抗白癣菌症外用液剂
    56.
    发明公开

    公开(公告)号:CN104661661A

    公开(公告)日:2015-05-27

    申请号:CN201380040338.3

    申请日:2013-07-30

    CPC classification number: A61K31/415 A61K9/0014 A61K9/08 A61K9/7015

    Abstract: 本发明提供一种具有抗白癣菌活性、且具有高指甲透过性的外用液剂。该外用液剂用于白癣菌症的预防或治疗,含有成膜剂和通式(I)所示的化合物或其盐,式(I)中,R1表示氢原子、C1-6烷基或三氟甲基;R2表示氢原子、C1-6烷基、卤素、-COO(C1-6烷基)或(CH2)1-3COOR(R表示氢原子或C1-6烷基);R3表示氢原子、C1-6烷基、氨基、三氟甲基或OR(R表示氢原子或C1-6烷基);R4表示羟基;R5表示氢原子、C1-6烷基、羟基或卤素;R6表示氢原子、C1-6烷基、三氟甲基、卤素、氨基、-NRaRb、硝基、羟基C1-6烷基、-CONRaRb、-COO(C1-6烷基)、-COOH、-(CH2)1-3COOR或ORa(R表示氢原子或C1-6烷基,Ra及Rb相同或不同,表示氢原子、C1-6烷基或C1-6酰基);R7表示氢原子、C1-6烷基、-OR(R表示氢原子或C1-6烷基)或卤素;R8表示氢原子、C1-6烷基、羟基、氨基或硝基。

    N-取代-2-氨基-4-(羟基甲基氧膦基)-2-丁烯酸的制造方法

    公开(公告)号:CN102822184B

    公开(公告)日:2014-08-20

    申请号:CN201180008851.5

    申请日:2011-06-14

    CPC classification number: C07F9/302 C07F9/301

    Abstract: 本发明提供高效地制造(Z)-N-取代-2-氨基-4-(羟基甲基氧膦基)-2-丁烯酸衍生物的方法。提供了通过使下式(1)所示的化合物与下式(2)所示的化合物在存在或不存在酸催化剂的条件下进行脱水缩合,来制造(Z)-N-取代-2-氨基-4-(羟基甲基氧膦基)-2-丁烯酸衍生物的方法,所述方法是在下述条件下通过加热回流来实施的,所述条件是:反应中使用的有机溶剂为乙酸与选自甲苯、二甲苯和氯苯中的溶剂的混合溶剂,其混合比率是,相对于乙酸1体积,其它溶剂为3~5体积。式中,R1表示氢原子、C1-4烷基]H2N—COR2 (2),式中,R2表示C1-4烷基、C1-4烷氧基、芳基、芳氧基或苄氧基。

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