公开(公告)号：CN106414396B

公开(公告)日：2019-11-08

申请号：CN201580031067.4

申请日：2015-04-09

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 山下敬规 ,  三轮宪弘

IPC: C07C231/02 ,  C07C231/18 ,  C07C233/58 ,  C07D211/60 ,  C07B61/00

Abstract: 本发明提供了杂环化合物的合成中间体的制备方法，所述杂环化合物具有肾素抑制活性，并且用作糖尿病性肾病、高血压症等等的预防或治疗药物。式(III‑1a)、式(III‑1b)、式(III‑1c)和/或式(III‑1d)所代表的化合物或其盐的制备方法，其中，每个符号如说明书所述，所述方法包括：将式(Ia)或(Ib)所代表的化合物(其中，每个符号如说明书所述)或其盐，与式(II)所代表的化合物(其中，每个符号如说明书所述)或其盐，在铝化合物和手性胺化合物的存在下进行反应。

公开(公告)号：CN113372358A

公开(公告)日：2021-09-10

申请号：CN202110609164.4

申请日：2013-09-27

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 福冈孝一郎 ,  三轮宪弘 ,  佐佐木毅 ,  小村文也

IPC: C07D495/04

Abstract: 本发明提供了高产率地制备高品质的噻吩并嘧啶衍生物或其盐的方法，所述噻吩并嘧啶衍生物或其盐具有促性腺素释放激素(GnRH)拮抗作用。本发明提供了制备噻吩并嘧啶衍生物的方法，所述方法包括：将6‑(4‑氨基苯基)‑1‑(2,6‑二氟苄基)‑5‑二甲基氨基甲基‑3‑(6‑甲氧基哒嗪‑3‑基)噻吩并[2,3‑d]嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮或其盐、1,1'‑羰基二咪唑或其盐和甲氧基胺或其盐进行反应，等等。

公开(公告)号：CN100360538C

公开(公告)日：2008-01-09

申请号：CN200480008798.9

申请日：2004-01-28

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 长展生 ,  今田岐 ,  飞高武宪 ,  三轮宪弘 ,  日下雅美 ,  铃木伸宏

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P1/04 ,  A61P5/04 ,  A61P5/24 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P15/08 ,  A61P15/18 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D495/04 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明披露具有下述通式的化合物或其盐：式中R1为C1-4烷基；R2为(1)取代或未取代的5-至7-元含氮的杂环基，取代基选自：(1’)卤素，(2’)羟基，(3’)C1-4烷基和(4’)C1-4烷氧基；(2)任选具有取代基的苯基，取代基选自：(1’)卤素，(2’)C1-4烷氧基-C1-4烷基，(3’)单-C1-4烷基-氨基甲酰基-C1-4烷基，(4’)C1-4烷氧基和(5’)单-C1-4烷基氨基甲酰基-C1-4烷氧基等；R3为C1-4烷基；R4为C1-4烷氧基等；n为1-4的整数；所述化合物为具有促性腺素释放激素拮抗活性的噻吩并嘧啶化合物。

公开(公告)号：CN104703992B

公开(公告)日：2019-03-05

申请号：CN201380051107.2

申请日：2013-09-27

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 福冈孝一郎 ,  三轮宪弘 ,  佐佐木毅 ,  小村文也

IPC: C07D495/04 ,  C07D333/38

Abstract: 本发明提供了高产率地制备高品质的噻吩并嘧啶衍生物或其盐的方法，所述噻吩并嘧啶衍生物或其盐具有促性腺素释放激素(GnRH)拮抗作用。本发明提供了制备噻吩并嘧啶衍生物的方法，所述方法包括：将6‑(4‑氨基苯基)‑1‑(2,6‑二氟苄基)‑5‑二甲基氨基甲基‑3‑(6‑甲氧基哒嗪‑3‑基)噻吩并[2,3‑d]嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮或其盐、1,1'‑羰基二咪唑或其盐和甲氧基胺或其盐进行反应，等等。

公开(公告)号：CN109053766A

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：CN201811130716.8

申请日：2013-09-27

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 福冈孝一郎 ,  三轮宪弘 ,  佐佐木毅 ,  小村文也

IPC: C07D495/04 ,  C07D409/12 ,  C07D333/38

CPC classification number: C07D495/04 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12

Abstract: 本发明提供了高产率地制备高品质的噻吩并嘧啶衍生物或其盐的方法，所述噻吩并嘧啶衍生物或其盐具有促性腺素释放激素(GnRH)拮抗作用。本发明提供了制备噻吩并嘧啶衍生物的方法，所述方法包括：将6‑(4‑氨基苯基)‑1‑(2,6‑二氟苄基)‑5‑二甲基氨基甲基‑3‑(6‑甲氧基哒嗪‑3‑基)噻吩并[2,3‑d]嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮或其盐、1,1'‑羰基二咪唑或其盐和甲氧基胺或其盐进行反应，等等。

公开(公告)号：CN101370812A

公开(公告)日：2009-02-18

申请号：CN200680052319.2

申请日：2006-12-01

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 石川智康 ,  三轮宪弘 ,  瀬户雅树 ,  坂野浩 ,  川北洋一

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明提供了一种下式所示的化合物或其盐，其中R1a是氢原子，R2a是被－NR6a－CO－(CH2)n－SO2－任选卤代的C1－4烷基所示的基团取代的C1－6烷基，其中n是1－4的整数，R6a是氢原子或C1－4烷基，和－(CH2)n－任选地被C1－4烷基取代，R3a是氢原子或C1－6烷基，R4a是卤素原子或C1－6烷基，R5a是卤素原子或C1－6烷基，和Xa是氢原子或卤素原子。本发明的化合物具有优异的酪氨酸激酶抑制作用，高度安全，并且足以令人满意的作为医药产品。

公开(公告)号：CN113372358B

公开(公告)日：2024-05-14

申请号：CN202110609164.4

申请日：2013-09-27

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 福冈孝一郎 ,  三轮宪弘 ,  佐佐木毅 ,  小村文也

IPC: C07D495/04

Abstract: 本发明提供了高产率地制备高品质的噻吩并嘧啶衍生物或其盐的方法，所述噻吩并嘧啶衍生物或其盐具有促性腺素释放激素(GnRH)拮抗作用。本发明提供了制备噻吩并嘧啶衍生物的方法，所述方法包括：将6‑(4‑氨基苯基)‑1‑(2,6‑二氟苄基)‑5‑二甲基氨基甲基‑3‑(6‑甲氧基哒嗪‑3‑基)噻吩并[2,3‑d]嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮或其盐、1,1'‑羰基二咪唑或其盐和甲氧基胺或其盐进行反应，等等。

公开(公告)号：CN106414396A

公开(公告)日：2017-02-15

申请号：CN201580031067.4

申请日：2015-04-09

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 山下敬规 ,  三轮宪弘

IPC: C07C231/02 ,  C07C231/18 ,  C07C233/58 ,  C07D211/60 ,  C07B61/00

Abstract: 本发明提供了杂环化合物的合成中间体的制备方法，所述杂环化合物具有肾素抑制活性，并且用作糖尿病性肾病、高血压症等等的预防或治疗药物。式(III-1a)、式(III-1b)、式(III-1c)和/或式(III-1d)所代表的化合物或其盐的制备方法，其中，每个符号如说明书所述，所述方法包括：将式(Ia)或(Ib)所代表的化合物(其中，每个符号如说明书所述)或其盐，与式(II)所代表的化合物(其中，每个符号如说明书所述)或其盐，在铝化合物和手性胺化合物的存在下进行反应。

公开(公告)号：CN101153042A

公开(公告)日：2008-04-02

申请号：CN200710186968.8

申请日：2004-01-28

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 长展生 ,  今田岐 ,  飞高武宪 ,  三轮宪弘 ,  日下雅美 ,  铃木伸宏

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P1/04 ,  A61P5/04 ,  A61P5/24 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P15/08 ,  A61P15/18 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D495/04 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明披露具有右式通式的化合物或其盐：式中R1为C1－4烷基；R2为(1)取代或未取代的5－至7－元含氮的杂环基，取代基选自：(1’)卤素，(2’)羟基，(3’)C1－4烷基和(4’)C1－4烷氧基；(2)任选具有取代基的苯基，取代基选自：(1’)卤素，(2’)C1－4烷氧基－C1－4烷基，(3’)单－C1－4烷基－氨基甲酰基－C1－4烷基，(4’)C1－4烷氧基和(5’)单－C1－4烷基氨基甲酰基－C1－4烷氧基等；R3为C1－4烷基；R4为C1－4烷氧基等；n为1－4的整数；所述化合物为具有促性腺素释放激素拮抗活性的噻吩并嘧啶化合物。

公开(公告)号：CN109053766B

公开(公告)日：2021-06-22

申请号：CN201811130716.8

申请日：2013-09-27

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 福冈孝一郎 ,  三轮宪弘 ,  佐佐木毅 ,  小村文也

IPC: C07D495/04 ,  C07D409/12 ,  C07D333/38

Abstract: 本发明提供了高产率地制备高品质的噻吩并嘧啶衍生物或其盐的方法，所述噻吩并嘧啶衍生物或其盐具有促性腺素释放激素(GnRH)拮抗作用。本发明提供了制备噻吩并嘧啶衍生物的方法，所述方法包括：将6‑(4‑氨基苯基)‑1‑(2,6‑二氟苄基)‑5‑二甲基氨基甲基‑3‑(6‑甲氧基哒嗪‑3‑基)噻吩并[2,3‑d]嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮或其盐、1,1'‑羰基二咪唑或其盐和甲氧基胺或其盐进行反应，等等。