一类作为维甲酸受体(RARs)激动剂的天然产物及其用途

    公开(公告)号:CN102532070A

    公开(公告)日:2012-07-04

    申请号:CN201110458196.5

    申请日:2011-12-29

    Applicant: 厦门大学

    Inventor: 李勇 王姗姗 王钊

    CPC classification number: A61K31/365 C07D307/60 C07D407/04

    Abstract: 本发明公开了一类作为维甲酸受体(RARs)激动剂的天然产物及其用途,本发明发现海洋天然产物Luffariellolide和Manoalide是维甲酸受体RARs的特异激动剂,并且基于分子结构水平来阐述这种特异的选择性。值得注意的是,两者能够通过维甲酸受体RARs抑制多种肿瘤细胞的生长,包括对维甲酸有耐药性的结肠癌细胞。本发明通过大量实验归纳了Luffariellolide和Manoalide的医疗效果,从它与核受体RARs的相互作用揭示了迄今不明的这种多方面药效药物的信号通路机理。从分子结构水平来看,首次发现RAR与Luffariellolide配体所形成的共价结合模式。本发明表明了该类海洋天然产物及其衍生物能够提供一种设计策略以研发用于抑制肿瘤生长且有效减轻耐药性的药物。

    一种PPARγ激动剂的类固醇化合物及其用途

    公开(公告)号:CN102204918A

    公开(公告)日:2011-10-05

    申请号:CN201110051804.0

    申请日:2011-03-03

    Applicant: 厦门大学

    Inventor: 李勇 林圣宸

    Abstract: 本发明公开了一种PPARγ激动剂的类固醇化合物及其用途,本发明证明一种类固醇化合物RU-486(米非司酮)为一种新型PPARγ的特异性激动剂,PPARγ能够调节血糖代谢平衡,并且可以作为治疗糖尿病的分子药物靶点。本发明提供了RU-486与PPARγ结合的三维晶体结构,从原子水平上揭示了RU-486在PPARγ配体结合域内的受体和配体相互作用的特殊结合模型,该PPARγ/RU-486蛋白复合体的结构与属于噻唑烷二酮的罗格列酮/PPARγ蛋白复合体有着明显的区别。RU-486与PPARγ有新的药物与靶标的结合位点,本发明表明了该类固醇化合物及其衍生物能够被设计成以取代罗格列酮来作为治疗胰岛素抵抗综合征的药物。

    化合物FG-4592在制备治疗甲状腺激素受体介导疾病的药物制剂中的应用

    公开(公告)号:CN110507655B

    公开(公告)日:2022-10-28

    申请号:CN201810492095.1

    申请日:2018-05-22

    Applicant: 厦门大学

    Inventor: 李勇 姚本强

    Abstract: 化合物FG‑4592在制备治疗甲状腺激素受体介导疾病的药物制剂中的应用,涉及使用FG‑4592作为甲状腺激素受体THR激动剂。所述化合物FG‑4592或其在药学上可接受的盐,可在制备一种甲状腺激素受体的激动剂中应用,所述THR包括THRα与THRβ,所述激动剂包括完全激动剂或部分激动剂。所述化合物FG‑4592或其在药学上可接受的盐,可在制备一种THRβ的选择性激动剂中应用。FG‑4592是核受体THRβ的激动剂,可以通过结合靶标THRβ调节THRβ在机体中参与的能量代谢、脂代谢、胆固醇‑胆酸代谢等代谢、炎症、肿瘤、肝硬化、血祖细胞分化等方面的功能。

    一种天然单萜类莰复合酯的用途

    公开(公告)号:CN106176706B

    公开(公告)日:2020-04-24

    申请号:CN201510224817.1

    申请日:2015-05-06

    Applicant: 厦门大学

    Abstract: 一种天然单萜类莰复合酯的用途,涉及一种单萜类莰复合酯。所述天然单萜类莰复合酯为化合物Tschimganine,分子式为C18H24O4;所述Tschimganine可在制备预防和治疗糖尿病、胰岛素抵抗疾病、肥胖症、脂肪肝、肝硬化、高血脂、心血管疾病、肝损伤、高血糖症、高甘油三酯血症、炎症、肿瘤、肾病的药物或保健品中应用。所述Tschimganine可作为活性成份与其它药物或制药中可以接受的赋形剂/或给药载体混合后组成的药物组合物。可采用口服型制剂或注射型制剂,所述口服型制剂可采用片剂、丸剂、胶囊、冲剂或糖浆等;所述注射型制剂可采用注射液或冻干粉针剂型。

    一种萜类复合酯的用途
    27.
    发明授权

    公开(公告)号:CN105853402B

    公开(公告)日:2018-10-16

    申请号:CN201510031454.X

    申请日:2015-01-22

    Applicant: 厦门大学

    Abstract: 一种萜类复合酯的用途,涉及萜类复合酯。所述萜类复合酯为Feroline。所述Feroline在制备预防或治疗肝损伤、治疗炎症、治疗肝炎、治疗肿瘤、治疗急性单核细胞白血病、用于抗氧化与防衰老、治疗糖尿病、治疗肥胖症、治疗代谢相关疾病等药物的用途。所述Feroline可作为活性成份与其它药物组成Feroline药物组合物,所述其它药物包括与制药中可以接受的辅助和/或添加成份混合后,按常规的制药方法和工艺要求。所述Feroline或Feroline药物组合物可制成口服型制剂或注射型制剂药物。所述口服型制剂可为片剂、丸剂、胶囊、冲剂或糖浆等;所述注射型制剂可为注射液或冻干粉针剂型等。

    一种全自动点样仪
    29.
    实用新型

    公开(公告)号:CN207036761U

    公开(公告)日:2018-02-23

    申请号:CN201720866447.6

    申请日:2017-07-17

    Applicant: 厦门大学

    Inventor: 何坚 李勇

    Abstract: 本实用新型涉及一种全自动点样仪,设置有三维协同运动的微量进样器与样品运动平台、靶板运动平台,不仅能够完成对靶板的全自动化精确点样,并对点样后靶板进行干燥,而且能够提高点样的重复性,极大的提高工作效率。本实用新型通过程序控制自动取样、取基质液、点样、点基质液、清洗进样器、干燥靶板等操作,不仅能够实现样品和试剂在靶板上的精确点样,在完成每一次点样操作以后都会清洗针头,保证了最后靶板样品点的质量,而且还具有干燥的功能,真正的实现了全自动化精确点样,能够配合基质辅助激光解析电离飞行时间质谱仪进行样品的分析与鉴定。

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