公开(公告)号：CN114591327B

公开(公告)日：2023-02-07

申请号：CN202210307256.1

申请日：2022-03-25

Applicant: 河南大学

Inventor： 严琳 ,  宋德朴 ,  王国豪 ,  陈英达 ,  王冰新 ,  郭宁 ,  邵芦莲

IPC: C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P25/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/00 ,  A61P15/00

Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体公开了一种吲哚啉哌啶脲类TRPV1拮抗和MOR激动双靶点药物及其制备方法和应用。尤其涉及通式(Ⅰ)中化合物及其药学上可接受的盐，该药物可以用于预防和/或治疗与TRPV1和/或MOR活性相关的疾病，如疼痛、炎症、免疫功能障碍、神经和精神病症、呼吸道疾病、泌尿和生殖病症；本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂；

公开(公告)号：CN113233996A

公开(公告)日：2021-08-10

申请号：CN202110549403.1

申请日：2021-05-20

Applicant: 河南大学

Inventor： 严琳 ,  乔振蕊 ,  王玉睢 ,  高梦康 ,  陈英达 ,  王国豪 ,  宋德朴

IPC: C07C271/56 ,  C07C269/04 ,  C07C269/06 ,  C07C271/24 ,  C07C231/12 ,  C07C237/24 ,  C07D209/14 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4045 ,  A61P25/04

Abstract: 本发明公开了一种新型TRPV1拮抗/FAAH抑制双靶点药物及其制备方法和应用，TRPV1拮抗/FAAH抑制双靶点药物或其药学上可接受的盐结构通式为：Ar1为取代苯基或芳香杂环基；Ar2为X为N或O。本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂。本发明设计合成同时具有抑制FAAH和拮抗TRPV1受体的双靶点镇痛剂有望均衡对不同靶标的生物活性，达到兴奋‑抑制平衡，能在较低的剂量下产生较好的镇痛效果和较少的不良反应。