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公开(公告)号：CN105026382A
公开(公告)日：2015-11-04
申请号：CN201480011347.4
申请日：2014-02-26
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07D307/33
CPC classification number: C07D307/33
Abstract: 根据本发明，将包含(2R)-2-氟-2-C-甲基-D-核糖酸-γ-内酯前体的非对映异构体混合物在酸性条件下进行脱保护，接着使其内酯化，从而得到二羟基内酯的非对映异构体混合物，接着将该混合物重结晶纯化，从而可以得到高纯度的(2R)-2-氟-2-C-甲基-D-核糖酸-γ-内酯。另外，对所得(2R)-2-氟-2-C-甲基-D-核糖酸-γ-内酯进行酰化反应，从而可以收率良好地得到(2R)-2-氟-2-C-甲基-D-核糖酸-γ-内酯类。
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公开(公告)号：CN107406361B
公开(公告)日：2020-07-28
申请号：CN201680019181.X
申请日：2016-03-15
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07C51/00 , C07C59/115 , C07C69/716
Abstract: 提供作为医用农药中间体重要的3,3‑二氟‑2‑羟基丙酸的实用的制造方法。使4,4‑二氟‑3‑氧代丁酸酯与氯(Cl2)反应，从而得到4,4‑二氟‑2,2‑二氯‑3‑氧代丁酸酯。接着与酸反应，从而得到3,3‑二氟‑1,1‑二氯‑2‑丙酮。最后与碱性水溶液反应，从而可以制造3,3‑二氟‑2‑羟基丙酸。
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公开(公告)号：CN105026382B
公开(公告)日：2016-10-19
申请号：CN201480011347.4
申请日：2014-02-26
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07D307/33
CPC classification number: C07D307/33
Abstract: 根据本发明，将包含(2R)‑2‑氟‑2‑C‑甲基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯前体的非对映异构体混合物在酸性条件下进行脱保护，接着使其内酯化，从而得到二羟基内酯的非对映异构体混合物，接着将该混合物重结晶纯化，从而可以得到高纯度的(2R)‑2‑氟‑2‑C‑甲基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯。另外，对所得(2R)‑2‑氟‑2‑C‑甲基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯进行酰化反应，从而可以收率良好地得到(2R)‑2‑氟‑2‑C‑甲基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯类。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107709309B
公开(公告)日：2020-10-09
申请号：CN201680039133.7
申请日：2016-06-24
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07D327/10 , C07C67/313 , C07C67/343 , C07C67/52 , C07C69/74 , C07B57/00
Abstract: 本发明提供作为药物/农药中间体有用的含氟环丙烷羧酸类的工业上可以实施的制造方法。使用含氟二醇化合物和硫酰氟，制造含氟环状硫酸酯(环状硫酸酯化工序)，使所得到的含氟环状硫酸酯与丙二酸二酯反应而得到含氟环丙烷二酯(环丙烷化工序)，将所到的含氟环丙烷二酯水解(水解工序)，从而得到含氟环丙烷单酯。进而将所得到的含氟环丙烷单酯与胺混合，形成含氟环丙烷单酯与胺的盐，进行重结晶纯化(重结晶工序)，从而可以制造具有高化学纯度和光学纯度的含氟环丙烷单酯或者其盐等含氟环丙烷羧酸类。
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公开(公告)号：CN107709309A
公开(公告)日：2018-02-16
申请号：CN201680039133.7
申请日：2016-06-24
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07D327/10 , C07C67/313 , C07C67/343 , C07C67/52 , C07C69/74 , C07B57/00
Abstract: 本发明提供作为药物/农药中间体有用的含氟环丙烷羧酸类的工业上可以实施的制造方法。使用含氟二醇化合物和硫酰氟，制造含氟环状硫酸酯(环状硫酸酯化工序)，使所得到的含氟环状硫酸酯与丙二酸二酯反应而得到含氟环丙烷二酯(环丙烷化工序)，将所到的含氟环丙烷二酯水解(水解工序)，从而得到含氟环丙烷单酯。进而将所得到的含氟环丙烷单酯与胺混合，形成含氟环丙烷单酯与胺的盐，进行重结晶纯化(重结晶工序)，从而可以制造具有高化学纯度和光学纯度的含氟环丙烷单酯或者其盐等含氟环丙烷羧酸类。
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公开(公告)号：CN107406361A
公开(公告)日：2017-11-28
申请号：CN201680019181.X
申请日：2016-03-15
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07C51/00 , C07C59/115 , C07C69/716
Abstract: 提供作为医用农药中间体重要的3,3-二氟-2-羟基丙酸的实用的制造方法。使4,4-二氟-3-氧代丁酸酯与氯(Cl2)反应，从而得到4,4-二氟-2,2-二氯-3-氧代丁酸酯。接着与酸反应，从而得到3,3-二氟-1,1-二氯-2-丙酮。最后与碱性水溶液反应，从而可以制造3,3-二氟-2-羟基丙酸。
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公开(公告)号：CN107250097A
公开(公告)日：2017-10-13
申请号：CN201680010629.1
申请日：2016-01-22
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07C67/31 , C07C67/313 , C07C69/675 , C07C69/708 , C07C69/716 , C07B61/00
Abstract: 通过使含氟α‑羟基羧酸酯与“组成中的质量百分比为21质量％以上的次氯酸钠或次氯酸钙”发生反应，能够制造含氟α‑酮羧酸酯水合物。进而，通过使该水合物与脱水剂发生反应，能够制造含氟α‑酮羧酸酯。此外，通过使含氟α‑酮羧酸酯水合物与低级醇或原羧酸三烷基酯发生反应，能够制造含氟α‑酮羧酸酯半缩酮。进而，通过使该半缩酮与脱醇剂发生反应，能够制造含氟α‑酮羧酸酯。
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公开(公告)号：CN107250097B
公开(公告)日：2020-08-07
申请号：CN201680010629.1
申请日：2016-01-22
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07C67/31 , C07C67/313 , C07C69/675 , C07C69/708 , C07C69/716 , C07B61/00
Abstract: 通过使含氟α‑羟基羧酸酯与“组成中的质量百分比为21质量％以上的次氯酸钠或次氯酸钙”发生反应，能够制造含氟α‑酮羧酸酯水合物。进而，通过使该水合物与脱水剂发生反应，能够制造含氟α‑酮羧酸酯。此外，通过使含氟α‑酮羧酸酯水合物与低级醇或原羧酸三烷基酯发生反应，能够制造含氟α‑酮羧酸酯半缩酮。进而，通过使该半缩酮与脱醇剂发生反应，能够制造含氟α‑酮羧酸酯。
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