公开(公告)号：CN101641342A

公开(公告)日：2010-02-03

申请号：CN200880009648.8

申请日：2008-03-25

Applicant: 埃科特莱茵药品有限公司

Inventor： 汗默德·艾萨维 ,  克里斯托弗·博斯 ,  马库斯·古德 ,  拉尔夫·科贝尔施泰因 ,  蒂埃里·西弗朗

IPC: C07D277/04 ,  C07D277/24 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  A61K31/427 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  C07D277/56

CPC classification number: C07D417/14 ,  C07D277/04 ,  C07D277/24 ,  C07D277/56 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明涉及式(I)的新颖四氢噻唑衍生物。其中A及R 1 如说明书中所阐述，及其作为药剂(尤其作为食欲素(orexin)受体拮抗剂)的用途。

公开(公告)号：CN1637018A

公开(公告)日：2005-07-13

申请号：CN200410083307.9

申请日：1999-05-28

Applicant: 普罗西迪恩有限公司

Inventor： 汉斯-乌尔里希·德穆特 ,  康拉德·格隆德 ,  达格玛·施伦齐希 ,  苏珊·克鲁贝尔

IPC: C07K5/06 ,  A61K38/05 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06

CPC classification number: C07D295/185 ,  A61K31/40 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K45/06 ,  C07D277/04 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明提供由氨基酸及噻唑烷或吡咯烷基团形成的二肽模拟物，其中该氨基酸选自亮氨酸、谷氨酰胺、脯氨酸、天冬酰胺及天冬氨酸，以及它们的盐。本发明还提供包含这些二肽模拟物的药物组合物。

公开(公告)号：CN1606549A

公开(公告)日：2005-04-13

申请号：CN02818084.4

申请日：2002-09-13

Applicant: 三菱制药株式会社

Inventor： 坂下弘 ,  吉田知弘 ,  北嶋浩 ,  竹内昌弘 ,  田中善仁 ,  芳村琢也 ,  赤星文彦 ,  林义治

IPC: C07D277/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D277/04

Abstract: 一种由式(I)表示的噻唑烷衍生物(其中各个符号如本说明书所定义)及其药用盐显示有效的DPP－IV抑制活性，其可以作为用于预防或治疗糖尿病的药物，或用于预防或治疗肥胖症等的药物提供。

公开(公告)号：CN1571667A

公开(公告)日：2005-01-26

申请号：CN02820726.2

申请日：2002-10-23

Applicant: 凡林有限公司

Inventor： D·M·埃文斯 ,  D·M·阿什沃斯

IPC: A61K31/40 ,  C07D207/16 ,  C07D277/04 ,  C07D295/18 ,  C07D207/10 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/53 ,  A61K31/54 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D207/335 ,  C07D207/10 ,  C07D207/16 ,  C07D211/14 ,  C07D211/38 ,  C07D211/62 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D215/12 ,  C07D251/50 ,  C07D251/52 ,  C07D277/04 ,  C07D295/185 ,  C07D307/06 ,  C07D307/81 ,  C07D317/66 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 通式为(1)的新化合物，它们是一种或多种脯氨酸后切割蛋白酶如二肽基肽酶IV的抑制剂。其中R1是H或CN，X1是O、S、CH2、CHF、CF2、CH(CH3)2或CH(CN)，b是1或2。G1是H或式－CH2－X2－(CH2)a－G3表示的基团，且G2是H或式－CH2－(CH2)a－G3表示的基团，其中G1和G2中的一个是H，而另一个不是H。X2是O、S或CH2，a是0、1或2，其中当a是1式，X是CH2。G3是通式2－4中的一种表示的基团，其中各种基团的含义如说明书所述。所述化合物可用来治疗2型糖尿病和葡萄糖耐受性的减弱。

公开(公告)号：CN1464881A

公开(公告)日：2003-12-31

申请号：CN02802245.9

申请日：2002-06-27

Applicant: 前体生物药物股份有限公司

Inventor： 汉斯-乌尔里希·德穆特 ,  托尔斯滕·霍夫曼 ,  斯特凡·冯赫斯滕

IPC: C07K7/08 ,  A61K38/04 ,  A61K38/08 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

CPC classification number: C07D295/185 ,  A61K38/04 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  C07D207/04 ,  C07D277/04 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/081 ,  C07K5/0812 ,  C07K7/06

Abstract: 本发明提供本发明的DPIV抑制剂和它们相应的药学可接受的酸加成盐形式用于治疗由DPIV或DPIV样酶介导的病症如癌和肿瘤的新用途。在更优选的实施方案中，本发明的化合物用于治疗转移和肿瘤移生。

公开(公告)号：CN1391473A

公开(公告)日：2003-01-15

申请号：CN00809510.8

申请日：2000-06-30

Applicant: 第一制药株式会社 ,  法马科皮亚公司

Inventor： J·J·巴德温 ,  E·麦当娜德 ,  K·J·莫里尔蒂 ,  C·R·撒尔科 ,  町永信雄 ,  中山敦 ,  千叶淳 ,  饭村信 ,  米田贺行

IPC: A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

CPC classification number: C07D207/08 ,  C07C275/42 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/22 ,  C07D207/24 ,  C07D209/12 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D213/55 ,  C07D217/02 ,  C07D277/04 ,  C07D277/28 ,  C07D277/48 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D307/33 ,  C07D311/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/06 ,  C07D491/04

Abstract: 公开了选择性抑制配体与α4β1整联蛋白(VLA－4)结合的化合物和它们的制备方法。在一个实施方案中，本发明的化合物由式(I)表示。本发明的化合物作为VLA－4介导的细胞粘附的选择性抑制剂，用于治疗与这种粘附有关的病变，包括，但不限于诸如炎性和自身免疫性反应、糖尿病、哮喘、牛皮癣、炎性肠道疾病、移植排斥反应和肿瘤转移。还公开了抑制VLA－4介导的细胞粘附的方法和治疗与VLA－4介导的细胞粘附有关的疾病的方法。

公开(公告)号：CN1051299C

公开(公告)日：2000-04-12

申请号：CN93104654.8

申请日：1993-03-25

Applicant: 财团法人相模中央化学研究所 ,  科研制药株式会社

Inventor： 平井宪次 ,  松川智子 ,  矢野智行 ,  江尻惠美子 ,  相泽清美 ,  鹿仓光一 ,  吉井知子 ,  鹈饲贞行 ,  山田修 ,  岸茂树

IPC: C07C233/75 ,  A01N37/24

CPC classification number: C07D213/40 ,  A01N37/30 ,  A01N37/32 ,  A01N37/46 ,  A01N43/08 ,  A01N43/12 ,  A01N43/40 ,  A01N43/78 ,  A01N47/16 ,  C07C217/88 ,  C07C233/60 ,  C07C233/62 ,  C07C233/63 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/62 ,  C07C2603/66 ,  C07D211/58 ,  C07D277/04 ,  C07D295/185 ,  C07D307/52 ,  C07D307/90

Abstract: 本发明是关于作为除草剂有效活性成分、具有优良效果的3、4、5、6－四氢邻苯二酰胺衍生物及3、4、5、6－四氢异苯邻二甲酰亚胺衍生物和它们的制造方法，并提供了具有比较高效的制取它们的工业方法。也说是说，将由卤素取代的5－环烷氧基苯胺衍生物和3、4、5、6－四氢邻二甲酸酐反应得到的四氢苯邻二甲酰亚胺衍生物或本发明的四氢异苯邻二甲酰亚胺衍生物与各种的胺类反应，可以制造由通式(Ⅰ)表示的四氢邻苯二酰胺衍生物。这些四氢邻苯二酰胺衍生物及四氢异苯邻二甲酰亚胺衍生物用于水田，或旱田土壤处理及茎叶处理时，显示出优良的除草效果。四氢异苯邻二甲酰亚胺衍生物作为制造四氢邻苯二酰胺衍生物等的中间体，也是很有用的。

公开(公告)号：CN1151156A

公开(公告)日：1997-06-04

申请号：CN95192916.X

申请日：1995-03-15

Applicant: 卫材株式会社

Inventor： M·D·路易斯 ,  J·J·科瓦齐克 ,  A·E·克里斯塔克 ,  E·M·哈林顿 ,  X·N·C·盛 ,  H·杨 ,  A·M·加西亚 ,  I·菱沼 ,  T·长沙 ,  K·吉松

IPC: C07C237/20 ,  C07C317/10 ,  C07C317/24 ,  C07C317/28 ,  C07C317/50 ,  C07C321/10 ,  C07C323/22 ,  C07C323/29 ,  C07C323/56 ,  C07D277/04 ,  C07D277/12 ,  C07D333/22

CPC classification number: C07D417/10 ,  A61K38/00 ,  C07C323/27 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07D277/04 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139

Abstract: 用于治疗与RAS有关的人体癌症，及由法呢基化牻牛儿基牻牛儿基蛋白质间介的其它病症的肽模拟物；及其合成中间体。

公开(公告)号：CN1049159A

公开(公告)日：1991-02-13

申请号：CN90104518.7

申请日：1990-07-10

Applicant: 格德昂·理查德化学工厂股份公司

Inventor： 卡罗里·那多 ,  帕尔·施泊 ,  俄滋伯·齐立森易 ,  比拉·莫尔那 ,  拉滋罗·齐珀尼 ,  比拉·其丝 ,  爱根·卡帕帝 ,  爱娃·帕罗丝 ,  多拉·格鲁 ,  伊丝特凡·拉资罗夫茨基 ,  左尔特·左巴帝尔易 ,  阿达姆·萨卡地 ,  阿尼考·吉利 ,  米哈里·布达 ,  喀塔林·索墨 ,  朱狄·拉齐 ,  左尔特·真特玫

IPC: C07D277/04 ,  C07D279/06 ,  C07D283/00 ,  C07D417/06 ,  A61K31/395

CPC classification number: C07D417/06 ,  C07D277/04 ,  C07D277/06 ,  C07D279/06

Abstract: 本发明涉及具通式(I)的新的含氮和硫的杂环化合物，它们的酸加成盐以及含有这些化合物的药物组合物，本发明还涉及制备它们的方法。式中各基团定义详见说明书。通式(I)化合物显示出明显的大脑抗缺氧作用，因此它们可用来治疗由缺氧性脑损伤所引起的疾病，如老年性痴呆，阿茨海默病或识别功能失调。

公开(公告)号：CN87104123A

公开(公告)日：1988-01-20

申请号：CN87104123

申请日：1987-06-09

Applicant: 施托福化学公司

Inventor： 克利斯托福·格雷德克努森

IPC: C07C143/78 ,  C07C143/63 ,  A01N41/04

CPC classification number: C07D295/116 ,  A01N35/06 ,  A01N37/44 ,  A01N41/10 ,  A01N43/78 ,  C07C255/00 ,  C07D277/04

Abstract: 具有下列通式的化合物式中各项定义详见说明书。