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公开(公告)号：CN103242255A
公开(公告)日：2013-08-14
申请号：CN201310157168.9
申请日：2013-04-28
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D255/02 , C07F5/06 , C07F1/08 , C07F5/00 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了伊文氏蓝配合物及其制备方法和应用，其结构含有大环多胺类螯合基团NOTA。经放射性核素（氟-18、铜-64和镓-68等）标记后得到标记配合物。所述的配合物按湿法或冻干法制备。本发明还涉及所述配合物在人或动物的器官或组织中作为显像剂的用途，特别是用作血池显像剂，其具有制备简单、价格便宜以及较高靶/非靶比值的优点。
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公开(公告)号：CN115974962B
公开(公告)日：2024-08-20
申请号：CN202111200592.8
申请日：2021-10-14
Applicant: 厦门大学
IPC: C07K5/072 , C07K5/093 , C07K5/097 , C07K5/113 , C07K5/117 , C07K7/06 , C07K1/13 , C07K1/34 , C07D401/14 , A61K51/04 , A61K51/08 , A61K51/12
Abstract: 一种FAP靶向的探针及其制备方法和应用，涉及医药技术领域。该探针基于喹啉酸衍生的FAPI化合物，各部分结构以特定的化学形式相连接。本发明还提供基于所述FAPI化合物结构的放射性核素标记物；本发明还涉及化合物及放射性标记物在人或动物的器官或组织中作为FAP蛋白高表达肿瘤的显像剂及核素靶向治疗探针的用途，其具有标记简单易得、稳定性好、肿瘤摄取高滞留久等优点，适于工业化生产和临床推广。
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公开(公告)号：CN116478093A
公开(公告)日：2023-07-25
申请号：CN202310473386.7
申请日：2023-04-27
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D219/06 , C07D401/06 , C07D401/12 , C09K11/06 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K101/02
Abstract: 本申请提供了一种靶向干扰素基因刺激因子(STING)的分子探针，该探针具有干扰素基因靶向基团‑吖啶酮衍生物结构，结构中的N原子部位连接有不同长度的烷基侧链、或者具有1，2，3‑三氮唑的聚乙二醇短链或者具有不同烷基个数的含螯合基团侧链。本申请所述靶向STING的小分子，作为STING激动剂可以用作STING相关的免疫治疗，小分子本身具有的荧光性能可以用作STING靶向的荧光成像，小分子经过核素标记后可以作为放射性示踪剂用于肿瘤、炎症等STING相关疾病的活体PET/SPECT成像及治疗。
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公开(公告)号：CN113845448B
公开(公告)日：2023-07-07
申请号：CN202111220379.3
申请日：2021-10-20
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C309/73 , C07C303/30 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种放射性18F标记化合物及其应用，其结构式为其中，R1为H或18F，R2为H或18F，R3为H或18F，R4为H或18F，R5为CH2CH2OTs或CH2CH2Cl或CH2CH218F，R6为CH2CH2OTs或CH2CH2Cl或CH2CH218F，且R1、R2、R3、R4、R5、R6中的至少之一为18F标记。本发明可在硝基还原酶的作用下特异性还原成可以与DNA偶联的分子，不受体内其他分子的干扰。结合PET显像技术可实现硝基还原酶活性相关的生物过程，如细菌感染、乏氧肿瘤等相关疾病的显像诊断和治疗。本发明探针有效解决荧光探针穿透深度不足，同时具有制备简单产率高，体内显像和治疗效果良好等优点，具有很好的临床应用。
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公开(公告)号：CN112920172B
公开(公告)日：2022-03-22
申请号：CN202110135424.9
申请日：2021-02-01
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D403/14 , A61K31/4184 , A61K51/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一类二聚的酰胺基苯并咪唑化合物，其结构如下式(I)所示；其中，R0为n取0‑5的整数。本发明还提供基于所述二聚的酰胺基苯并咪唑化合物的一类具有抗肿瘤活性的化合物和一类干扰素刺激蛋白靶向的放射性核素标记化合物。本发明所述二聚的酰胺基苯并咪唑化合物对干扰素刺激蛋白具有高亲和力和高特异性，本发明所述的具有抗肿瘤活性的化合物在体外具有激活STING通路的特性，本发明所述的放射性核素标记化合物不仅靶与非靶摄取对比明显，而且可通过引入不同性质的核素改变脂溶性，极大地拓宽了应用场景，可以跟治疗核素联用进行肿瘤治疗，甚至可用于免疫治疗。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113845448A
公开(公告)日：2021-12-28
申请号：CN202111220379.3
申请日：2021-10-20
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C309/73 , C07C303/30 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种放射性18F标记化合物及其应用，其结构式为其中，R1为H或18F，R2为H或18F，R3为H或18F，R4为H或18F，R5为CH2CH2OTs或CH2CH2Cl或CH2CH218F，R6为CH2CH2OTs或CH2CH2Cl或CH2CH218F，且R1、R2、R3、R4、R5、R6中的至少之一为18F标记。本发明可在硝基还原酶的作用下特异性还原成可以与DNA偶联的分子，不受体内其他分子的干扰。结合PET显像技术可实现硝基还原酶活性相关的生物过程，如细菌感染、乏氧肿瘤等相关疾病的显像诊断和治疗。本发明探针有效解决荧光探针穿透深度不足，同时具有制备简单产率高，体内显像和治疗效果良好等优点，具有很好的临床应用。
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公开(公告)号：CN112409436A
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN202011235621.X
申请日：2020-11-06
Applicant: 厦门大学
IPC: C07J43/00 , A61P35/00 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种放射性核素标记的雌激素受体分子靶向化合物及其应用，其结构式为 本发明含有雌激素结构，在体内外具有良好的雌激素受体靶向；利用放射性碘同位素(123I、124I、125I或131I)和18F作为放射性信号基团，在用于人或动物的器官或组织中对雌激素受体进行SPECT或PET显像以及对雌激素受体阳性肿瘤进行治疗。
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公开(公告)号：CN108676007B
公开(公告)日：2020-06-26
申请号：CN201810652975.0
申请日：2018-06-22
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D475/14 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了放射性核素标记的苯并蝶啶类衍生物及其制备方法和应用，其分子结构式如下：本发明具有在发生脑卒中后立即给药并在给药后5min即进行显像诊断就能清晰地看到病灶部位，这极大缩短了诊断时间，在脑卒中的黄金抢救时间内进行正确诊断，能够及时指导有效治疗，达到治疗效果最好和风险最低，这对患者病情预后有着至关重要的作用。
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公开(公告)号：CN110013560A
公开(公告)日：2019-07-16
申请号：CN201910202424.9
申请日：2019-03-11
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K51/04 , A61K51/06 , A61K51/08 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种放射性碘标记二维钯基探针及其制备方法和应用，包括二维钯基纳米材料、PEG连接分子、靶向基团R和放射性碘，PEG连接分子的一端具有巯基，PEG连接分子的另一端具有可修饰基团，PEG连接分子的一端通过上述巯基与二维钯基纳米材料相连，另一端通过可修饰基团与靶向基团R相连，放射性碘直接标记于二维钯基纳米材料上。本发明基于二维钯基纳米材料与卤素离子之间强烈的结合力，在单位纳米载体上可携带多个放射性碘，具有标记能力强、标记时间短、标记产率高等特点，无须后续纯化即可使用，更加有利于标记物的商业化应用与临床推广。
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公开(公告)号：CN106188048B
公开(公告)日：2019-01-11
申请号：CN201610548414.7
申请日：2016-07-14
Applicant: 厦门大学附属中山医院
IPC: C07D471/04 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明涉及一种99mTc标记靶向TSPO新型配体CB86的制备方法及应用，为解决PET设备昂贵，检查费用高的问题，方法是先向溶解在二甲基亚砜的试剂CB86加入敖合剂DTPAA，在室温下搅拌均匀，并反应数日后，加入ddH2O，制得CB86‑DTPA；再向CB86‑DTPA加入pbs缓冲液和新鲜配制SnCl2，摇匀，室温放置数10分钟后，加入新鲜99mTcO4‑溶液，置于100℃振荡模块反应数10min，冷却至室温，经C18小柱纯化，即得99mTc‑CB86‑DTPA。应用是制得的99mTc‑CB86‑DTPA应用于SPECT显像的分子影像探针。具有适用SPECT设备，检查费较低的优点。
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