一种制备1,4-二氢噁嗪的方法

    公开(公告)号:CN109705052B

    公开(公告)日:2020-12-08

    申请号:CN201910075276.9

    申请日:2019-01-25

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种制备1,4‑二氢噁嗪的方法,以酰基重氮衍生物和吖啶化合物为反应底物,以AgOTf和Cu(OAc)2为催化剂,以NaHCO3为碱,在有机溶剂中,通过环加成反应制备得到1,4‑二氢噁嗪。本发明所使用的方法具有以下特点:反应更经济、后期官能团化更易,反应条件温和,空气中即可进行,催化剂用量少,后处理简便,有利于产物的纯化和大规模工业化应用,商品化药物的一步官能团化更易进行。同时,本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得,反应组成合理,无需配体,原子经济性高,反应步骤少,仅需一步反应即可取得较高的产率,符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向,适于筛选高活性的1,4‑二氢噁嗪类药物,克级反应也可以很好的实现,适于大规模工业化生产。

    多取代吡唑及其制备方法
    32.
    发明公开

    公开(公告)号:CN110256349A

    公开(公告)日:2019-09-20

    申请号:CN201910330955.6

    申请日:2019-04-23

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种制备多取代吡唑的方法,开发了芳基重氮盐催化新体系,以炔酸酯和重氮酯衍生物为反应底物,以甲苯为溶剂,通过环化/N-H插入反应制备得到多取代吡唑。本发明所使用的方法具有以下特点:反应经济、底物普适性更广,反应条件温和,空气中即可进行,催化剂用量少,后处理简便,有利于产物的纯化和工业化应用。同时,本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得,反应组成合理,无需配体,反应步骤少,仅需一步反应即可取得优秀的产率,符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向。

    一种中氮茚衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:CN106831764A

    公开(公告)日:2017-06-13

    申请号:CN201611209684.1

    申请日:2016-12-23

    Applicant: 苏州大学

    CPC classification number: C07D471/04

    Abstract: 本发明公开了一种中氮茚衍生物及其方法,以便宜的铜化合物为催化剂,以吡啶衍生物与烯烃衍生物、重氮衍生物为反应物,在混合溶剂中通过环化反应制备得到产物中氮茚。本发明的方法催化剂便宜易得,反应活性较高,反应条件温和,只需在空气中进行即可,底物适用范围广,后处理方便,反应完成后进行简单柱层析便可得最终产物。目标产物的收率较高,制备过程简单、绿色环保,所用原料来源广泛,本反应符合当代绿色化学发展的要求和方向,具备潜在的工业应用价值。

    一种制备α-氰基胺的方法

    公开(公告)号:CN103274964B

    公开(公告)日:2014-07-02

    申请号:CN201310233163.X

    申请日:2013-06-13

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种制备α-氰基胺的方法,具体包括以下步骤:将反应物三级胺与苯乙腈、催化剂碘化物、氧化剂叔丁基过氧化氢加入到水与亲水性有机溶剂的混合溶剂中,通过自由基交换反应制备得到产物α-氰基胺;其中三级胺化学结构通式为:。此方法中,催化剂的反应活性高,反应条件温和,反应时间短,目标产物的收率高;原料来源广泛,成本低,制备过程简单,安全环保,适合工业化生产α-氰基胺。?

    一种苯并噻唑磷酸酯化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN112940036B

    公开(公告)日:2022-06-07

    申请号:CN202110201992.4

    申请日:2021-02-23

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种苯并噻唑磷酸酯化合物的制备方法。本发明在可见光照射下,以N‑(2‑溴苯基)烷基硫代酰胺衍生物等N‑(2‑溴苯基)烷基硫代酰胺为原料,以磷酸钠作为碱,顺利地合成了一系列2‑取代的烷基苯并噻唑衍生物,进一步的,在可见光照射下,与磷酸二乙酯反应制备苯并噻唑磷酸酯化合物,具有钙拮抗剂能力。

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