公开(公告)号：CN1308606A

公开(公告)日：2001-08-15

申请号：CN99808295.3

申请日：1999-06-25

Applicant: 阿文蒂斯药物德国有限公司

Inventor： U·辛德勒 ,  K·肖纳芬格 ,  H·斯托贝尔

IPC: C07C311/46 ,  C07C323/41 ,  C07C323/42 ,  C07C317/40 ,  C07D295/22 ,  C07D211/96 ,  C07D333/34 ,  C07D277/46 ,  C07D235/28 ,  C07D261/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/38 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44

CPC classification number: C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07C311/51 ,  C07C311/58 ,  C07C317/40 ,  C07C323/42 ,  C07C323/52 ,  C07C323/60 ,  C07C331/12 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/04 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/20 ,  C07D207/48 ,  C07D209/10 ,  C07D209/14 ,  C07D211/46 ,  C07D211/54 ,  C07D211/62 ,  C07D211/96 ,  C07D213/71 ,  C07D213/78 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/36 ,  C07D221/20 ,  C07D231/18 ,  C07D231/38 ,  C07D231/42 ,  C07D233/84 ,  C07D235/18 ,  C07D239/06 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D243/08 ,  C07D261/10 ,  C07D261/16 ,  C07D265/30 ,  C07D277/04 ,  C07D277/36 ,  C07D277/46 ,  C07D277/52 ,  C07D277/54 ,  C07D277/64 ,  C07D279/12 ,  C07D295/26 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D491/10

Abstract: 本发明涉及式(Ⅰ)化合物,其中A1、A2、R1、R2、R3、X和n如权利要求中所定义,该化合物是用于治疗和预防疾病例如心血管疾病如高血压、心绞痛、心功能不足、血栓形成或动脉粥样硬化的有价值的药物活性化合物。式(Ⅰ)化合物可以调节体内环鸟苷酸(cGMP)的产生,可用于治疗和预防与cGMP平衡紊乱有关的疾病。本发明还涉及式(Ⅰ)化合物的制备方法、其用于治疗和预防上述疾病以及在制备用于该目的的药物中的用途,以及含有式(Ⅰ)化合物的药物制剂。

公开(公告)号：CN1303381A

公开(公告)日：2001-07-11

申请号：CN99806723.7

申请日：1999-05-28

Applicant: 前体生物药物开发有限公司

Inventor： 汉斯-乌尔里希·德穆特 ,  康拉德·格隆德 ,  达格玛·施伦齐希 ,  苏珊·克鲁贝尔

IPC: C07D277/04 ,  A61K31/425 ,  C07D295/18 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D295/185 ,  A61K31/40 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K45/06 ,  C07D277/04 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明涉及由一个氨基酸及一个噻唑烷或吡咯烷基团形成的二肽化合物,与二肽化合物类似的化合物,及其盐。本发明还涉及所述化合物在治疗哺乳动物葡萄糖耐受不良,糖尿,高脂血症,代谢性酸中毒,糖尿病,糖尿病性神经病和肾病及糖尿病后遗症中的应用。

公开(公告)号：CN1303364A

公开(公告)日：2001-07-11

申请号：CN99806682.6

申请日：1999-04-01

Applicant: 诺特兰药品公司

Inventor： A·I·拜恩 ,  G·N·比奇 ,  C·J·龙里 ,  B·M·C·普陆维尔 ,  T·盛 ,  M·J·A·沃尔克 ,  R·A·沃尔 ,  S·L·永 ,  J·朱 ,  A·B·佐洛特伊

IPC: C07C217/52 ,  C07D295/096 ,  C07D207/04 ,  C07D333/56 ,  C07D207/24 ,  C07D295/185 ,  C07D277/04 ,  A61K31/13 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/535

CPC classification number: C07D207/27 ,  C07C217/52 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/12 ,  C07D277/04 ,  C07D295/08 ,  C07D295/096 ,  C07D295/14 ,  C07D295/15 ,  C07D295/185 ,  C07D333/54 ,  C07D333/56 ,  C07D491/10

Abstract: 本发明公开了式(Ⅰ)的氨基环己基醚化合物或其溶剂化物或可药用盐。在所述式中,A、X和R1－R5如说明书定义。本发明的化合物可配制成组合物和药盒。本发明也公开了所述化合物和组合物的各种体外和体内用途,包括治疗心律失常以及产生止痛和局部麻醉。

公开(公告)号：CN1293666A

公开(公告)日：2001-05-02

申请号：CN99803991.8

申请日：1999-03-11

Applicant: 阿斯特拉曾尼卡有限公司

Inventor： R·J·布特林 ,  J·N·布尔罗斯 ,  D·S·克拉克 ,  T·诺瓦卡 ,  P·R·O·怀塔莫雷

IPC: C07D295/22 ,  C07C311/46 ,  C07D213/42 ,  C07D333/20 ,  C07C317/34 ,  C07C323/49 ,  C07C311/51 ,  C07C311/58 ,  C07D211/46 ,  C07D211/96 ,  C07C311/60 ,  A61K31/18

CPC classification number: C07D213/42 ,  C07C311/46 ,  C07C311/51 ,  C07C311/60 ,  C07C317/34 ,  C07C323/49 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/48 ,  C07D209/08 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/96 ,  C07D213/76 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/48 ,  C07D241/22 ,  C07D243/08 ,  C07D249/08 ,  C07D261/16 ,  C07D277/04 ,  C07D285/06 ,  C07D295/13 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D307/14 ,  C07D307/22 ,  C07D307/24 ,  C07D317/58 ,  C07D333/38

Abstract: 描述了式(Ⅰ)化合物、其药学上可接受的盐或其体内可水解的酯,其中:环X为苯基或含一个或两个环氮的6元杂芳环基。其中所述氮可选地氧化形成N－氧化物;R1和R2为文中定义的取代基;R3和R4为本文定义的取代基,为烷基或卤代烷基,或一起形成环烷基或卤代杂环基环;R5为文中定义的取代基;Y－Z为文中定义的连接基团;所述化合物可用以产生温血动物如人类的PDH活性的提高。描述了药用组合物、式(Ⅰ)化合物的制备方法。

公开(公告)号：CN106146427A

公开(公告)日：2016-11-23

申请号：CN201510172629.9

申请日：2015-04-13

Applicant: 安徽兴东化工有限公司

Inventor： 郑华忠

IPC: C07D277/04

CPC classification number: C07D277/04

Abstract: 本发明公开了一种制备2,2-二甲基四氢噻唑的方法，涉及2,2-二甲基四氢噻唑的生产加工技术领域，包括精制、冷却结晶、甩滤、中和、共沸脱水、过滤、蒸馏、精馏。本发明制备2,2-二甲基四氢噻唑的方法，采用半胱胺盐酸盐与丙酮在环己烷催化作用下生成2,2-二甲基四氢噻唑；环己烷、丙酮溶剂蒸馏回收均在反应釜内进行，冷凝均采用水冷加冷冻盐水冷冻；环己烷、丙酮溶剂回收后用中间贮罐贮存，仅有少量无组织废气排放；环己烷、丙酮可以重复利用，降低了企业的生产成本且有效地保护了环境。

公开(公告)号：CN102300844B

公开(公告)日：2015-03-11

申请号：CN201080005724.5

申请日：2010-01-29

Applicant: 4SC股份公司

Inventor： 斯蒂凡诺·彼格拉罗

IPC: C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D209/44 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D211/74 ,  C07D213/36 ,  C07D215/42 ,  C07D277/04 ,  C07D279/12 ,  C07D295/13 ,  C07D295/205 ,  C07D295/26 ,  C07D241/08

CPC classification number: C07D295/13 ,  C07C311/47 ,  C07C317/42 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D209/44 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D211/74 ,  C07D213/36 ,  C07D215/42 ,  C07D241/08 ,  C07D277/04 ,  C07D279/12 ,  C07D295/15 ,  C07D295/205 ,  C07D295/26 ,  C07D307/14 ,  C07D307/64 ,  C07D317/28

Abstract: 本发明涉及新的具有通式(I)的氨磺酰基-苯基-脲基化合物或其生理可接受的盐或衍生物，其适于治疗由原生动物引起的感染，特别是由疟原虫引起的非重症疟疾或重症疟疾。

公开(公告)号：CN104254521A

公开(公告)日：2014-12-31

申请号：CN201380022267.4

申请日：2013-04-26

Applicant: 日本脏器制药株式会社 ,  公益财团法人名古屋产业科学研究所

Inventor： 饭沼宗和 ,  古川昭荣 ,  内木充 ,  松元智规 ,  东浦邦彦

IPC: C07D207/16 ,  A61K9/70 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/426 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K47/40 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/26 ,  C07D211/30 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D243/08 ,  C07D277/04 ,  C07D295/18

CPC classification number: C07D295/185 ,  C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/26 ,  C07D211/30 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/74 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D243/08 ,  C07D277/04 ,  C07D295/18 ,  C07D211/34 ,  C07D213/75 ,  C07D265/30

Abstract: 本发明涉及新型的反式-2-癸烯酸衍生物或其药学上可接受的盐、以及含有该化合物作为有效成分的药物。本发明化合物即反式-2-癸烯酸衍生物或其药学上可接受的盐，具体而言，用通式(I)(式中，X表示1-吡咯烷基、3-四氢噻唑基、哌啶基等取代基。)表示，作为给与抗癌剂导致的末梢神经障碍的预防或治疗剂，失智症、阿尔茨海默病、帕金森病、糖尿病性神经病变、抑郁症、青光眼、泛自闭症障碍等神经退行性疾病或精神疾病的预防或治疗剂，脊髓损伤的治疗或修复剂、针对各种疼痛疾病的镇痛剂等药物的有用性高。

公开(公告)号：CN103153972A

公开(公告)日：2013-06-12

申请号：CN201180030244.9

申请日：2011-04-18

Applicant: 新陈代谢解决方案开发公司

Inventor： T.帕克 ,  R.C.加德伍德 ,  S.P.坦尼斯 ,  S.D.拉森 ,  J.R.泽勒

IPC: C07D277/34

CPC classification number: C07D213/50 ,  C07D277/04 ,  C07D277/34

Abstract: 本发明涉及合成PPARγ节制性化合物例如噻唑烷二酮的新的方法，其用于预防和/或者治疗代谢性疾病诸如糖尿病、肥胖症、高血压和炎性疾病。

公开(公告)号：CN103119154A

公开(公告)日：2013-05-22

申请号：CN201180044247.8

申请日：2011-09-13

Applicant: 味之素株式会社

Inventor： 野中源

IPC: C12N1/21 ,  C07D277/04 ,  C12N15/09 ,  C12P13/12

CPC classification number: C12P13/12 ,  C07D277/04 ,  C07K14/24 ,  C07K14/245 ,  C12N9/0006 ,  C12N9/1029 ,  C12P17/16 ,  C12R1/19

Abstract: 开发提高细菌的生产含硫氨基酸的能力的新技术，提供含硫氨基酸生产菌、以及使用该细菌的含硫氨基酸等化合物的制造方法。通过在培养基中培养具有生产含硫氨基酸的能力，且经过修饰而增强了yeeE基因编码的蛋白质、例如下述(A)或(B)所述的蛋白质的活性的属于肠杆菌科的细菌，并从该培养基收集含硫氨基酸或其关联物质、或它们的混合物，来制造这些化合物。(A)由SEQ ID NO：14所示的氨基酸序列组成的蛋白质。(B)在SEQ ID NO：14所示的氨基酸序列中，包含1个或数个氨基酸的取代、缺失、插入或添加的氨基酸序列由组成的、且增强在细胞内的活性时生产含硫氨基酸的能力提高的蛋白质。

公开(公告)号：CN101641342B

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：CN200880009648.8

申请日：2008-03-25

Applicant: 埃科特莱茵药品有限公司

Inventor： 汗默德·艾萨维 ,  克里斯托弗·博斯 ,  马库斯·古德 ,  拉尔夫·科贝尔施泰因 ,  蒂埃里·西弗朗

IPC: C07D277/04 ,  C07D277/24 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  A61K31/427 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  C07D277/56

CPC classification number: C07D417/14 ,  C07D277/04 ,  C07D277/24 ,  C07D277/56 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明涉及式(I)的新颖四氢噻唑衍生物其中A及R1如说明书中所阐述，及其作为药剂(尤其作为食欲素(orexin)受体拮抗剂)的用途。