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公开(公告)号：CN111163771B
公开(公告)日：2023-07-14
申请号：CN201880027619.8
申请日：2018-02-28
Applicant: 通用医疗公司 , 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司
IPC: A61K31/395 , A61K31/505 , A61K31/506
Abstract: 本公开内容提供了增加有此需要的受试者中的皮肤色素沉着的方法，其使用盐可诱导激酶(SIK)抑制剂，诸如式(I)的大环化合物，式(II)、(III)和(IV)的双环脲化合物，和式(V)，(VI)，(VI‑A)或(VII)的化合物。还提供了包括或牵涉本文中所述的化合物的药物组合物、方法和用途。
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公开(公告)号：CN115917324A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202180031373.3
申请日：2021-02-26
Applicant: 布罗德研究所有限公司 , 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司
IPC: G01N33/574 , A61K31/30 , A61K31/7135
Abstract: 本文提供了与使用铜离子载体治疗癌症相关的方法和组合物。
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公开(公告)号：CN115103670A
公开(公告)日：2022-09-23
申请号：CN202080096940.9
申请日：2020-12-23
Applicant: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司
IPC: A61K31/18 , C07C311/37 , A61P29/00 , A61P35/00
Abstract: 本文提供了(I‑A)、(I‑B)或(II)的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、多晶型物、共晶体、互变异构体、立体异构体、同位素标记的衍生物和前药。还提供了涉及本发明化合物及其药物组合物用于治疗和/或预防受试者的疾病(例如，增殖性疾病(例如，癌症)、炎性疾病(例如，纤维化)、自身免疫性疾病(例如，硬化))的方法、用途和试剂盒。提供了抑制受试者中转录因子(例如，TEAD，如TEAD1、TEAD2、TEAD3、TEAD4)的活性和/或抑制基因(例如，由转录因子(例如，TEAD)控制或调节的基因)的转录的方法。
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公开(公告)号：CN108883112B
公开(公告)日：2022-07-26
申请号：CN201780007766.4
申请日：2017-02-03
Applicant: 拜耳医药股份公司 , 布罗德研究所股份有限公司 , 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司
Inventor： A.M.温格纳 , K.艾斯 , P.利瑙 , U.萨克 , M.兰格 , H.格罗伊利希 , M.迈耶森 , L.德瓦尔 , M.谢诺内 , A.伯金 , T.A.刘易斯 , 吴晓筠
IPC: A61K31/50 , A61K31/5375 , A61K45/00 , G01N33/68 , A61P35/00
Abstract: 本发明的特征在于提供改善的化合物，尤其是以下化合物，使用与药物敏感性相关联的生物标记(例如，PDE3A，SLFN12和/或CREB3L1)鉴别患有癌症的患者，随后用本发明药剂(例如，本文讨论的化合物1‑6)治疗经分级的患者群的方法。
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公开(公告)号：CN108366947B
公开(公告)日：2022-03-29
申请号：CN201680059256.7
申请日：2016-08-12
Applicant: 布罗德研究所股份有限公司 , 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司 , 拜耳医药股份公司
IPC: A61K31/00 , A61K31/01 , A61K31/04 , A61K31/05 , A61K31/13 , A61K31/50 , A61K31/195 , G01N33/574
Abstract: 本发明的特征在于使用与药物敏感性相关联的生物标记(例如，PDE3A、SLFN12)鉴别患有癌症(例如，黑色素瘤、腺癌、肺癌、宫颈癌、肝癌或者乳腺癌)的患者并因此用本发明药剂(例如，DNMDP、扎达维林，和阿那格雷)治疗分层的患者群体的改善的方法。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108290835B
公开(公告)日：2022-03-08
申请号：CN201680068205.0
申请日：2016-09-23
Applicant: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司
IPC: C07D209/56 , C07D413/14 , A61K31/403 , A61K31/5377
Abstract: 本发明涉及调节ALK或SRPK的活性的式(I):(I)的化合物、包含该化合物的药物组合物、和治疗或预防其中ALK或SRPK起作用的疾病的方法。
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公开(公告)号：CN113557017A
公开(公告)日：2021-10-26
申请号：CN201980086903.7
申请日：2019-12-27
Applicant: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司
IPC: A61K31/4162 , C07D487/04
Abstract: 本公开提供式(I)的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、多晶型物、共晶体、互变异构体、立体异构体、同位素标记的衍生物和前药。本公开的化合物是激酶(例如，细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)(例如，CDK7))的抑制剂。所述化合物相对于其它激酶(例如，CDK2、CDK9、CDK12)可选择性地抑制某一CDK(例如，CDK7)的活性。还提供了涉及所述化合物的药物组合物、试剂盒、使用方法和用途。所述化合物可用于抑制激酶的活性，下调MYC或MCL‑1的转录、抑制细胞生长、诱导细胞凋亡、治疗疾病和/或预防疾病(例如，增殖性疾病、囊性纤维化)。
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公开(公告)号：CN111163771A
公开(公告)日：2020-05-15
申请号：CN201880027619.8
申请日：2018-02-28
Applicant: 通用医疗公司 , 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司
IPC: A61K31/395 , A61K31/505 , A61K31/506
Abstract: 本公开内容提供了增加有此需要的受试者中的皮肤色素沉着的方法，其使用盐可诱导激酶(SIK)抑制剂，诸如式(I)的大环化合物，式(II)、(III)和(IV)的双环脲化合物，和式(V)，(VI)，(VI-A)或(VII)的化合物。还提供了包括或牵涉本文中所述的化合物的药物组合物、方法和用途。
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公开(公告)号：CN105849099B
公开(公告)日：2020-01-17
申请号：CN201480068849.0
申请日：2014-10-17
Applicant: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司
Inventor： N.格雷 , T.张 , S.西布拉特 , M.勒布朗 , J.J.马里诺 , J.摩尔 , K.斯普罗特 , M.A.西迪基 , A.卡巴罗 , T.米勒 , S.罗伊 , D.施密特 , D.K.温特 , M.布拉德利
IPC: C07D403/04 , C07D401/04 , C07D471/04 , C07D417/04 , C07D413/04 , C07F7/08 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了新颖的具有化学式(I)的化合物，以及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、多晶型物、共结晶、互变异构体、立体异构体、同位素标记的衍生物、前药以及组合物。也提供了涉及本发明的化合物或组合物的方法和试剂盒，用于在受试者中治疗或预防增生性疾病(例如，癌症(例如，白血病、淋巴瘤、黑色素瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、尤因氏肉瘤、骨肉瘤、脑癌、成神经细胞瘤、肺癌)、良性肿瘤、血管发生、炎性疾病、自发炎性疾病以及自身免疫性疾病)。使用本发明的化合物或组合物对患有增生性疾病的受试者的治疗可以抑制激酶的异常活性，例如周期蛋白依赖性激酶(CDK)(例如，周期蛋白依赖性激酶7(CDK7)，周期蛋白依赖性激酶12(CDK12)或周期蛋白依赖性激酶13(CDK13))的异常活性，并且因此，在该受试者中诱导细胞凋亡和/或抑制转录。
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公开(公告)号：CN106793775A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201580052357.7
申请日：2015-08-07
Applicant: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司
IPC: A01N43/58
Abstract: 本发明提供了式(I)化合物及其药学上可接受的组合物。发现式(I)化合物结合溴结构域和/或含溴结构域蛋白(例如，溴和额外末端(BET)蛋白)。还提供了用于抑制溴结构域和/或含溴结构域蛋白的活性(例如，升高的活性)和用于在受试者中治疗和/或预防与溴结构域或含溴结构域蛋白有关的疾病(例如，增殖性疾病、心血管疾病、病毒感染、纤维化疾病、神经性疾病、代谢疾病、内分泌疾病和辐射中毒)的化合物和药物组合物的方法、用途和试剂盒。所述化合物、药物组合物和试剂盒还用于男性避孕。
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