公开(公告)号：CN102180841B

公开(公告)日：2013-01-09

申请号：CN201110087584.7

申请日：2011-04-08

Applicant: 上海大学

Inventor： 蒋海珍 ,  杨昆 ,  蔡叶山 ,  陆文俊 ,  郝健 ,  万文 ,  徐旻俊

IPC: C07D263/10 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D235/10

Abstract: 2-一溴二氟甲基取代的1,3-二唑啉化合物及其合成方法。该化合物的结构式为：，其中X为O、S、NH和。本发明的2-一溴二氟取代的1,3-二唑啉化合物是一类很好的含氟合成砌块。本发明的方法具有原料易得，一锅反应,操作简单，后处理方便等特点。

公开(公告)号：CN102766145A

公开(公告)日：2012-11-07

申请号：CN201210239764.7

申请日：2012-07-12

Applicant: 上海大学

Inventor： 茅环环 ,  万文 ,  蒋海珍 ,  郝健

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4188 ,  A61P25/08

Abstract: 本发明涉及一种含氟氮杂咪唑酮衍生物、其合成方法及其应用。该衍生物的结构式为：a. ，其中R为—H、—Cl或—OCH3；n=1或2b. ，其中R1、R2、R3为—H或含氟甲基；本发明研究不同结构对化合物的药物活性和神经毒性的影响，以期待寻找到活性好而毒性低的先导药物；对该类含氟咪唑双环化合物进行药理的评价，分别采用小鼠最大电惊厥实验(MES)和大鼠抗戊四唑实验（PTZ），测定了它们的抗惊厥活性，采用旋转法测定了神经毒性。结果表明：本发明的化合物具有活性优秀，毒性偏低的特点,是优秀的抗癫痫药物前体。

公开(公告)号：CN101863805B

公开(公告)日：2012-10-31

申请号：CN201010201395.3

申请日：2010-06-12

Applicant: 上海大学

Inventor： 万文 ,  王凡 ,  蒋海珍 ,  郝健

IPC: C07C313/06 ,  B01J31/02 ,  C07B53/00 ,  C07C205/45 ,  C07C201/12

Abstract: 本发明涉及一种新型有机小分子催化剂(S)-N-(2(3-(三氟甲基)苯基)甲基)-叔丁基-2-亚磺酰胺及其合成方法。该化合物的结构式为：本发明原料易得，操作非常简单，合成催化剂的产率高达70％-80％。催化剂(S)-N-(2(3-(三氟甲基)苯基)甲基)-叔丁基-2-亚磺酰胺应用于小分子催化反应当中后，产率达到65％-85％，具有较高的实际应用价值。

公开(公告)号：CN101817719B

公开(公告)日：2012-03-28

申请号：CN201010023120.5

申请日：2010-01-21

Applicant: 上海大学 ,  东莞彩显有机发光科技有限公司

Inventor： 万文 ,  高岩 ,  蒋海珍 ,  郝健 ,  赵伟明

IPC: C07C13/567 ,  C07C2/86 ,  C09K11/06

Abstract: 本发明涉及一种9-芴-蒽化合物及其合成方法，该化合物的结构式为：该方法具有如下步骤：将9-溴芴、蒽溶于二硫化碳中，再加入催化剂，搅拌下回流12-24小时停止反应；所述的9-溴芴、蒽以及锌粉的摩尔比为：1∶1～1.5∶0.1～0.5；反应结束后，冷却至室温，经过滤、滤液浓缩、分离纯化，得9-芴-蒽化合物。本发明将蒽与芴的9位相连，并对蒽环进行修饰，接入供电子的叔丁基。提高了材料在有机溶剂中的溶解性。所得产物结构稳定、易于保存，适合大规模生产。本发明原料易得，操作非常简单，合成方便，产率较高，分离简便，适合大规模生产。

公开(公告)号：CN102167656A

公开(公告)日：2011-08-31

申请号：CN201110064032.4

申请日：2011-03-17

Applicant: 上海大学 ,  东莞彩显有机发光科技有限公司

Inventor： 王静 ,  万文 ,  赵伟明 ,  蒋海珍 ,  郝健

IPC: C07C25/22 ,  C07C17/266 ,  C09K11/06

Abstract: 本发明涉及一种9-(1-氟-9H-芴-9-基)蒽及其制备方法，该化合物的结构式为： ；本发明创造性的将蒽与芴的9位相连，并在芴环的1号位上引入氟原子以考察氟原子对整个化合物立体结构及性能的影响。实验表明该化合物具有高的荧光量子效率和高的热稳定性，且结构稳定、发光效率高、色纯度好、易于保存，在溶液中的荧光发光波长为438纳米，位于蓝色发光范围，在溶液中的荧光效率为71%。本发明方法原料易得，操作非常简单，合成方便，总产率60%-65%，适合大规模生产。

公开(公告)号：CN101817821A

公开(公告)日：2010-09-01

申请号：CN201010023112.0

申请日：2010-01-21

Applicant: 上海大学 ,  东莞彩显有机发光科技有限公司

Inventor： 万文 ,  蒋海珍 ,  郝健 ,  赵伟明

IPC: C07D471/04 ,  C09K11/06

Abstract: 本发明涉及含氟吡唑[3，4-b]并喹啉类化合物及其的合成方法。该化合物的结构式为：其中X为氟、氯、溴、氰基、三氟甲基。其制备方法为：在惰性气氛下，将5-氯-1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-醛升温至170～190℃左右；再加入芳香胺；继续升温至200～230℃，搅拌反应1.0～3.0小时后；降温到50～80℃，加入甲醇溶剂，回流反应0.5～3.5小时；过滤，滤渣经洗涤、纯化得含氟吡唑[3，4-b]并喹啉类化合物；本发明的含氟吡唑[3，4-b]并喹啉类化合物的发光波长在蓝光波长范围内，荧光量子效率最高可达0.9。本发明方法原料易得，反应操作简便，反应时间非常短，后处理方便，产率最高可达72％，适合大规模生产。

公开(公告)号：CN101817719A

公开(公告)日：2010-09-01

申请号：CN201010023120.5

申请日：2010-01-21

Applicant: 上海大学 ,  东莞彩显有机发光科技有限公司

Inventor： 万文 ,  高岩 ,  蒋海珍 ,  郝健 ,  赵伟明

IPC: C07C13/567 ,  C07C2/86 ,  C09K11/06

Abstract: 本发明涉及一种9-芴-蒽化合物及其合成方法，该化合物的结构式为：。该方法具有如下步骤：将9-溴芴、蒽溶于二硫化碳中，再加入催化剂，搅拌下回流12-24小时停止反应；所述的9-溴芴、蒽以及锌粉的摩尔比为：1∶1～1.5∶0.1～0.5；反应结束后，冷却至室温，经过滤、滤液浓缩、分离纯化，得9-芴-蒽化合物。本发明将蒽与芴的9位相连，并对蒽环进行修饰，接入供电子的叔丁基。提高了材料在有机溶剂中的溶解性。所得产物结构稳定、易于保存，适合大规模生产。本发明具有原料易得，操作非常简单，合成方便，产率较高，分离简便的优点，适合大规模生产。

公开(公告)号：CN101560153A

公开(公告)日：2009-10-21

申请号：CN200910052020.2

申请日：2009-05-26

Applicant: 上海大学

Inventor： 郝健 ,  王养丽 ,  蒋海珍

IPC: C07C69/716 ,  C07D209/18

Abstract: 本发明涉及一种7，7，7－三氟甲基－6－羰基庚酸甲酯、5－氟－2－三氟甲基－3－丁酸甲酯吲哚及其合成方法。本发明的5－氟－2－三氟甲基－3－丁酸甲酯吲哚作为中间体继续反应得到人体必需的氨基酸－色氨酸等；通过该中间体化合物，可以合成许多3－取代基－2－三氟甲基吲哚衍生物，为对一些具有生理活性的吲哚衍生物进行含氟改造特别是在苯环上引入氟原子，提供了一条方便可行的路径。该方法操作简单、原料价廉易得、实验室常用设备即可完成、目标产物只需要经过简单的处理就可得到，对于合成多取代的，特别是2、3位同时取代的含氟吲哚衍生物找到了一个好方法。

公开(公告)号：CN101544658A

公开(公告)日：2009-09-30

申请号：CN200910048354.2

申请日：2009-03-26

Applicant: 上海大学

Inventor： 郝健 ,  侯明华 ,  庄红伟 ,  汪静 ,  万文 ,  蒋海珍

IPC: C07D498/04

Abstract: 本发明涉及一种(3R)－3－苄基－7a－(二氟甲基)四氢吡咯并[2，1－b]噁唑－5(6H)－酮及其合成方法，该化合物的结构式为右式，该方法具有如下步骤：将二氟γ－酮酸乙酯和催化剂用量的对甲基苯磺酸及无水硫酸镁溶于甲苯中，搅拌下回流半小时后加入(D)－苯丙胺醇；反应10～15小时后再加入催化剂用量的对甲基苯磺酸；其中二氟γ－酮酸乙酯与(D)－苯丙胺醇的摩尔比为：(1～1.2)∶1；回流反应10～15小时，反应结束；抽滤，浓缩滤液；分离纯化得淡黄色针状固体即为(3R)－3－苄基－7a－(二氟甲基)四氢吡咯并[2，1－b]噁唑－5(6H)－酮。本发明具有如下显而易见的突出性特点和显著性优点：本发明原料易得，操作非常简单，一锅法合成，产率74％，适合大规模生产。

公开(公告)号：CN101544645A

公开(公告)日：2009-09-30

申请号：CN200910048343.4

申请日：2009-03-26

Applicant: 上海大学

Inventor： 郝健 ,  侯明华 ,  庄红伟 ,  万文 ,  蒋海珍

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及一种6－氟－3a－(三氟甲基)－2，3，3a，4－四氢－1H－苯并[d]吡咯[1，2－a]咪唑－1－酮及其合成方法，该化合物的结构式为右式，该方法具有如下步骤：将三氟γ－酮酸甲酯和对甲基苯磺酸溶于甲苯中，再加入催化剂用量的无水硫酸镁，搅拌下回流反应20～60分钟后加入对氟邻苯二胺；继续反应10～15小时后再加入催化剂用量的对甲基苯磺酸；回流反应10～15小时，反应结束，经分离纯化，得白色固体即为6－氟－3a－(三氟甲基)－2，3，3a，4－四氢－1H－苯并[d]吡咯[1，2－a]咪唑－1－酮；所述的三氟γ－酮酸甲酯和对氟邻苯二胺的摩尔比为：(1～1.2)∶1。本发明的6－氟－3a－(三氟甲基)－2，3，3a，4－四氢－1H－苯并[d]吡咯[1，2－a]咪唑－1－酮应该具有更强的活性，更有利于吸收。本发明原料易得，操作非常简单，一锅法合成，产率58％，适合大规模生产。