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公开(公告)号:CN101287692A
公开(公告)日:2008-10-15
申请号:CN200680038280.9
申请日:2006-10-04
Applicant: 中央硝子株式会社
CPC classification number: C07C29/095 , C07B57/00 , C07B2200/07 , C07C67/08 , C07C67/60 , C07C33/40 , C07C33/22 , C07C69/80
Abstract: 本发明使含氟苯甲醛与烷基格氏试剂反应以将其转化为外消旋含氟苄醇的醇镁,然后使该醇镁与邻苯二甲酸酐反应,得到外消旋含氟苄醇的邻苯二甲酸半酯,将该半酯用光学活性的1-苯乙胺光学拆分,然后水解其酯基,由此制备光学活性的含氟苄醇。
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公开(公告)号:CN1976891A
公开(公告)日:2007-06-06
申请号:CN200580021638.2
申请日:2005-08-05
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07C67/307 , C07C29/147 , C07C69/63 , C07C31/38 , C07C69/65
CPC classification number: C07C67/307 , C07B2200/07 , C07C29/147 , C07C69/65 , C07C69/63 , C07C31/38
Abstract: 本发明涉及光学活性α-氟代羧酸酯衍生物的制造方法,其使光学活性α-羟基羧酸酯衍生物,在有机碱存在下,与三氟甲基磺酰氟(CF3SO2F)反应,生成式[2]表示的光学活性α-氟代羧酸酯衍生物:[化26],[在式[2]中,R表示碳原子数1~12的直链或支链烷基;芳香族烃基、不饱和烃基、碳原子数1~6的直链或支链烷氧基、芳氧基、卤原子(氟、氯、溴、碘)、羧基的保护基、氨基的保护基或羟基的保护基的1个或任意组合的2个可以取代在烷基的任意碳原子上。R1表示碳原子数1~8的直链或支链烷基。R与R1的烷基的任意碳原子也可彼此形成共价键。*表示不对称碳原子]。
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公开(公告)号:CN107406861B
公开(公告)日:2021-04-02
申请号:CN201680013189.5
申请日:2016-03-02
Applicant: 公立大学法人富山县立大学 , 中央硝子株式会社
Abstract: 本发明提供手性‑1,1‑二氟‑2‑丙醇的工业的制造方法。详细而言,通过使具有不对称还原该1,1‑二氟丙酮的活性的微生物或具有该活性的酶作用于该1,1‑二氟丙酮,从而能够以高的光学纯度且收率良好地制造手性‑1,1‑二氟‑2‑丙醇。本发明的制造方法在工业上实施容易。
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公开(公告)号:CN107406361B
公开(公告)日:2020-07-28
申请号:CN201680019181.X
申请日:2016-03-15
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07C51/00 , C07C59/115 , C07C69/716
Abstract: 提供作为医用农药中间体重要的3,3‑二氟‑2‑羟基丙酸的实用的制造方法。使4,4‑二氟‑3‑氧代丁酸酯与氯(Cl2)反应,从而得到4,4‑二氟‑2,2‑二氯‑3‑氧代丁酸酯。接着与酸反应,从而得到3,3‑二氟‑1,1‑二氯‑2‑丙酮。最后与碱性水溶液反应,从而可以制造3,3‑二氟‑2‑羟基丙酸。
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公开(公告)号:CN107406861A
公开(公告)日:2017-11-28
申请号:CN201680013189.5
申请日:2016-03-02
Applicant: 公立大学法人富山县立大学 , 中央硝子株式会社
Abstract: 本发明提供手性-1,1-二氟-2-丙醇的工业的制造方法。详细而言,通过使具有不对称还原该1,1-二氟丙酮的活性的微生物或具有该活性的酶作用于该1,1-二氟丙酮,从而能够以高的光学纯度且收率良好地制造手性-1,1-二氟-2-丙醇。本发明的制造方法在工业上实施容易。
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公开(公告)号:CN105026382B
公开(公告)日:2016-10-19
申请号:CN201480011347.4
申请日:2014-02-26
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07D307/33
CPC classification number: C07D307/33
Abstract: 根据本发明,将包含(2R)‑2‑氟‑2‑C‑甲基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯前体的非对映异构体混合物在酸性条件下进行脱保护,接着使其内酯化,从而得到二羟基内酯的非对映异构体混合物,接着将该混合物重结晶纯化,从而可以得到高纯度的(2R)‑2‑氟‑2‑C‑甲基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯。另外,对所得(2R)‑2‑氟‑2‑C‑甲基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯进行酰化反应,从而可以收率良好地得到(2R)‑2‑氟‑2‑C‑甲基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯类。
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公开(公告)号:CN105378094A
公开(公告)日:2016-03-02
申请号:CN201480039390.1
申请日:2014-07-08
Applicant: 中央硝子株式会社
CPC classification number: C12P7/56 , C12P41/002
Abstract: 本发明的光学活性氟代乳酸衍生物的制造方法的特征在于,对氟代丙酮酸衍生物(或氟代丙酮酸衍生物的水合物)使用α-酮酸脱氢酶或α-酮酸还原酶进行不对称还原。对于氟代丙酮酸衍生物,通过特定的酶进行不对称还原反应,在温和的条件的反应下,可以得到高光学纯度的光学活性氟代乳酸衍生物。
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公开(公告)号:CN103748063B
公开(公告)日:2015-06-24
申请号:CN201280038283.8
申请日:2012-07-24
Applicant: 中央硝子株式会社
CPC classification number: C07C45/41 , B01J31/189 , B01J2231/641 , B01J2531/821 , C07C41/50 , C07C47/14 , C07C43/317
Abstract: 本发明的α-氟代醛类的制造方法的特征在于,使α-氟代酯类在钌催化剂的存在下与氢气(H2)反应。根据本发明,工业制造α-氟代醛类也比较容易,作为α-氟代醛类的稳定的等效物,不仅能够得到水合物(现有技术的产物)、也能够直接得到纯化容易且合成中的利用价值高的半缩醛体。这样,本发明为一举解决了现有技术的问题点的、α-氟代醛类的极有用的制造方法。
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公开(公告)号:CN102933570B
公开(公告)日:2014-07-16
申请号:CN201180027456.1
申请日:2011-04-25
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07D317/30 , A61K31/7068 , C07B61/00 , C07H19/073
CPC classification number: C07D317/30 , Y02P20/55
Abstract: 在本发明中,通过使1,2-二醇类在有机碱的存在下、根据需要进一步在氟化物离子源的存在下与磺酰氟(SO2F2)反应,可以制造(2R)-2-氟-2-C-甲基-D-核糖酸-γ-内酯类前体的开环氟化物[式中,Me表示甲基,R1表示烷基或取代烷基,P1和P2分别表示羟基的保护基,X+表示质子、质子化的有机碱等]。与以往的制造方法相比,本发明的制造方法的工序数少、并且还同时满足作为工业上的制造方法的要件(高收率、再现良好)。所得到的(2R)-2-氟-2-C-甲基-D-核糖酸-γ-内酯类前体可以作为具有抗病毒活性的2’-C-甲基-2’-氟-2’-脱氧胞苷的重要中间体加以利用。
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公开(公告)号:CN101910101B
公开(公告)日:2014-04-30
申请号:CN200980102397.2
申请日:2009-01-20
Applicant: 中央硝子株式会社
CPC classification number: C07B57/00 , C07B2200/07 , C07C29/78 , C07C33/22
Abstract: 本发明公开了一种光学活性1-(2-三氟甲基苯基)乙醇的精制方法,该精制方法包括:用脂肪族烃系的溶剂对式[1]所示的光学活性1-(2-三氟甲基苯基)乙醇进行重结晶,式中,*表示不对称碳。通过该方法,可显著提高该乙醇的光学纯度。
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