氟硫酸芳环酯类的制造方法

    公开(公告)号:CN103635459A

    公开(公告)日:2014-03-12

    申请号:CN201280032319.1

    申请日:2012-06-15

    CPC classification number: C07C303/24 C07C305/26

    Abstract: 本发明的氟硫酸芳环酯类的制造方法包括在除吡啶和甲基吡啶以外的叔胺的存在下使芳环羟基化合物与硫酰氟(SO2F2)反应的工序。本发明的制造方法中使用的硫酰氟作为熏蒸剂被广泛使用,容易大规模获得。另外,本发明的制造方法可以在温和的反应条件下迅速且收率良好地获得目标物。本发明的制造方法一举解决了现有技术的问题,作为氟硫酸芳环酯类的工业制造方法是极其有用的。

    α,α-二氟芳香族化合物的制造方法

    公开(公告)号:CN103508839A

    公开(公告)日:2014-01-15

    申请号:CN201310251196.7

    申请日:2013-06-21

    Abstract: 本发明提供一种在难以期待高收率的α,α-二氟芳香族化合物(CF2基与芳香环直接键合)的制造中不需要毒性高的催化剂、反应装置简单且操作也简便、能够便宜且收率良好地工业制造的方法,其包括使用芳香族系或卤族的反应溶剂使1-氯-1-芳香环取代乙烯类与氟化氢反应的工序。本发明中使用的1-氯-1-芳香环取代乙烯类以及氟化氢能够便宜地以大量规模获得。由于采用的反应条件缓和因此选择性高、收率也良好,能够通过易实施的提纯工序得到高纯度产品。进一步,不需要毒性高的催化剂,反应装置简单且操作也简便。这样,本发明作为α,α-二氟芳香族化合物的工业的制造方法是极为有用的。

    (2R)-2-氟-2-C-甲基-D-核糖酸-γ-内酯类前体的制造方法

    公开(公告)号:CN102933570A

    公开(公告)日:2013-02-13

    申请号:CN201180027456.1

    申请日:2011-04-25

    CPC classification number: C07D317/30 Y02P20/55

    Abstract: 在本发明中,通过使1,2-二醇类在有机碱的存在下、根据需要进一步在氟化物离子源的存在下与磺酰氟(SO2F2)反应,可以制造(2R)-2-氟-2-C-甲基-D-核糖酸-γ-内酯类前体的开环氟化物[式中,Me表示甲基,R1表示烷基或取代烷基,P1和P2分别表示羟基的保护基,X+表示质子、质子化的有机碱等]。与以往的制造方法相比,本发明的制造方法的工序数少、并且还同时满足作为工业上的制造方法的要件(高收率、再现良好)。所得到的(2R)-2-氟-2-C-甲基-D-核糖酸-γ-内酯类前体可以作为具有抗病毒活性的2’-C-甲基-2’-氟-2’-脱氧胞苷的重要中间体加以利用。

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