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公开(公告)号：CN116102406B
公开(公告)日：2025-02-11
申请号：CN202211135727.1
申请日：2022-09-19
Applicant: 清华大学
IPC: C07C39/15 , C07C37/055 , C07C41/24 , C07C43/205 , C07C41/22 , C07C43/225 , C07C41/26 , C07C43/23 , C07C41/30 , C07C43/215 , C07C41/20 , C07C51/16 , C07C65/24 , C07C67/08 , C07C69/94 , C07C41/18 , C07C45/64 , C07C47/57 , C07C47/575 , C07C41/48 , C07C43/313 , C07C39/367 , C07C67/31 , B01J31/22 , C07C29/40 , C07C33/20 , C07C29/42 , C07C33/28
Abstract: 本发明公开了一种多取代轴手性联苯二酚化合物及其制备方法与应用。所述多取代轴手性联苯二酚化合物的结构式如式Ⅰ或式Ⅱ所示，R1、R2和R3独立地选自氢、碳原子数为1～4的烷基、芳基、卤素、硝基、醚基、磺酰基、膦(磷)酰基、胺基、酰胺基和酯基；R4选自碳原子数为1～4的烷基、卤素取代的碳原子数为1～2的烷基、碳原子数为2～4的烯基、碳原子数为3～8的炔基、芳基、卤素、硝基、醚基、磺酰基、膦(磷)酰基、胺基、酰胺基和酯基。本发明提供的多取代轴手性联苯二酚母体结构可提供多样性、可调节的轴手性配体和催化剂，在不对称合成中具有广泛的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN111517902A
公开(公告)日：2020-08-11
申请号：CN201910709220.4
申请日：2019-08-01
Applicant: 清华大学
IPC: C07B33/00 , C07C37/07 , C07C39/14 , C07C41/56 , C07C43/307 , C07C45/32 , C07C45/36 , C07C47/54 , C07C49/78 , C07C47/55 , C07C49/86 , C07C49/807 , C07C49/84 , C07C49/784 , C07C49/76 , C07C49/788 , C07C49/786 , C07C47/546 , C07C45/39 , C07C49/403 , C07C51/235 , C07C63/70 , C07C63/36 , C07C63/331 , C07C51/255 , C07C63/06 , C07C67/313 , C07C69/82 , C07C253/30 , C07C255/50 , C07C303/32 , C07C309/04 , C07C315/02 , C07C317/44 , C07C317/04 , C07D215/227 , C07F9/53
Abstract: 本发明涉及一种需氧氧化体系及其光促需氧氧化方法，该需氧氧化体系包括1)下述物质1a)～1d)的至少一种：1a)亚磺酸或其衍生物；1b)磺酸或其衍生物；1c)通过反应可以生成亚磺酸或其衍生物的化合物或混合物；1d)通过反应可以生成磺酸或其衍生物的化合物或混合物；和2)含分子氧的组分，包括氧气、含氧气的气体和可以原位生成氧分子的反应体系的原料中的至少一种。该需氧氧化体系用于氧化方法时，在光照条件下，无需添加光敏化试剂，室温下即可需氧氧化一系列化合物得到相应的氧化产物，降低了生产成本；另外，所述方法能够大幅度降低能耗，彻底解决由重金属和酸性溶剂带来的废弃物排放污染环境的问题，以及产品中金属残留的问题。
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公开(公告)号：CN108658716B
公开(公告)日：2020-06-19
申请号：CN201710201407.4
申请日：2017-03-30
Applicant: 清华大学
IPC: C07C1/26 , C07C15/46 , C07C17/263 , C07C25/28 , C07C253/30 , C07C255/50 , C07D213/16 , C07D213/127 , C07C15/44 , C07C41/30 , C07C43/215 , C07C231/12 , C07C233/09 , C07C22/08 , C07C25/24 , C07C43/225 , C07C15/52 , C07C201/12 , C07C205/06 , C07D333/08 , C07C67/343 , C07C69/618 , C07C13/547
Abstract: 本发明公开了一种光诱导一锅法合成烯烃类化合物的方法。所述方法包括如下步骤：在惰性气氛中，以碱金属碳酸盐作为碱，以有机膦化合物作为辅剂，以光敏剂作为催化剂，在光照的条件下卤代烃和醛类化合物进行反应得到所述烯烃类化合物。本发明合成方法从卤代烃和醛类化合物出发，以乙腈、DMF(N,N‑二甲基甲酰胺)或DMA(N,N‑二甲基乙酰胺)作为溶剂，有机膦试剂作为反应辅剂，碱金属碳酸盐作为碱，使用光敏剂催化在光照条件下，在惰性气氛中，常温反应条件下，以高产率生成烯烃化合物。与常规的烯烃类合成方法相比，本发明的方法具有反应原料易得、对卤代烃及醛上的的多种官能团具有高的容忍性、产率高、产物分离纯化简单方便等明显优势。
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公开(公告)号：CN102295497B
公开(公告)日：2013-11-06
申请号：CN201010217312.X
申请日：2010-06-23
Applicant: 清华大学
IPC: C07B39/00 , C07C17/15 , C07C25/02 , C07C25/08 , C07C25/13 , C07C201/12 , C07C205/12 , C07C41/22 , C07C43/225 , C07C25/22 , C07C29/62 , C07C33/46 , C07C45/63 , C07C47/55 , C07C47/575 , C07C67/307 , C07C69/78 , C07C51/363 , C07C63/70 , C07D307/91 , C07C25/06
Abstract: 本发明公开了一类以水作为溶剂的卤代芳烃化合物的合成方法。该方法在常温常压的反应条件下，以芳基硼酸为原料，水作为溶剂，碱金属卤化物(包括钠、钾和铯等)为卤源，氧化亚铜、碘化亚铜、溴化亚铜或者氯化亚铜等为催化剂，以氨水作为配体，反应温度为15～25℃左右，高效的合成出卤代芳烃化合物。与常规的卤苯类化合物合成方法相比，本发明的方法具有从易得的芳基硼酸化合物出发，以最便宜的水作为溶剂，采用廉价的氧化亚铜作为催化剂，反应条件温和，环境污染小，生成卤苯类化合物产率高，具有对芳环上的多种官能团有高的容忍性，分离纯化方便等明显优势，同时将产物萃取后，反应体系在加入定量的碱盐后能循环催化反应的进行。
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公开(公告)号：CN102180794B
公开(公告)日：2013-11-06
申请号：CN201110063325.0
申请日：2011-03-16
Applicant: 清华大学
IPC: C07C205/06 , C07C205/12 , C07C205/19 , C07C205/44 , C07C205/57 , C07C205/37 , C07C201/10 , C07C211/52 , C07C209/76
Abstract: 本发明提供了一种硝基苯类化合物的合成方法。该方法包括如下步骤：在亚铜催化剂和氨水的存在下，芳基硼酸化合物和MNO2进行取代反应即得所述苯砜类化合物，M表示选自Li、Na、K、Rb或Cs的碱金属。所述硝基苯类化合物的结构通式如式(I)所示；所述芳基硼酸化合物的结构通式如式(II)所示。本发明的方法具有从易得的芳基硼酸化合物出发，以最便宜的水作为溶剂，采用廉价的氧化亚铜作为催化剂，反应条件温和，环境污染小，生成产物化合物产率高，具有对芳环上的多种官能团有高的容忍性，分离纯化方便等明显优势，同时将产物萃取后，反应体系在加入定量的碱盐后能循环催化反应的进行，能广泛应用于工业界和学术界的药物、聚合物、天然产物等领域的合成中。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102372531A
公开(公告)日：2012-03-14
申请号：CN201010247270.4
申请日：2010-08-06
Applicant: 清华大学
IPC: C07B41/08 , C07C51/08 , C07C63/04 , C07C65/21 , C07C63/36 , C07C63/331 , C07C63/70 , C07C63/24 , C07C63/26 , C07D319/18 , C07D333/40
Abstract: 本发明公开了一种芳香羧酸化合物的制备方法。该方法是在碱性条件和铜催化剂下，芳基卤代物和丙二腈进行反应得到相应芳香羧酸化合物。该方法还包括配体助催化剂，所述配体助催化剂选自2-哌啶甲酸、2-吡啶甲酸、2-吡啶甲醛肟、乙二肟、1，10-邻二氮杂菲、N，N-二甲基乙二胺和L-脯氨酸中任一种。与传统的取代芳烃进行氧化法、格氏试剂和有机锂试剂直接与二氧化碳反应法以及过渡金属催化芳基锌化合物及其芳基硼化合物和二氧化碳反应法相比，本发明的方法具有从易得的芳基卤代物出发，采用廉价的铜盐作为催化剂，环境污染小，产率高，具有对芳环上的多种官能团有高的容忍性，分离纯化方便等明显优势。
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公开(公告)号：CN102295497A
公开(公告)日：2011-12-28
申请号：CN201010217312.X
申请日：2010-06-23
Applicant: 清华大学
IPC: C07B39/00 , C07C17/15 , C07C25/02 , C07C25/08 , C07C25/13 , C07C201/12 , C07C205/12 , C07C41/22 , C07C43/225 , C07C25/22 , C07C29/62 , C07C33/46 , C07C45/63 , C07C47/55 , C07C47/575 , C07C67/307 , C07C69/78 , C07C51/363 , C07C63/70 , C07D307/91 , C07C25/06
Abstract: 本发明公开了一类以水作为溶剂的卤代芳烃化合物的合成方法。该方法在常温常压的反应条件下，以芳基硼酸为原料，水作为溶剂，碱金属卤化物(包括钠、钾和铯等)为卤源，氧化亚铜、碘化亚铜、溴化亚铜或者氯化亚铜等为催化剂，以氨水作为配体，反应温度为15～25℃左右，高效的合成出卤代芳烃化合物。与常规的卤苯类化合物合成方法相比，本发明的方法具有从易得的芳基硼酸化合物出发，以最便宜的水作为溶剂，采用廉价的氧化亚铜作为催化剂，反应条件温和，环境污染小，生成卤苯类化合物产率高，具有对芳环上的多种官能团有高的容忍性，分离纯化方便等明显优势，同时将产物萃取后，反应体系在加入定量的碱盐后能循环催化反应的进行。
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公开(公告)号：CN102180794A
公开(公告)日：2011-09-14
申请号：CN201110063325.0
申请日：2011-03-16
Applicant: 清华大学
IPC: C07C205/06 , C07C205/12 , C07C205/19 , C07C205/44 , C07C205/57 , C07C205/37 , C07C201/10 , C07C211/52 , C07C209/76
Abstract: 本发明提供了一种硝基苯类化合物的合成方法。该方法包括如下步骤：在亚铜催化剂和氨水的存在下，芳基硼酸化合物和MNO2进行取代反应即得所述苯砜类化合物，M表示选自Li、Na、K、Rb或Cs的碱金属。所述硝基苯类化合物的结构通式如式(I)所示；所述芳基硼酸化合物的结构通式如式(II)所示。本发明的方法具有从易得的芳基硼酸化合物出发，以最便宜的水作为溶剂，采用廉价的氧化亚铜作为催化剂，反应条件温和，环境污染小，生成产物化合物产率高，具有对芳环上的多种官能团有高的容忍性，分离纯化方便等明显优势，同时将产物萃取后，反应体系在加入定量的碱盐后能循环催化反应的进行，能广泛应用于工业界和学术界的药物、聚合物、天然产物等领域的合成中。
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公开(公告)号：CN102180755A
公开(公告)日：2011-09-14
申请号：CN201110063156.0
申请日：2011-03-16
Applicant: 清华大学
IPC: C07B43/00 , C07C247/16 , C07C247/10
Abstract: 本发明提供了一种叠氮类化合物的合成方法，包括如下步骤：在亚铜催化剂和氨水的存在下，芳基硼酸化合物和MN3进行取代反应即得所述叠氮类化合物，M表示选自Li、Na、K、Rb或Cs的碱金属。所述叠氮类化合物的结构通式如式(I)所示；所述芳基硼酸化合物的结构通式如式(II)所示。本发明的方法具有从易得的芳基硼酸化合物出发，以最便宜的水作为溶剂，采用廉价的氧化亚铜作为催化剂，反应条件温和，环境污染小，生成产物化合物产率高，具有对芳环上的多种官能团有高的容忍性，分离纯化方便等明显优势，同时将产物萃取后，反应体系在加入定量的碱盐后能循环催化反应的进行，能广泛应用于工业界和学术界的药物、聚合物、天然产物等领域的合成中。
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公开(公告)号：CN1343673A
公开(公告)日：2002-04-10
申请号：CN01130786.2
申请日：2001-08-24
Applicant: 清华大学
Abstract: 本发明涉及一种含有3’叠氮胸苷的硫代磷酰氨基酸酯化合物及其制备方法,其化合物的结构为右式。其制备方法为将原料(芳香基取代)二氯硫磷溶于四氢呋喃(THF)中,加入氨基酸甲酯盐酸盐,再滴加缚酸剂,再将3’叠氮胸苷溶液加入上述溶液中,再加入缚酸剂,过滤,旋转蒸馏,用硅胶柱进行柱层析分离,即得到3’叠氮胸苷－5’－(芳香基取代)硫代磷酰氨基酸酯化合物。用本发明的方法制备的化合物,具有抗爱兹病毒药物活性。
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