公开(公告)号：CN108864033A

公开(公告)日：2018-11-23

申请号：CN201710333749.1

申请日：2017-05-12

Applicant: 广东东阳光药业有限公司

Inventor： 陈康智 ,  金传飞 ,  李世玺 ,  张英俊

IPC: C07D317/58 ,  C07C251/86 ,  C07C249/16 ,  A61K31/36 ,  A61K31/167 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P21/04 ,  A61P27/06 ,  A61P11/06 ,  A61P5/16 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12

CPC classification number: C07D317/58 ,  C07C251/86

Abstract: 本发明公开了苯基取代的酰肼衍生物及其用途，具体地，本发明涉及一类新颖的苯基取代的酰肼衍生物以及包含该类化合物的药物组合物，它们对神经细胞具有较好的保护作用。本发明还涉及制备这类化合物和药物组合物的方法，以及它们在制备治疗与谷氨酸兴奋性毒性、氧化应激损伤或自由基有关的疾病，或神经退行性疾病，特别是阿尔茨海默病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN105209429B

公开(公告)日：2018-05-29

申请号：CN201480026640.8

申请日：2014-02-27

Applicant: 阿奎诺克斯药物(加拿大)公司

Inventor： 洛艾德·F·麦肯齐 ,  柯蒂斯·哈维格 ,  大卫·博古奇 ,  杰夫·R·雷蒙德 ,  杰里米·D·佩蒂格鲁

IPC: C07C215/42 ,  C07C215/50 ,  C07C215/52 ,  C07C261/04 ,  A61K31/133 ,  C07C35/17 ,  C07C35/32 ,  C07C275/10 ,  C07C275/24 ,  C07C275/34 ,  C07C39/11 ,  C07C279/08 ,  C07C291/04 ,  C07C311/04 ,  C07C335/10 ,  C07C233/18

CPC classification number: C07D473/34 ,  C07C35/21 ,  C07C35/32 ,  C07C59/46 ,  C07C62/32 ,  C07C215/42 ,  C07C215/50 ,  C07C215/52 ,  C07C225/10 ,  C07C233/18 ,  C07C233/23 ,  C07C233/60 ,  C07C233/74 ,  C07C235/30 ,  C07C235/44 ,  C07C235/46 ,  C07C235/48 ,  C07C255/31 ,  C07C261/04 ,  C07C275/10 ,  C07C275/24 ,  C07C275/34 ,  C07C279/08 ,  C07C291/04 ,  C07C311/04 ,  C07C335/10 ,  C07C2602/24 ,  C07C2603/14 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/335 ,  C07D207/416 ,  C07D209/08 ,  C07D213/04 ,  C07D213/30 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D233/60 ,  C07D233/72 ,  C07D235/06 ,  C07D235/14 ,  C07D239/34 ,  C07D241/18 ,  C07D241/28 ,  C07D249/08 ,  C07D295/096 ,  C07D307/68 ,  C07D317/46 ,  C07D317/58

Abstract: 在本文中描述了通式(I)化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐。这样的化合物具有作为SHIP1调节剂的活性，并且因此可用于治疗多种将受益于SHIP1调节的疾病、病症或疾病状态中的任一种。也公开了包含通式(I)化合物与药学上可接受的载体或稀释剂的组合的组合物，以及还公开了通过将这样的化合物给予有需要的动物而实施的SHIP1调节的方法。其中R1、R2、R3、R4a、R4b、R5、R6和R7如在本文中定义。

公开(公告)号：CN105358531B

公开(公告)日：2017-11-14

申请号：CN201480025757.4

申请日：2014-03-13

Applicant: 利兰-斯坦福大学初级学院的董事会

Inventor： 杨文津 ,  陈哲宏 ,  达利亚·默歇里-罗森

IPC: C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07C237/28 ,  A61K31/395

CPC classification number: C07D213/82 ,  C07C233/66 ,  C07C233/73 ,  C07C233/78 ,  C07C233/87 ,  C07C235/48 ,  C07C235/60 ,  C07C237/32 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/29 ,  C07C311/40 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/81 ,  C07D213/89 ,  C07D317/58 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本公开提供用作线粒体醛脱氢酶‑2(ALDH2)活性的调节剂的式(I)化合物，和制备这些化合物的方法：

公开(公告)号：CN107108469A

公开(公告)日：2017-08-29

申请号：CN201580071455.5

申请日：2015-10-26

Applicant: 拜耳动物保健有限责任公司

Inventor： C.韦尔茨 ,  A.克勒 ,  K.本根 ,  D.库尔克 ,  U.格根斯 ,  H-G.施瓦茨 ,  K.伊尔格

IPC: C07C233/66 ,  C07C233/73 ,  C07C233/78 ,  C07C255/58 ,  C07C317/40 ,  C07C323/42 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D241/24 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D317/62 ,  A61K31/166 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/36 ,  A61K31/277 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61P33/10 ,  A61P33/12

CPC classification number: C07D317/58 ,  C07C233/66 ,  C07C233/73 ,  C07C233/78 ,  C07C233/80 ,  C07C255/58 ,  C07C255/60 ,  C07C317/40 ,  C07C323/42 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D241/24 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D317/62

Abstract: 公开了具有抗蠕虫性质的式(I)化合物，，其中结构要素具有如说明书中所指示的含义。进一步公开了用于控制、治疗和/或预防动物和人中的蠕虫感染的此类化合物。

公开(公告)号：CN106928101A

公开(公告)日：2017-07-07

申请号：CN201710135502.9

申请日：2017-03-06

Applicant: 中国药科大学 ,  南京大学

Inventor： 赖宜生 ,  王芳 ,  邹毅 ,  徐强 ,  郭文洁 ,  王燕 ,  孙其锐 ,  李月珍

IPC: C07C311/46 ,  C07C303/38 ,  C07C311/19 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07D317/58 ,  C07C311/39 ,  C07C303/40 ,  C07C311/40 ,  A61K31/18 ,  A61K31/63 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P25/28 ,  A61P27/12 ,  A61P37/06 ,  A61P25/24

CPC classification number: C07C303/38 ,  C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/19 ,  C07C311/39 ,  C07C311/40 ,  C07C311/46 ,  C07D317/58 ,  Y02A50/465

Abstract: 本发明属于药物领域，具体涉及一种具有式(I)结构特征的苯磺酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、以及它们作为吲哚胺2，3‑双加氧酶1(IDO1)抑制剂的用途。实验结果表明，本发明的化合物对IDO1的活性具有显著抑制作用，能够有效地促进T细胞增殖，抑制初始T细胞分化成调节性T细胞，逆转IDO1介导的免疫抑制，可以用于治疗具有IDO1介导的犬尿氨酸代谢途径的病理学特征的相关疾病，包括癌症、病毒感染、神经变性疾病、白内障、器官移植排斥、抑郁症和自身免疫性疾病等。

公开(公告)号：CN106831532A

公开(公告)日：2017-06-13

申请号：CN201710060227.9

申请日：2017-01-24

Applicant: 云南大学

Inventor： 严胜骄 ,  林军 ,  胡兴梅 ,  罗大云 ,  资全兴 ,  崔时胜

IPC: C07D209/40 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07C217/58 ,  C07C213/02 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C209/60 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D307/14 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D209/40 ,  C07C209/60 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C213/02 ,  C07C217/58 ,  C07D307/14 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及全取代3‑硝基吲哚化合物及其制备方法和应用，属于药物化学技术领域。该化合物结构如式（I）所示：式(I)，其中间体结构通式如式（II）。本发明所公开的全取代3‑硝基吲哚化合物及其中间体的合成方法具有原料易得、反应条件温和、反应步骤短、产率高及合成成本低廉等特点，特别适合工业化生产。本发明中的全取代3‑硝基吲哚化合物结构具有多个氟原子，氟元素的引入会使化合物的生物活性倍增，同时化合物的硝基容易进行官能团转换为进一步的结果修饰打下基础。本发明具有潜在的多种药用活性。本发明初步研究其抗肿瘤活性。研究表明部分化合物具有一定抗肿瘤活性，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN106362797A

公开(公告)日：2017-02-01

申请号：CN201610237829.2

申请日：2016-04-15

Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所

Inventor： 马大为 ,  周伟 ,  樊梦阳 ,  伍海波 ,  殷俊力 ,  夏尚华

IPC: B01J31/22 ,  C07B43/04 ,  C07B41/04 ,  C07B41/02 ,  C07B45/00 ,  C07B45/06 ,  C07C233/56 ,  C07C237/42 ,  C07D225/08 ,  C07D317/58 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D207/335 ,  C07D307/81 ,  C07D213/40 ,  C07D317/28 ,  C07D207/14 ,  C07D211/76 ,  C07D223/12 ,  C07D295/033 ,  C07D307/22 ,  C07D495/04 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D333/36 ,  C07D333/54 ,  C07D335/16 ,  C07D317/66 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D217/22 ,  C07D277/64 ,  C07D277/66 ,  C07D241/42 ,  C07D239/52 ,  C07D471/04 ,  C07D213/73 ,  C07D295/135 ,  C07D207/325 ,  C07D213/65 ,  C07D263/56 ,  C07D317/64 ,  C07D215/20 ,  C07D241/18

CPC classification number: B01J31/2243 ,  B01J31/22 ,  B01J2231/4283 ,  B01J2231/4288 ,  B01J2231/4294 ,  B01J2531/16 ,  C07B41/02 ,  C07B43/04 ,  C07B45/06 ,  C07C41/26 ,  C07C45/64 ,  C07C209/08 ,  C07C209/10 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C221/00 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C231/14 ,  C07C233/56 ,  C07C253/30 ,  C07C315/04 ,  C07C319/14 ,  C07C319/20 ,  C07D207/06 ,  C07D207/14 ,  C07D207/27 ,  C07D207/325 ,  C07D207/335 ,  C07D209/08 ,  C07D209/86 ,  C07D211/72 ,  C07D213/40 ,  C07D213/65 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/89 ,  C07D215/20 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D217/22 ,  C07D223/12 ,  C07D223/22 ,  C07D231/12 ,  C07D233/60 ,  C07D239/42 ,  C07D239/545 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D241/42 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D277/66 ,  C07D295/00 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D307/22 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D317/28 ,  C07D317/58 ,  C07D317/64 ,  C07D317/66 ,  C07D333/20 ,  C07D333/36 ,  C07D333/54 ,  C07D333/58 ,  C07D335/16 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  B01J31/2213 ,  B01J2231/4277 ,  B01J2531/0238 ,  C07B41/04 ,  C07B45/00 ,  C07C37/02 ,  C07C41/16 ,  C07C45/61 ,  C07C213/00 ,  C07C227/08 ,  C07C227/18 ,  C07C231/08 ,  C07C237/42 ,  C07C315/00 ,  C07C317/28 ,  C07D211/76 ,  C07D225/08 ,  C07D239/52 ,  C07D295/033 ,  C07D295/155 ,  C07C211/48 ,  C07C215/16 ,  C07C215/30 ,  C07C215/44 ,  C07C211/55 ,  C07C211/52 ,  C07C211/51 ,  C07C211/58 ,  C07C217/84 ,  C07C215/68 ,  C07C225/22 ,  C07C229/48 ,  C07C255/58 ,  C07C211/45 ,  C07C43/275 ,  C07C43/263 ,  C07C43/29 ,  C07C255/54 ,  C07C49/84 ,  C07C323/20 ,  C07C43/295 ,  C07C233/25 ,  C07C217/90 ,  C07C321/30 ,  C07C229/18 ,  C07C233/75 ,  C07C233/65 ,  C07C317/22 ,  C07C43/23 ,  C07C39/04 ,  C07C39/14 ,  C07C39/27 ,  C07C49/825

Abstract: 本发明提供了草酸酰胺类配体及其在铜催 代物的偶联反应。化芳基卤代物偶联反应中的用途，具体地，本发明提供了一种如下式I所示的化合物的用途；其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的式I化(51)Int.Cl.C07D 209/08(2006.01)C07D 209/86(2006.01)C07D 231/12(2006.01)C07D 233/60(2006.01)C07D 207/27(2006.01)C07C 209/10(2006.01)C07C 211/48(2006.01)C07C 213/08(2006.01)C07C 215/16(2006.01)C07C 215/30(2006.01)C07C 215/44(2006.01)C07C 211/55(2006.01)C07C 211/52(2006.01)C07C 211/51(2006.01)C07C 211/58(2006.01)C07C 213/02(2006.01)C07C 217/84(2006.01)C07C 215/68(2006.01)C07C 221/00(2006.01)C07C 225/22(2006.01)

公开(公告)号：CN105792670A

公开(公告)日：2016-07-20

申请号：CN201480066096.X

申请日：2014-12-04

Applicant: 奇华顿股份有限公司

Inventor： J·安东尼厄斯艾凌斯 ,  S·弗尔 ,  A·考乌尔斯 ,  C·温克尔

IPC: A23L27/00 ,  A23L27/20

CPC classification number: A23L27/88 ,  A23L27/204 ,  A23L27/2052 ,  C07C217/58 ,  C07C217/64 ,  C07D317/58

Abstract: 本公开涉及能够赋予、增强或改良咸味或鲜味的式(I)的味道改良剂，其中n是1、2或3；R1选自C1?C5烷基、C1?C5羟基烷基、C1?C5二羟基烷基和?CHYCOOH，其中Y选自C1?C3；R3是氢、羟基或C1?C3烷氧基；R4是氢或C1?C3烷基；R5选自氢或C1?C3烷基；或R4和R5一起形成二价基团?CH2?。

公开(公告)号：CN105693597A

公开(公告)日：2016-06-22

申请号：CN201510863716.9

申请日：2010-12-21

Applicant: 国家健康与医学研究院(INSERM) ,  蒙彼利埃第一大学 ,  巴黎东部克雷泰伊瓦勒德马恩大学 ,  巴黎国立医院(AH-HP) ,  国家科学研究中心

Inventor： 让-弗朗索瓦·吉舒 ,  利昂内尔·科利安德雷 ,  哈基姆·艾哈迈德-贝勒卡塞姆 ,  让-米歇尔·帕夫洛茨基

IPC: C07D211/56 ,  C07D213/30 ,  C07D213/73 ,  C07D233/32 ,  C07D295/13 ,  C07D401/04 ,  C07D413/12 ,  C07D241/18 ,  C07D309/04 ,  C07D401/12 ,  C07C275/24 ,  C07D211/46 ,  C07D231/04 ,  C07D239/92 ,  C07D277/40 ,  C07D295/135 ,  C07D319/18 ,  C07D405/12 ,  C07D211/42 ,  C07D231/12 ,  C07D285/135 ,  C07D295/192 ,  C07C323/59 ,  C07D207/06 ,  C07D209/08 ,  C07D213/40 ,  C07D213/74 ,  C07D231/20 ,  C07D239/26 ,  C07D307/81 ,  C07D413/06 ,  C07C335/12 ,  C07D207/10 ,  C07D211/16 ,  C07D317/58 ,  C07D401/06 ,  C07D513/04 ,  C07C307/06 ,  C07D211/60 ,  C07D223/04 ,  C07D235/16 ,  C07D249/08 ,  C07D295/08 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D309/06 ,  C07D317/60 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07C291/02 ,  C07D213/72 ,  C07D235/14 ,  C07D261/08 ,  C07D307/14 ,  C07D413/04 ,  A61K31/222 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/451 ,  A61P31/12

CPC classification number: C07C275/24 ,  C07C291/02 ,  C07C307/06 ,  C07C323/59 ,  C07C335/12 ,  C07D207/06 ,  C07D207/10 ,  C07D209/08 ,  C07D211/16 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/72 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D223/04 ,  C07D231/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D233/32 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D239/26 ,  C07D239/92 ,  C07D241/18 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D277/40 ,  C07D285/135 ,  C07D295/08 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D309/04 ,  C07D309/06 ,  C07D317/58 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物，其用于预防和/或治疗病毒性疾病或感染，式(I)中：-n为0、1或2；-A特别为CH或N；-X特别为CO、SO2、CS，并且R1特别为H，-R2是式NR3R4或OR5的基团，R3和R4特别为H，并且R5为烷基，-R6特别为H或烷基，并且R7特别为芳基，且其被至少一个NH2基取代。

公开(公告)号：CN101678019B

公开(公告)日：2016-03-30

申请号：CN200880019198.0

申请日：2008-06-06

Applicant: 詹森药业有限公司

Inventor： J·-P·A·M·邦加茨 ,  J·T·M·林德斯 ,  L·米尔波尔 ,  G·R·E·范洛门 ,  E·科塞曼斯 ,  M·布雷肯 ,  C·F·R·N·拜克 ,  M·J·M·伯维尔 ,  K·A·G·J·M·德维佩纳尔特 ,  P·W·M·罗文斯 ,  G·M·伯克斯 ,  P·V·达维登科

IPC: A61K31/4965 ,  C07D295/20 ,  A61P3/08

CPC classification number: C07D295/205 ,  C07D207/09 ,  C07D211/26 ,  C07D211/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D233/18 ,  C07D295/192 ,  C07D295/21 ,  C07D295/215 ,  C07D295/24 ,  C07D295/26 ,  C07D307/52 ,  C07D307/79 ,  C07D309/04 ,  C07D317/58 ,  C07D333/24

Abstract: 本发明涉及包括其任何立体化学异构形式的下式(I)的DGAT抑制剂，其N-氧化物、其药学上可接受的盐或其溶剂合物，其中A表示CH或N；虚线在A表示碳原子时表示任选的键；X表示-C(＝O)-；-O-C(＝O)-；-C(＝O)-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-；-Z1-C(＝O)-；-Z1-NRx-C(＝O)-；-C(＝O)-Z1-；-NRx-C(＝O)-Z1-；-S(＝O)p-；-C(＝S)-；-NRx-C(＝S)-；-Z1-C(＝S)-；-Z1-NRx-C(＝S)-；-C(＝S)-Z1-；-NRx-C(＝S)-Z1-；Y表示NRx-C(＝O)-Z2-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy-C(＝O)-O-；-NRx-C(＝O)-Z2-O-；-NRx-C(＝O)-Z2-O-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-Z2-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-Z2-C(＝O)-O-；-NRx-C(＝O)-O-Z2-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-O-Z2-C(＝O)-O-；-NRx-C(＝O)-O-Z2-O-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-Z2-C(＝O)-NRy-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy-C(＝O)-NRy-；-C(＝O)-Z2-；-C(＝O)-Z2-O-；-C(＝O)-NRx-Z2-；-C(＝O)-NRx-Z2-O-；-C(＝O)-NRx-Z2-C(＝O)-O-；-C(＝O)-NRx-Z2-O-C(＝O)-；-C(＝O)-NRx-O-Z2-；-C(＝O)-NRx-Z2-NRy-；-C(＝O)-NRx-Z2-NRy-C(＝O)-；-C(＝O)-NRx-Z2-NRy-C(＝O)-O-；R1表示C1-12烷基，其任选经氰基、C1-4烷基氧基、C1-4烷基-氧基C1-4烷基氧基、C3-6环烷基或芳基所取代；C2-6烯基；C2-6炔基；C3-6环烷基；金刚烷基；芳基1；芳基1C1-6烷基；Het1；或Het1C1-6烷基；其前提条件为当Y表示-NRx-C(＝O)-Z2-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy；-NRx-C(＝O)-Z2-C(＝O)-NRy-；-C(＝O)-Z2-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy-C(＝O)-NRy-；-C(＝O)-NRx-Z2-；-C(＝O)-NRx-O-Z2-；或-C(＝O)-NRx-Z2-NRy-时；则R1也可表示氢；R2表示氢、C1-12烷基、C2-6烯基或R3；其前提条件为若X表示-O-C(＝O)-，则R2表示R3；且其前提条件为不包括(A)。本发明另外涉及制备该化合物的方法、含有该化合物的药学组合物及该化合物作为药物的用途。