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公开(公告)号：CN102140087A
公开(公告)日：2011-08-03
申请号：CN201110029751.2
申请日：2011-01-27
Applicant: 清华大学
IPC: C07D311/30 , C07D311/22
Abstract: 本发明公开了一种色酮类化合物的合成方法。该方法在常压，100℃的反应条件下，以邻位卤代芳环取代基二酮为原料，DMF或DMSO作为溶剂，碱金属碳酸盐(包括钠、钾和铯等)为碱，在有机催化剂的条件下，高效的合成出色酮类化合物。与常规的色酮类化合物合成方法相比，本发明的方法具有无金属催化，以DMF或DMSO为反应溶剂，采用碱金属碳酸盐这类相对温和的中强碱作为碱，反应条件温和，不用控制催化金属量，生成色酮类化合物产率高，具有对芳环上的多种官能团有高的容忍性。
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公开(公告)号：CN1133642C
公开(公告)日：2004-01-07
申请号：CN00129555.1
申请日：2000-10-09
Applicant: 清华大学
Abstract: 本发明涉及一种核苷5’-硫代磷酰氨基酸酯化合物，其结构式为：制备方法为：首先将三氯硫磷溶于已干燥过的四氢呋喃中，加入氨基酸甲酯盐酸盐，搅拌后滴加缚酸剂，反应完成后，过滤，旋转蒸馏除去溶剂及其他低沸点物质，最后用氨水进行水解，用硅胶柱进行柱层析分离，即可得到本发明的产物。本发明的化合物，可用于开发抗病毒、抗肿瘤、抗HIV活性药物。
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公开(公告)号：CN1133641C
公开(公告)日：2004-01-07
申请号：CN01130786.2
申请日：2001-08-24
Applicant: 清华大学
Abstract: 本发明涉及一种含有3’叠氮胸苷的硫代磷酰氨基酸酯化合物及其制备方法，其化合物的结构为右式：其制备方法为将原料(芳香基取代)二氯硫磷溶于四氢呋喃(THF)中，加入氨基酸甲酯盐酸盐，再滴加缚酸剂，再将3’叠氮胸苷溶液加入上述溶液中，再加入缚酸剂，过滤，旋转蒸馏，用硅胶柱进行柱层析分离，即得到3’叠氮胸苷-5′-(芳香基取代)硫代磷酰氨基酸酯化合物。用本发明的方法制备的化合物，具有抗爱兹病毒药物活性。
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公开(公告)号：CN1343672A
公开(公告)日：2002-04-10
申请号：CN01130785.4
申请日：2001-08-24
Applicant: 清华大学
Abstract: 本发明涉及一种3’叠氮胸苷－5’－硫代磷酰氨基酸甲酯化合物及其制备方法,其结构式为右式。其制备方法为首先将原料三氯硫磷溶于四氢呋喃中,加入氨基酸甲酯盐酸盐,搅拌均匀后滴加缚酸剂,反应完毕以后,将已溶于四氢呋喃中的3’叠氮胸苷溶液滴入上述溶液中,反应完成后,过滤,蒸馏,水解,最后柱层析分离,即得3’叠氮胸苷－5’－硫代磷酰氨基酸甲酯化合物。本发明的化合物具有抗爱兹病毒药物活性。
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公开(公告)号：CN1157289A
公开(公告)日：1997-08-20
申请号：CN96114152.2
申请日：1996-12-27
Applicant: 清华大学
IPC: C07F9/6561 , C07K1/00
Abstract: 本发明涉及五配位磷酰-氨基酸混酐的制备及用其合成多肽的方法，其制备方法是将环磷酰氯和N，O-二(三甲基硅基)氨基酸在有机溶剂中反应5～24小时，反应温度为0～50℃。用其合成多肽的方法是：当在环磷酰氯中加入一种或多种N，O-二(三甲基硅基)氨基酸时，可得到自组装的均一或非均一的多肽，如果其中有一种含有侧链官能基(如羟基)的N，O-三(三甲基硅基)氨基酸时，可得到含(O-磷酸丝氨酰)多肽。所有这些自组装反应，都先要生成五配位磷酰-氨基酸混酐。也可用其制备的五配位磷酰-氨基酸作为合成子，用于液相和固相的定向多肽合成。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116102406A
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202211135727.1
申请日：2022-09-19
Applicant: 清华大学
IPC: C07C39/15 , C07C37/055 , C07C41/24 , C07C43/205 , C07C41/22 , C07C43/225 , C07C41/26 , C07C43/23 , C07C41/30 , C07C43/215 , C07C41/20 , C07C51/16 , C07C65/24 , C07C67/08 , C07C69/94 , C07C41/18 , C07C45/64 , C07C47/57 , C07C47/575 , C07C41/48 , C07C43/313 , C07C39/367 , C07C67/31 , B01J31/22 , C07C29/40 , C07C33/20 , C07C29/42 , C07C33/28
Abstract: 本发明公开了一种多取代轴手性联苯二酚化合物及其制备方法与应用。所述多取代轴手性联苯二酚化合物的结构式如式Ⅰ或式Ⅱ所示，R1、R2和R3独立地选自氢、碳原子数为1～4的烷基、芳基、卤素、硝基、醚基、磺酰基、膦(磷)酰基、胺基、酰胺基和酯基；R4选自碳原子数为1～4的烷基、卤素取代的碳原子数为1～2的烷基、碳原子数为2～4的烯基、碳原子数为3～8的炔基、芳基、卤素、硝基、醚基、磺酰基、膦(磷)酰基、胺基、酰胺基和酯基。本发明提供的多取代轴手性联苯二酚母体结构可提供多样性、可调节的轴手性配体和催化剂，在不对称合成中具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN111517902B
公开(公告)日：2022-06-14
申请号：CN201910709220.4
申请日：2019-08-01
Applicant: 清华大学
IPC: C07B33/00 , C07C37/07 , C07C39/14 , C07C41/56 , C07C43/307 , C07C45/32 , C07C45/36 , C07C47/54 , C07C49/78 , C07C47/55 , C07C49/86 , C07C49/807 , C07C49/84 , C07C49/784 , C07C49/76 , C07C49/788 , C07C49/786 , C07C47/546 , C07C45/39 , C07C49/403 , C07C51/235 , C07C63/70 , C07C63/36 , C07C63/331 , C07C51/255 , C07C63/06 , C07C67/313 , C07C69/82 , C07C253/30 , C07C255/50 , C07C303/32 , C07C309/04 , C07C315/02 , C07C317/44 , C07C317/04 , C07D215/227 , C07F9/53
Abstract: 本发明涉及一种需氧氧化体系及其光促需氧氧化方法，该需氧氧化体系包括1)下述物质1a)～1d)的至少一种：1a)亚磺酸或其衍生物；1b)磺酸或其衍生物；1c)通过反应可以生成亚磺酸或其衍生物的化合物或混合物；1d)通过反应可以生成磺酸或其衍生物的化合物或混合物；和2)含分子氧的组分，包括氧气、含氧气的气体和可以原位生成氧分子的反应体系的原料中的至少一种。该需氧氧化体系用于氧化方法时，在光照条件下，无需添加光敏化试剂，室温下即可需氧氧化一系列化合物得到相应的氧化产物，降低了生产成本；另外，所述方法能够大幅度降低能耗，彻底解决由重金属和酸性溶剂带来的废弃物排放污染环境的问题，以及产品中金属残留的问题。
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公开(公告)号：CN105859527B
公开(公告)日：2018-04-10
申请号：CN201610221402.3
申请日：2016-04-11
Applicant: 清华大学
Abstract: 本发明公开了一种轴手性环二酚化合物及其制备方法与应用。所述轴手性环二酚化合物，其结构式如式Ⅰ或式Ⅱ所示，式Ⅰ和式Ⅱ中，n为1～5之间的自然数，R1和R2均表示苯环上的至少一个取代基，R3表示环A上的至少一个取代基，R1、R2和R3各自独立地选自H、碳原子数为1～5的烷基、芳基、卤素、硝基、醚基、磺酰基、膦酰基、胺基、酰胺基和酯基；所述芳基可为苯基。本发明提供的式Ⅰ或式Ⅱ所示轴手性环二酚化合物可作为手性配体用于不对称反应中。本发明式Ⅰ或式Ⅱ所示轴手性环二酚化合物能成功用于芳甲醛与二乙基锌的不对称催化反应中，具有较高的反应活性和对映选择性。
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公开(公告)号：CN102180800A
公开(公告)日：2011-09-14
申请号：CN201110063337.3
申请日：2011-03-16
Applicant: 清华大学
IPC: C07C211/46 , C07C211/47 , C07C211/52 , C07C211/58 , C07C209/22 , C07C217/84 , C07C215/68 , C07C213/02 , C07C229/60 , C07C227/08 , C07C255/58 , C07C253/30
CPC classification number: Y02P20/584
Abstract: 本发明提供了一种苯胺类化合物的合成方法。该合成方法包括如下步骤：在碱性条件和亚铜催化剂下，芳基硼酸化合物和氨水进行取代反应即得所述苯胺类化合物。所述苯胺类化合物的结构通式如式(I)所示；所述芳基硼酸化合物的结构通式如式(II)所示。本发明的方法具有从易得的芳基硼酸化合物出发，以最便宜的水作为溶剂，采用廉价的氧化亚铜作为催化剂，反应条件温和，环境污染小，生成产物化合物产率高，具有对芳环上的多种官能团有高的容忍性，分离纯化方便等明显优势，同时将产物萃取后，反应体系在加入定量的碱盐后能循环催化反应的进行，能广泛应用于工业界和学术界的药物、聚合物、天然产物等领域的合成中。
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公开(公告)号：CN1133640C
公开(公告)日：2004-01-07
申请号：CN01130785.4
申请日：2001-08-24
Applicant: 清华大学
Abstract: 本发明涉及一种3’叠氮胸苷-5′-硫代磷酰氨基酸甲酯化合物及其制备方法，其结构式为右式：其制备方法为首先将原料三氯硫磷溶于四氢呋喃中，加入氨基酸甲酯盐酸盐，搅拌均匀后滴加缚酸剂，反应完毕以后，将已溶于四氢呋喃中的3’叠氮胸苷溶液滴入上述溶液中，反应完成后，过滤，蒸馏，水解，最后柱层析分离，即得3’叠氮胸苷-5′-硫代磷酰氨基酸甲酯化合物。本发明的化合物具有抗爱兹病毒药物活性。
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