公开(公告)号：CN101591373B

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN200810049888.2

申请日：2008-05-28

Applicant: 河南大学

Inventor： 周大鹏 ,  严琳 ,  翟翠萍 ,  刘学军 ,  李谦 ,  刘绣华 ,  高向涛 ,  乔聪震 ,  张建新

IPC: C07J71/00 ,  A61K36/894

Abstract: 本发明涉及一种薯蓣皂苷的提取方法，包括以下步骤：(1)将含薯蓣皂苷的植物干燥、粉碎过筛得干粉；(2)将表面活性剂溶解于水中配制成溶剂；(3)将步骤(1)所得的干粉与步骤(2)所配制的溶剂混合，溶剂与干粉的比值为0.1∶1～100∶1，以超声波强化提取，分离出固体，即可得到含薯蓣皂苷的提取液；(4)将提取液进行处理得粗薯蓣皂苷或粗薯蓣皂苷元。与传统采用有机溶剂的提取方法相比，本发明的方法完全避免了使用易挥发的甲醇、乙醇等有机溶剂，最优提取时间由传统方法的十几个小时缩短至本发明方法的不到20分钟，并且提取率提高了4～5％。另外，采用表面活性剂的水溶液进行浸取，其与现有技术中所使用的甲醇、乙醇相比，成本大大降低，并且安全性好，特别适用于工业化大生产。

公开(公告)号：CN117777106A

公开(公告)日：2024-03-29

申请号：CN202311832410.8

申请日：2023-12-28

Applicant: 河南大学

Inventor： 严琳 ,  郭宁 ,  王冰新 ,  马云梦 ,  张志康

IPC: C07D401/14 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明属于分析检测领域，涉及有机小分子荧光探针，特别是指基于色氨酸丁酰胆碱酯酶抑制剂的小分子荧光探针及其制备方法和应用。该探针的设计思路是选择萘酰亚胺作为环境敏感型荧光团，色氨酸丁酰胆碱酯酶（BChE）抑制剂作为靶向基团，C6链将两部分结构连接在一起。本发明的荧光探针名称为(S)‑N‑(2‑(1‑苄基哌啶‑4‑基)乙基)‑2‑((6‑(6‑(二甲氨基)‑1,3‑二氧代‑1H‑苯并[de]异喹啉‑2(3H)‑基)己基)氨基)‑3‑(1H‑吲哚‑3‑基)丙酰胺，该荧光探针制备方法简单，在检测BChE时，具有灵敏度高、选择性和光稳定性好的优点。

公开(公告)号：CN115105503B

公开(公告)日：2023-05-23

申请号：CN202210854674.2

申请日：2022-07-20

Applicant: 河南大学

Inventor： 李谦 ,  严琳 ,  郭宁 ,  王冰新 ,  邵芦莲 ,  翟伟斌

IPC: A61K31/495 ,  A61P29/00 ,  A61P25/04 ,  C07D295/205 ,  A61K9/20

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及TRPV1拮抗抑制剂/COX抑制剂，特别是指一种TRPV1拮抗/COX抑制双靶点药物或其药学上可接受的盐、药物制剂和应用。其具有如下结构通式：，式中，Ar为间位、对位取代的苯基或芳香杂环基。涉及该通式中化合物及其药学上可接受的盐，可以用于治疗与TRPV1和/或COX活性相关的疾病，如慢性疼痛。本申请设计期望具有TRPV1/COX双靶点抑制活性的氟比洛芬衍生物，期望通过TRPV1/COX双靶点作用，减弱或消除体温过高和胃肠道副作用，发挥协同镇痛效果。

公开(公告)号：CN111454233B

公开(公告)日：2023-01-24

申请号：CN202010381837.0

申请日：2020-05-08

Applicant: 河南大学

Inventor： 严琳 ,  胡静 ,  乔玥 ,  高梦康 ,  王玉睢 ,  乔振蕊

IPC: C07D295/195 ,  C07D217/02 ,  C07D213/75 ,  C07D211/14 ,  C07D401/12 ,  C07D211/46 ,  A61K31/496 ,  A61P25/04

Abstract: 本发明公开了一种4‑(2‑(吡咯烷/哌啶‑1‑基)苄基)‑哌嗪脲类新型TRPV1拮抗剂及其制备方法和应用。尤其涉及通式（Ⅰ）中化合物及其药学上可接受的盐，式中，n=1或2，R为H、F、Cl、Br、I、CF3、CH3或OH；Ar为苯基或芳香杂环基。这类化合物具有较强的镇痛作用，部分化合物活性远高于TRPV1受体拮抗剂BCTC，并且几乎无体温升高副作用，本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂。

公开(公告)号：CN114605385A

公开(公告)日：2022-06-10

申请号：CN202210306407.1

申请日：2022-03-25

Applicant: 河南大学

Inventor： 严琳 ,  王国豪 ,  王冰新 ,  郭宁 ,  邵芦莲

IPC: C07D401/06 ,  A61K31/454 ,  A61P29/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/16

Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体公开了一种吲哚哌啶脲类TRPV1拮抗/FAAH抑制双靶点药物及其制备方法和应用。尤其涉及通式(Ⅰ)中化合物及其药学上可接受的盐，该药物可以用于治疗与TRPV1和/或FAAH活性相关的疾病，如慢性疼痛、焦虑等。本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂；

公开(公告)号：CN114591327A

公开(公告)日：2022-06-07

申请号：CN202210307256.1

申请日：2022-03-25

Applicant: 河南大学

Inventor： 严琳 ,  宋德朴 ,  王国豪 ,  陈英达 ,  王冰新 ,  郭宁 ,  邵芦莲

IPC: C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P25/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/00 ,  A61P15/00

Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体公开了一种吲哚啉哌啶脲类TRPV1拮抗和MOR激动双靶点药物及其制备方法和应用。尤其涉及通式(Ⅰ)中化合物及其药学上可接受的盐，该药物可以用于预防和/或治疗与TRPV1和/或MOR活性相关的疾病，如疼痛、炎症、免疫功能障碍、神经和精神病症、呼吸道疾病、泌尿和生殖病症；本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂；

公开(公告)号：CN113307791A

公开(公告)日：2021-08-27

申请号：CN202110577983.5

申请日：2021-05-26

Applicant: 河南大学

Inventor： 严琳 ,  王玉睢 ,  高梦康 ,  乔振蕊 ,  王国豪 ,  宋德朴 ,  陈英达

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/506 ,  A61P29/00 ,  A61P1/10

Abstract: 本发明公开了嘧啶基哌嗪脲类TRPV1拮抗/MOR激动双靶点化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物具有结构通式Ⅰ以该化合物为活性成分的药物不仅对TRPV1显示出明显的抑制活性，也能够对MOR显示出明显的激动活性。本发明还公开了上述化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，具有反应条件温和的特点。本发明还公开了上述化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防TRPV1和/或MOR介导的疾病的药物中的应用，该药物不仅可阻断外周和中枢神经系统的疼痛传递，还可减少与单一靶向相关的副作用，如MOR激动剂引起的恶心、嗜睡和呼吸抑制以及TRPV1拮抗剂引起的伤害性热感减弱和明显的体温升高，具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN103570708A

公开(公告)日：2014-02-12

申请号：CN201310486530.7

申请日：2013-10-17

Applicant: 河南大学

Inventor： 严琳 ,  江智勇 ,  王宇婷 ,  陈文超 ,  乔保昆 ,  李江涛

IPC: C07D453/04

CPC classification number: C07D453/04

Abstract: 本发明属于生物碱在不对称有机催化应用技术领域，具体涉及一种生物碱二聚体衍生物产品及其制备方法。所述生物碱二聚体衍生物，由在碳-9位引入Brønsted酸官能团的生物碱单体，并在碳-9位以酰胺键、磺酰胺键、脲键或硫脲键联接形成。生物碱二聚体衍生物的制备方法，包括制备碳-9位胺化衍生物单体、linker联接两个步骤。本发明相较于现有生物碱二聚体衍生物，具有碳-9位Brønsted酸官能团种类较多（酰胺、磺酰胺、脲及硫脲等）、制备方法简单、成本低廉等优点，为进一步开发利用生物碱提供了一个新的可能。