公开(公告)号：CN111918863B

公开(公告)日：2024-01-05

申请号：CN201980022885.6

申请日：2019-03-28

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 小野宏司 ,  伊东昌宏 ,  田中俊雄 ,  浅野壮辉 ,  平山孝治 ,  藤本润 ,  坂内信贵 ,  平田泰启 ,  户井田明宪 ,  森下奈央 ,  小久保裕功 ,  今枝泰宏 ,  前崎博信 ,  D·R·凯利 ,  沟尻亮 ,  长展生 ,  坂野浩 ,  德原秀和 ,  有川泰由

IPC: C07D213/85 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D451/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/107 ,  C07D493/08 ,  C07D495/10 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10 ,  C07D513/04

Abstract: 提供了一种化合物，该化合物可以具有优异的CDK12抑制作用，并有望用作癌症等的预防或治疗药物。由下式(I)表示的化合物或其盐，其中

公开(公告)号：CN111918863A

公开(公告)日：2020-11-10

申请号：CN201980022885.6

申请日：2019-03-28

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 小野宏司 ,  伊东昌宏 ,  田中俊雄 ,  浅野壮辉 ,  平山孝治 ,  藤本润 ,  坂内信贵 ,  平田泰启 ,  户井田明宪 ,  森下奈央 ,  小久保裕功 ,  今枝泰宏 ,  前崎博信 ,  D·R·凯利 ,  沟尻亮 ,  长展生 ,  坂野浩 ,  德原秀和 ,  有川泰由

IPC: C07D213/85 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D451/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/107 ,  C07D493/08 ,  C07D495/10 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10 ,  C07D513/04

Abstract: 提供了一种化合物，该化合物可以具有优异的CDK12抑制作用，并有望用作癌症等的预防或治疗药物。由下式(I)表示的化合物或其盐，其中各个符号如说明书中所述。

公开(公告)号：CN101153042A

公开(公告)日：2008-04-02

申请号：CN200710186968.8

申请日：2004-01-28

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 长展生 ,  今田岐 ,  飞高武宪 ,  三轮宪弘 ,  日下雅美 ,  铃木伸宏

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P1/04 ,  A61P5/04 ,  A61P5/24 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P15/08 ,  A61P15/18 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D495/04 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明披露具有右式通式的化合物或其盐：式中R1为C1－4烷基；R2为(1)取代或未取代的5－至7－元含氮的杂环基，取代基选自：(1’)卤素，(2’)羟基，(3’)C1－4烷基和(4’)C1－4烷氧基；(2)任选具有取代基的苯基，取代基选自：(1’)卤素，(2’)C1－4烷氧基－C1－4烷基，(3’)单－C1－4烷基－氨基甲酰基－C1－4烷基，(4’)C1－4烷氧基和(5’)单－C1－4烷基氨基甲酰基－C1－4烷氧基等；R3为C1－4烷基；R4为C1－4烷氧基等；n为1－4的整数；所述化合物为具有促性腺素释放激素拮抗活性的噻吩并嘧啶化合物。

公开(公告)号：CN1092197C

公开(公告)日：2002-10-09

申请号：CN95192628.4

申请日：1995-04-14

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 古矢修一 ,  长展生 ,  加藤光一 ,  日沼州司

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: 一种促性腺激素释放激素拮抗组合物，其中含有一种任意取代的稠合双环化合物，该化合物含有一5至7元碳环或杂环及另一5至7元碳环或杂环，例如结构式为(I)或(II)的化合物，该组合物可用作预防或治疗几种激素依赖型疾病的预防剂或治疗剂，例如，可用于性激素依赖型癌症(例如，前列腺癌，子宫颈癌，乳腺癌，垂体瘤)，良性前列腺肥大，子宫肌瘤，子宫内膜异位，性早熟，经闭，月经前综合症，多囊性卵巢综合症和普通粉刺；可用作两性的受精控制剂(例如，怀孕控制剂和月经周期控制剂)；还可用作男性或女性的避孕药，用作女性的排卵诱发剂；可通过利用停药后产生的反跳作用用作不育症的治疗；可用于畜牧业中调节动物的发情周期，用作改良食用肉质量或加快动物生长的制剂；可用作鱼类中提高其产卵量的制剂。

公开(公告)号：CN1306535A

公开(公告)日：2001-08-01

申请号：CN99807793.3

申请日：1999-06-24

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 古矢修一 ,  长展生 ,  铃木伸宏 ,  今田岐

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/435

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: 本发明的化合物具有杰出的促性腺素释放激素拮抗活性,用于预防或治疗与性激素有关疾病,例如与性激素有关的癌症(例如前列腺癌、子宫癌、乳腺癌、脑垂体肿瘤等)、前列腺肥大、子宫肌瘤、子宫内膜异位、性早熟、经闭综合症、多腔卵巢综合症、丘疹等,或作为妊娠调节剂(例如避孕药)、不育症治疗剂或月经调节剂。

公开(公告)号：CN1200124A

公开(公告)日：1998-11-25

申请号：CN96197675.6

申请日：1996-10-18

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 古矢修一 ,  长展生 ,  原田征隆 ,  佐佐木聪

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/435

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: 本发明具有促性腺激素－释放激素拮抗活性的噻吩并嘧啶衍生物和组合物可以作为预防或治疗几种激素依赖疾病,例如,性激素依赖的癌症(例如前列腺癌,宫颈癌,乳腺癌,垂体腺瘤),良性前列腺肥大,子宫肌瘤,子宫内膜异位,早熟的青春期,经闭,月经前综合征,多囊卵巢综合症和粉刺的预防或治疗剂;有效地作为两性的生育控制剂(例如妊娠控制剂和月经循环控制剂);可以用作男性或女性的避孕剂,作为女性的排卵－诱导剂;可以用作利用其给药停止的回弹作用的不育症治疗剂;并可以在畜牧业领域用于调节动物的动情期周期,和用于改善食用肉的品质或促进动物的生长的药剂;用作鱼的产卵促进剂。

公开(公告)号：CN1200114A

公开(公告)日：1998-11-25

申请号：CN96197676.4

申请日：1996-10-18

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 古矢修一 ,  长展生 ,  佐佐木聪

IPC: C07D215/56 ,  A61K31/47

CPC classification number: C07D215/56

Abstract: 本发明具有促性腺激素－释放激素拮抗活性的喹啉衍生物和组合物可以作为预防或治疗几种激素依赖疾病,例如,性激素依赖的癌症(例如前列腺癌,宫颈癌,乳腺癌,垂体腺瘤),良性前列腺肥大,子宫肌瘤,子宫内膜异位,早熟的青春期,经闭,月经前综合征,多囊卵巢综合征和粉刺的预防或治疗剂;有效地作为两性的生育控制剂(例如妊娠控制剂和月经循环控制剂);可以用作男性或女性的避孕剂,作为女性的排卵－诱导剂;可以用作通过用归因于其给药停止的回弹作用的不育症治疗剂;并可以在畜牧业领域用于调节动物的动情期周期,和用于改善食用肉的品质或促进动物的生长的药剂;用作鱼的产卵促进剂。