公开(公告)号：CN105198830A

公开(公告)日：2015-12-30

申请号：CN201510578046.6

申请日：2015-09-14

Applicant: 河南师范大学

Inventor： 李伟 ,  毛伸 ,  毛龙飞 ,  徐桂清 ,  姜玉钦 ,  张银贵 ,  苑李双 ,  董文佩 ,  蒋涛 ,  申家轩

IPC: C07D277/40

CPC classification number: C07D277/40

Abstract: 本发明公开了一种米雷格隆的制备方法，包括以下步骤：a、羟基保护，(R)-1-苯基-1,2-乙二醇与磺酰氯化合物甲磺酰氯或对甲苯磺酰氯在碱性催化剂哌啶或三乙胺的催化作用下得到(R)-1-苯基-1,2-羟基-磺酸酯化合物；b、缩合反应，(R)-1-苯基-1,2-羟基-磺酸酯化合物与对硝基苯乙胺在碱性催化剂碳酸钾或三乙胺的催化作用下得到(R)-2-((4-硝基苯乙基)氨基)-1-苯乙醇；c、硝基还原，(R)-2-((4-硝基苯乙基)氨基)-1-苯乙醇经还原铁粉催化硝基还原氨基得到化合物(R)-2-((4-氨基苯乙基)氨基)-1-苯乙醇；d、缩合反应，(R)-2-((4-氨基苯乙基)氨基)-1-苯乙醇与2-氨基噻唑-4-乙酸在偶联试剂的作用下得到目标产物米雷格隆。本发明操作简单易行、原料廉价易得、反应效率较高且重复性好。

公开(公告)号：CN105017252A

公开(公告)日：2015-11-04

申请号：CN201510386151.X

申请日：2015-06-30

Applicant: 河南师范大学

Inventor： 毛龙飞 ,  贾淑红 ,  李伟 ,  吴斗灿 ,  董文佩 ,  申家轩 ,  蒋涛 ,  徐桂清 ,  姜玉钦

IPC: C07D471/10 ,  A01P7/04

CPC classification number: C07D471/10

Abstract: 本发明公开了一种具有生物活性的1,3,8-三氮杂螺[4,5]癸烷-2-胍-4-酮类化合物及其制备方法和应用，属于农药合成技术领域。本发明的技术方案要点为：具有生物活性的1,3,8-三氮杂螺[4,5]癸烷-2-胍-4-酮类化合物，具有如下结构： ，其中R为乙基、丙基、异丙基或苯基。本发明还公开了该具有生物活性的1,3,8-三氮杂螺[4,5]癸烷-2-胍-4-酮类化合物的制备方法及其在制备杀虫剂中的应用。本发明通过新的方法合成了一系列具有生物活性的1,3,8-三氮杂螺[4,5]癸烷-2-胍-4-酮类化合物，反应过程操作简单易行，原料廉价易得，反应效率较高且重复性较好，生物活性效果明显，在制备杀虫剂领域具有较好的应用前景。

公开(公告)号：CN105017214A

公开(公告)日：2015-11-04

申请号：CN201510328611.3

申请日：2015-06-15

Applicant: 河南师范大学

Inventor： 徐桂清 ,  贾淑红 ,  李伟 ,  毛龙飞 ,  姜玉钦 ,  董文佩 ,  申家轩 ,  蒋涛

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P31/04

CPC classification number: Y02A50/473 ,  C07D401/04

Abstract: 本发明公开了一种具有抗细菌活性的哌啶链接1,2,3-三氮唑类化合物及其制备方法和应用，属于具有抗细菌活性的化合物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：具有抗细菌活性的哌啶链接1,2,3-三氮唑类化合物，具有如下结构： ，其中R为甲基、环丙基、环戊基、苯基或苄基。本发明还公开了该具有抗细菌活性的哌啶链接1,2,3-三氮唑类化合物的制备方法及其在制备抗细菌药物中的应用。本发明制备过程工艺简单，易于控制，目标产物收率高且重复性好，所得产物通过活性测定，具有显著的抗细菌活性，对金黄色葡萄球菌（革兰氏阳性菌）和大肠杆菌（革兰氏阴性菌）有良好的抑制作用。

公开(公告)号：CN104926839A

公开(公告)日：2015-09-23

申请号：CN201510336201.3

申请日：2015-06-17

Applicant: 河南师范大学

Inventor： 毛龙飞 ,  徐桂清 ,  李伟 ,  姜玉钦 ,  蒋涛 ,  董文佩 ,  申家轩

IPC: C07D513/14 ,  A61K31/437 ,  A61P7/02

CPC classification number: C07D513/14

Abstract: 本发明公开了一种具有生物活性的四氢咪唑并噻吩并吡啶盐酸盐类化合物及其制备方法，属于药物合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种具有生物活性的四氢咪唑并噻吩并吡啶盐酸盐类化合物，具有如下结构： ，其中R为对甲腈苯基、叔丁基、苯基、三氟甲基、对氯苯基或间甲氧基苯基。本发明还公开了该具有生物活性的四氢咪唑并噻吩并吡啶盐酸盐类化合物的制备方法。本发明通过新的方法合成了一系列具有生物活性的四氢咪唑并噻吩并吡啶盐酸盐类化合物，反应过程操作简单易行，原料廉价易得，反应效率较高且重复性较好，生物活性效果明显。

公开(公告)号：CN104761559A

公开(公告)日：2015-07-08

申请号：CN201510186602.5

申请日：2015-04-20

Applicant: 河南师范大学

Inventor： 寇丽栋 ,  毛龙飞 ,  李伟 ,  寇玉鹏 ,  姜玉钦 ,  董文佩 ,  蒋涛 ,  申家轩

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种苯酯螺吡咯烷类化合物及其制备方法，属于螺环化合物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种苯酯螺吡咯烷类化合物，具有如下结构： ，其中R为-COOCH3、-COOCH2CH3、-COO(CH2)2CH3或-COOCH(CH3)2。本发明还公开了该苯酯螺吡咯烷类化合物的制备方法。本发明通过新方法合成了多种苯酯螺吡咯烷类化合物，制备过程中工艺简单、易于控制、目标产物产品收率高且重复性好。

公开(公告)号：CN104761514A

公开(公告)日：2015-07-08

申请号：CN201510160128.9

申请日：2015-04-08

Applicant: 河南师范大学

Inventor： 张丹丹 ,  毛龙飞 ,  李伟 ,  姜玉钦 ,  徐桂清 ,  董文佩 ,  蒋涛 ,  申家轩

IPC: C07D285/24

CPC classification number: C07D285/24

Abstract: 本发明公开了一种1,1-二氧代-4H-苯并[1,2,4]-噻二嗪盐酸盐类化合物及其制备方法，属于有机合成技术领域，本发明的技术方案要点为：1,1-二氧代-4H-苯并[1,2,4]-噻二嗪盐酸盐类化合物，具有如下结构： ，其中R为H、-CH3或-C2H5。本发明还公开了该1,1-二氧代-4H-苯并[1,2,4]-噻二嗪盐酸盐类化合物的制备方法。本发明操作简便易行，原料廉价易得，反应效率较高且重复性较好。

公开(公告)号：CN109432444A

公开(公告)日：2019-03-08

申请号：CN201811375198.6

申请日：2018-11-19

Applicant: 河南师范大学

Inventor： 董文佩 ,  王玉宁 ,  王洁 ,  许嘉琪 ,  张艳 ,  蒋涛 ,  刘小潘 ,  辛鹏洋 ,  申家轩 ,  陈长坡

IPC: A61K49/00 ,  A61K31/4745 ,  A61K47/52 ,  A61K47/04 ,  A61P35/00 ,  B82Y5/00

Abstract: 本发明公开了一种基于碳点的可跟踪抗肿瘤药物的制备方法及其药物，具体步骤如下：步骤一，将碳点与CPT的乙醇溶液混合，得到第一混合溶液，再向第一混合溶液中加入乙醇溶液并且进行搅拌，搅拌结束后离心分离并且分离出上清液，得到固体物质，将固体物质用乙醇洗涤后加入第二混合溶液中并且放在烘箱中烘干，得到固体粉末，即为成品。本发明将抗癌药物喜树碱连接在碳点上，成功制得了水溶性好、药物负载率高的“碳点-抗癌药物”复合物，该“碳点-抗癌药物”复合物具有对癌细胞的杀死效率高、可跟踪等优点。

公开(公告)号：CN109053624A

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：CN201811120364.8

申请日：2018-09-26

Applicant: 河南师范大学

Inventor： 申家轩 ,  李楠楠 ,  于艳江 ,  董文佩 ,  孙定亚 ,  陈改莹

IPC: C07D277/30 ,  A61P35/00 ,  A61K31/426

CPC classification number: C07D277/30 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及具有IDO(吲哚胺‑2,3‑双加氧酶)抑制活性的噻唑类衍生化合物、制备方法及其用途。本发明公开了具有IDO(吲哚胺‑2,3‑双加氧酶)抑制活性的噻唑类衍生化合物，以及噻唑类衍生化合物的制备方法和在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明具有IDO(吲哚胺‑2,3‑双加氧酶)抑制活性的噻唑类衍生物的通式为：其中，R表示H或1‑4个相同或不同的F，Cl，CF3，CN，NO2。本发明通过有机合成方法制备了一系列噻唑类衍生化合物，并通过活性测试发现，这一系列化合物具有IDO(吲哚胺‑2,3‑双加氧酶)抑制活性，具有在制备抗肿瘤药物中的应用前景。

公开(公告)号：CN109020829A

公开(公告)日：2018-12-18

申请号：CN201811120393.4

申请日：2018-09-26

Applicant: 河南师范大学

Inventor： 申家轩 ,  李楠楠 ,  于艳江

IPC: C07C249/02 ,  C07C251/24 ,  C07D333/22 ,  B01J23/72

CPC classification number: C07C249/02 ,  B01J23/72 ,  C07D333/22 ,  C07C251/24

Abstract: 本发明公开了一种制备亚胺类化合物的方法，所述方法，在无氧化剂存在情况下以铜催化剂催化胺类化合物耦联制备亚胺。本发明在无氧化剂存在情况下利用铜催化剂催化胺偶联制备亚胺，可有效解决亚胺容易被过氧化的问题，同时，该方法使用的铜催化剂制备简单，高效稳定，价格便宜。

公开(公告)号：CN107950571A

公开(公告)日：2018-04-24

申请号：CN201710941668.X

申请日：2017-10-11

Applicant: 河南师范大学

Inventor： 董文佩 ,  王洁 ,  蒋涛 ,  张艳 ,  辛鹏洋 ,  申家轩 ,  苏莉 ,  陈长坡 ,  张家亮

IPC: A01N59/20 ,  A01P1/00

Abstract: 本发明公开了一种含铜离子的镍钴层状双氢氧化物复合材料的制备方法，属于纳米功能材料的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：向含有Ni2+和Co 2+的混合水溶液中加入氨水，通过沉淀法合成镍钴层状双氢氧化物复合材料，再将镍钴层状双氢氧化物复合材料与硫酸铜反应使铜离子吸附于镍钴层状双氢氧化物复合材料的纳米片层之间及表面，即得到含铜离子的镍钴层状双氢氧化物复合材料。本发明的制备过程简单，制得的含铜离子的镍钴层状双氢氧化物复合材料结构中含有二维纳米片层，吸附铜离子多且分散性较好。