公开(公告)号：CN109456340A

公开(公告)日：2019-03-12

申请号：CN201811589904.7

申请日：2018-12-25

Applicant: 浙江新和成股份有限公司 ,  浙江新和成药业有限公司 ,  上虞新和成生物化工有限公司

Inventor： 钱洪胜 ,  吴可军 ,  车来滨 ,  张凯超 ,  张甲春 ,  鲁国彬 ,  李其川 ,  于凯 ,  姜恒菊 ,  韦念想

IPC: C07D513/04

Abstract: 本发明公开了一种5-氧代六氢咪唑并[1,5-c]噻唑-7-基-6-氧代己酸酯类化合物的制备方法，包括：(3S,7aR)-6-取代苄基-3-取代苯基二氢-3H,5H-咪唑并[1,5-c]噻唑-5,7(6H)-二酮化合物与羰基保护试剂进行反应，生成(3S,7aR)-6-取代苄基-7,7-二烷氧基-3-取代苯基四氢-3H,5H-咪唑并[1,5-c]噻唑-5-酮化合物；得到的产物再与1，2-双(三甲基硅氧)环己-1-烯进行缩合反应，生成所述的5-氧代六氢咪唑并[1,5-c]噻唑-7-基-6-氧代己酸酯类化合物。该制备方法原料易得、副反应少、收率高、对环境友好、无毒性，反应条件温和易控且适合生产。

公开(公告)号：CN104277054B

公开(公告)日：2016-08-10

申请号：CN201310278691.7

申请日：2013-07-03

Applicant: 浙江新和成股份有限公司 ,  上虞新和成生物化工有限公司

Inventor： 钱洪胜 ,  车来滨 ,  吴再红 ,  梁孟洋 ,  许建跃

IPC: C07D513/04

Abstract: 本发明公开了一种7?烷氧基?3?苯基四氢咪唑并[1,5?c]噻唑?5(1H)?酮化合物的制备方法，包括：在酸性条件下，二氢咪唑并[1,5?c]噻唑?5,7(3H,6H)?二酮化合物依次与锌粉和醇发生反应，反应完全之后，经过后处理得到所述的7?烷氧基?3?苯基四氢咪唑并[1,5?c]噻唑?5(1H)?酮化合物。该制备方法采用锌粉进行还原，反应温和、副反应少，反应选择性好，利于产品质量控制，收率高达90%以上；并且，使用锌粉后反应易于控制，过滤分离后可以回收套用，减少了环境污染，利于成本控制。

公开(公告)号：CN103242342A

公开(公告)日：2013-08-14

申请号：CN201310156338.1

申请日：2013-04-27

Applicant: 浙江新和成股份有限公司 ,  上虞新和成生物化工有限公司

Inventor： 车来滨 ,  钱洪胜 ,  叶月恒 ,  张甲春 ,  雷海洪

IPC: C07D495/04

Abstract: 本发明公开了一种1,3-烷基四氢噻吩并[3,4-d]咪唑-2(3H)-4-二酮化合物的制备方法，包括如下步骤：（1）在碱性条件下，3-烷基-5-氧代-6-烷基-二氢咪唑并[1,5-c]噻唑-7-羧酸化合物与锌粉发生还原反应，经后处理得到1,3-二烷基-2-氧代-5-巯基-咪唑啉-4-羧酸化合物;（2）在催化剂和有机溶剂存在的条件下，1,3-二烷基-2-氧代-5-巯基-咪唑啉-4-羧酸化合物进行脱水环合反应，经后处理得到1,3-烷基四氢噻吩并[3,4-d]咪唑-2(3H)-4-二酮化合物。采用该方法降低了生产成本且绿色环保，同时反应条件温和易控，收率高，产品分离容易。

公开(公告)号：CN108358747A

公开(公告)日：2018-08-03

申请号：CN201810271494.5

申请日：2018-03-29

Applicant: 浙江新和成股份有限公司 ,  浙江新和成药业有限公司

Inventor： 贺家伟 ,  钱洪胜 ,  胡瑞君 ,  鲁国彬 ,  张洋洋 ,  张文志 ,  朱鑫军 ,  徐勇

IPC: C07C19/16 ,  C07C17/275

CPC classification number: C07C17/275 ,  C07C19/16

Abstract: 本发明公开了一种高纯度直链全氟烷基碘代烷烃的制备方法，以全氟烷基碘和烯烃作为反应底物，在引发剂及助剂存在下进行加成反应。通过引发剂与烯烃同时加入反应体系，使自由基的产生与加成反应协同，减少加成支链异构体的产生，减少支链异构体的产生，最终获得的全氟烷基碘代烷烃收率约为97.5％，纯度约为99％，有利于工业化生产。

公开(公告)号：CN108047011A

公开(公告)日：2018-05-18

申请号：CN201710828406.2

申请日：2017-09-14

Applicant: 浙江新和成股份有限公司

Inventor： 贺家伟 ,  钱洪胜 ,  鲁国彬 ,  胡瑞君 ,  张永钗 ,  张洋洋 ,  吴可军

IPC: C07C45/54 ,  C07C49/203 ,  C07C29/40 ,  C07C33/02 ,  C07C45/81

Abstract: 本发明涉及一种替普瑞酮及其中间物的合成方法，其中中间物全反式(5E,9E)‑法尼基丙酮的合成包括如下步骤：1)在催化剂存在下，5E‑、5Z‑橙花叔醇的混合物与乙酰乙酸烃基酯进行carroll重排反应，得到(5Z,9Z)‑、(5Z,9E)‑、(5E,9Z)‑、(5E,9E)‑法尼基丙酮的同分异构体混合物；所述同分异构体混合物中(5E,9E)‑法尼基丙酮的含量控制在18％以上；2)将(5Z,9Z)‑、(5Z,9E)‑、(5E,9Z)‑、(5E,9E)‑法尼基丙酮的同分异构体混合物在中等极性溶剂中，进行低温结晶分离，得到全反式(5E,9E)法尼基丙酮。该合成方法以5E‑、5Z‑橙花叔醇的混合物为原料，通过低温结晶分离得到高纯度的全反式(5E,9E)‑法尼基丙酮，以便于能够得到质量合格的替普瑞酮。

公开(公告)号：CN105037394B

公开(公告)日：2017-07-04

申请号：CN201510482613.8

申请日：2015-08-07

Applicant: 浙江新和成股份有限公司 ,  浙江新和成药业有限公司

Inventor： 钱洪胜 ,  何孝祥 ,  鲁国彬 ,  吴碧华 ,  林铭太 ,  张玉红

IPC: C07D505/20 ,  C07D505/06

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种高纯度拉氧头孢钠的制备方法。该方法的步骤是：将化合物Ⅰ在有机溶剂中经脱保护反应、水洗除杂、碱洗所的得拉氧头孢钠盐水溶液再经过降解除杂、调酸制得拉氧头孢单钠盐水溶液粗品，再萃取除杂得到拉氧头孢单钠盐水溶液精品；将上述单钠盐水溶液精品经酸化、有机溶剂萃取、有机层除水、蒸馏回收溶剂、析晶得到精制固体拉氧头孢酸；将精制固体拉氧头孢酸调碱成钠盐水溶液，再脱色、冻干得到高纯度拉氧头孢钠。本发明的制备方法简便高效，所得到的高纯度拉氧头孢钠质量符合ICH指导原则Q3A要求，无需经过其它特殊提纯过程，减少了操作工序，节省了纯化设备投资，能耗低。

公开(公告)号：CN103183688A

公开(公告)日：2013-07-03

申请号：CN201110453623.0

申请日：2011-12-30

Applicant: 浙江新和成股份有限公司 ,  浙江新和成药业有限公司 ,  浙江大学

Inventor： 钱洪胜 ,  张玉红 ,  刘陆平 ,  鲁国彬 ,  吴仔剑

IPC: C07D505/18 ,  C07D505/06

Abstract: 本发明涉及一种医药原料7β-酰胺基-7α-甲氧基-1-氧代-3-头孢烯化合物的制备方法。现有的方法中，大多存在步骤多、收率低的问题。本发明7β-酰胺基-7α-甲氧基-1-氧代-3-头孢烯化合物的制备方法，其特征在于使用β-内酰胺化合物与三氯异氰脲酸反应，生成N-氯代酰胺基-β-内酰胺化合物，加有机碱脱氯，生成N-烯基酰胺基-β-内酰胺化合物，N-烯基酰胺基-β-内酰胺化合物与甲醇加成生成7β-酰胺基-7α-甲氧基-1-氧代-3-头孢烯化合物。本发明反应条件温和易控，收率高，得到高纯度的7β-酰胺基-7α-甲氧基-1-氧代-3-头孢烯化合物产品。

公开(公告)号：CN102952149A

公开(公告)日：2013-03-06

申请号：CN201210447330.6

申请日：2012-11-09

Applicant: 浙江新和成股份有限公司

Inventor： 胡瑞君 ,  刘陆平 ,  张玉红 ,  宋聪 ,  钱洪胜

IPC: C07D505/20 ,  C07D505/06

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种氟氧头孢中间体的一锅合成法。现有方法中，大多存在反应步骤多且后处理复杂、产物中有金属残留的问题。本发明以7α-甲氧基-7β-酰胺基-3-氯甲基-氧头孢烯为起始原料，在有机溶剂中依次通过氯代、醇解、水解、酰化和取代五个步骤一锅法合成氟氧头孢中间体。本发明反应条件温和，产品的总产率与纯度高，侧链上基团均无须保护，减少了反应步数，避免了脱保护反应中金属杂质的引入。

公开(公告)号：CN102603516A

公开(公告)日：2012-07-25

申请号：CN201210021185.5

申请日：2012-01-30

Applicant: 浙江新和成股份有限公司

Inventor： 钱洪胜 ,  陈洪光 ,  鲁国彬 ,  李雪明 ,  邱贵生 ,  冯仪红

IPC: C07C59/185 ,  C07C51/43

Abstract: 本发明公开了一种α-消旋酮异亮氨酸钙二水合物晶体及其制备方法。α-消旋酮异亮氨酸钙颗粒细腻，过滤难度大，给生产分离带来困难；α-消旋酮异亮氨酸钙的流动性小，制剂生产时混合难度大；α-消旋酮异亮氨酸钙制成片剂后的溶解度小，稳定性差于其水合物。本发明提供了一种α-消旋酮异亮氨酸钙二水合物晶体，其为具有化学式(Ⅰ)所示化合物的二水合物晶体，其以2θ衍射角表示的粉末X射线衍射光谱具有如图1所示的衍射峰。本发明α-消旋酮异亮氨酸钙二水合物晶体具有较好的稳定性和溶解度、溶解速率，在制剂中有优势，提高了生物利用度；在生产的可操作性上有优势，过滤容易，流动性好，不易变质。

公开(公告)号：CN102584570A

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：CN201210021233.0

申请日：2012-01-30

Applicant: 浙江新和成股份有限公司

Inventor： 鲁国彬 ,  钱洪胜 ,  吕文庆 ,  王昌泽 ,  冯仪红 ,  温志坚

IPC: C07C59/84 ,  C07C51/43

Abstract: 本发明公开了一种α-酮苯丙氨酸钙一水合物晶体及其制备方法。α-酮苯丙氨酸钙颗粒细腻，过滤难度大，给生产分离带来困难；α-酮苯丙氨酸钙的流动性小，制剂生产时混合难度大；酮苯丙氨酸钙制成片剂后的溶解度小，酮苯丙氨酸钙的稳定性差于其水合物。本发明为一种α-酮苯丙氨酸钙一水合物晶体，其为具有化学式(Ⅰ)所示化合物的一水合物晶体，其以2θ衍射角表示的粉末X射线衍射光谱具有如图1所示的衍射峰。本发明α-酮苯丙氨酸钙一水合物晶体具有较好的稳定性和溶解度、溶解速率，在制剂中有优势，提高了生物利用度；在生产的可操作性上有优势，过滤容易，流动性好，不易变质。