物技术领域。所述制备方法包括以下步骤：(1)吲哚美辛用丙酮溶解，升温搅拌，得到吲哚美辛丙酮溶液；(2)将吲哚美辛丙酮溶液升温，保温加水；(3)设置梯度降温，每0.5h降温5‑10℃，降温至50‑60℃，固体析出后，保温搅拌12‑18h；(4)设置梯度降温，每0.5h降温5‑10℃，保温搅拌、得到γ‑晶型吲哚美辛。本发明的制备方法不需要额外添加晶种，减少了外来污染的可能性；工艺操作相对简单，适合规模化工业生产。
-
公开(公告)号：CN115819347A
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN202211423809.6
申请日：2022-11-14
Applicant: 暨明医药科技(苏州)有限公司
IPC: C07D231/16
Abstract: 本发明提供了一种1‑烷基‑3‑溴吡唑的制备方法，涉及药物化学制备技术领域。所述的制备方法为：3，5‑二溴吡唑进行反应制得原料1‑烷基‑3，5‑二溴吡唑。1‑烷基‑3，5‑二溴吡唑在醇类溶剂中，催化剂的作用下脱除1‑烷基‑3，5‑二溴吡唑的5位溴得到1‑烷基‑3‑溴吡唑。该方法反应体系简单，成本低廉，原料方便制得，无危险操作步骤，适合工业化生产。
-
公开(公告)号：CN115677456A
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN202211409809.0
申请日：2022-11-11
Applicant: 暨明医药科技(苏州)有限公司
Abstract: 本发明提供了一种大麻二酚的制备方法，涉及有机合成技术领域，大麻二酚的制备方法包括步骤：2,4‑二羟基‑6‑戊烷基苯甲酸酯和对薄荷‑2,8‑二烯‑1‑醇在酶催化下进行偶联反应，得到中间体；中间体水解脱羧、纯化得到化合物大麻二酚。本发明的方法中用酶做为催化剂，反应条件温和，避免了使用金属催化剂等造成的环境污染；合成路线短，收率高，两步收率达到50％左右；产物大麻二酚的纯度高，纯度达到99.8％以上，高纯度的大麻二酚在制备具有镇痛、抗癫痫、抗焦虑的药物中具有很好的应用前景。
-
公开(公告)号：CN109053585B
公开(公告)日：2020-10-23
申请号：CN201811065621.2
申请日：2018-09-13
Applicant: 暨明医药科技(苏州)有限公司
IPC: C07D235/28
Abstract: 本发明揭示了一种三氯苯达唑的合成方法，包括如下步骤：以4‑氯‑5‑(2,3‑二氯苯氧基)‑2‑硝基苯胺为原料，在有机溶剂中被三氯硅烷还原得到中间体化合物，并在氢氧化钾存在下，直接和二硫化碳发生关环反应制备得到中间体；通过中间体在DBU催化下和碳酸二甲酯发生甲基化反应，最终制得三氯苯达唑。该工艺改进了硝基还原方法，降低了设备要求，简化了后处理步骤；把硝基还原和环合并成一步反应，简化了操作步骤，提高了收率；环合过程中，通过改变加料顺序，控制了硫化氢释放速度，减轻了对环境影响。甲基化用碳酸二甲酯代替硫酸二甲酯或者碘甲烷，更加绿色环保，所得三氯苯达唑各项指标符合欧洲药典标准，总收率可达55~60%。工艺明显提高，具有很好的工业应用前景。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109251172A
公开(公告)日：2019-01-22
申请号：CN201811182228.1
申请日：2018-10-11
Applicant: 暨明医药科技(苏州)有限公司
IPC: C07D215/22
Abstract: 本发明揭示了一种阿立哌唑的合成方法，通过以7-(4-羟基丁氧基)-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮为原料，在（氰甲基）三烷基碘化鏻和二异丙基乙胺存在下和1-(2,3-二氯苯基)哌嗪盐酸盐反应生成阿立哌唑，（氰甲基）三烷基碘化鏻中烷基可以为甲基、乙基、丙基或丁基中的任意一种。本发明方法中的原料及试剂价格低廉、商业易得，两步反应可获得高质量的阿立哌唑。该工艺反应选择性好，不会产生二聚体副产物；每一步的中间体都可以通过重结晶纯化，单杂均可达到原料药中间体指标；最后制得的合格纯度原料药时总产率最高可达60~70%，工艺明显提高，其具有很好的工业应用前景。
-
公开(公告)号：CN115950987B
公开(公告)日：2025-01-28
申请号：CN202211727827.3
申请日：2022-12-30
Applicant: 暨明医药科技(苏州)有限公司
Abstract: 本发明提供了一种苯腙类化合物及其有关物质的分析检测方法，涉及化学药物分析方法技术领域，本方法利用氩气作为流动相的除氧手段，结合含抗坏血酸的溶液冲洗HPLC系统，同时在稀释剂里也添加少量抗坏血酸，采用液相色谱法对苯腙类化合物进行检测。获得了一种稳定的，可重复的检测苯腙类化合物的方法。在本发明的分析检测方法下，苯腙类化合物的有关物质稳定，整个分析检测体系可维持长时间的低氧化物环境，满足验证需要。在本方法下，苯腙类化合物的检测灵敏度可达0.10μg/ml，线性范围为0.10μg/ml至0.30mg/ml。
-
公开(公告)号：CN116120220B
公开(公告)日：2024-07-02
申请号：CN202211596754.9
申请日：2022-12-12
Applicant: 暨明医药科技(苏州)有限公司
IPC: C07D209/28
Abstract: 本发明提供了一种γ‑晶型吲哚美辛的制备方法，属于有机合成药物技术领域。所述制备方法包括以下步骤：(1)吲哚美辛用丙酮溶解，升温搅拌，得到吲哚美辛丙酮溶液；(2)将吲哚美辛丙酮溶液升温，保温加水；(3)设置梯度降温，每0.5h降温5‑10℃，降温至50‑60℃，固体析出后，保温搅拌12‑18h；(4)设置梯度降温，每0.5h降温5‑10℃，保温搅拌、得到γ‑晶型吲哚美辛。本发明的制备方法不需要额外添加晶种，减少了外来污染的可能性；工艺操作相对简单，适合规模化工业生产。
-
公开(公告)号：CN115232015B
公开(公告)日：2024-01-02
申请号：CN202210798043.3
申请日：2022-07-06
Applicant: 暨明医药科技(苏州)有限公司
IPC: C07C209/62 , C07C211/09
Abstract: 本发明提供了一种氯喹手性侧链的合成方法，属于药物合成领域。所述合成方法包括以下步骤：(1)化合物1原位反应后，与格式试剂反应得到羧酸盐；(2)化合物2与步骤(1)得到羧酸盐反应得到化合物3；(3)化合物3通过还原反应得到化合物4；(4)化合物4与磺酰氯反应得到化合物5；(5)化合物5通过还原反应得到化合物6；(6)化合物6通过脱保护得到化合物7(手性胺(S)‑N,N‑二乙基戊基‑1,4‑二胺)。该合成方法成本相对较低、操作方便、反应条件温和、适合工业化生产。
-
公开(公告)号：CN115950987A
公开(公告)日：2023-04-11
申请号：CN202211727827.3
申请日：2022-12-30
Applicant: 暨明医药科技(苏州)有限公司
Abstract: 本发明提供了一种苯腙类化合物及其有关物质的分析检测方法，涉及化学药物分析方法技术领域，本方法利用氩气作为流动相的除氧手段，结合含抗坏血酸的溶液冲洗HPLC系统，同时在稀释剂里也添加少量抗坏血酸，采用液相色谱法对苯腙类化合物进行检测。获得了一种稳定的，可重复的检测苯腙类化合物的方法。在本发明的分析检测方法下，苯腙类化合物的有关物质稳定，整个分析检测体系可维持长时间的低氧化物环境，满足验证需要。在本方法下，苯腙类化合物的检测灵敏度可达0.10μg/ml，线性范围为0.10μg/ml至0.30mg/ml。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
68
records
(took 0.032 seconds)
