N-取代-2-氨基-4-(羟基甲基氧膦基)-2-丁烯酸的制造方法

    公开(公告)号:CN102822184B

    公开(公告)日:2014-08-20

    申请号:CN201180008851.5

    申请日:2011-06-14

    CPC classification number: C07F9/302 C07F9/301

    Abstract: 本发明提供高效地制造(Z)-N-取代-2-氨基-4-(羟基甲基氧膦基)-2-丁烯酸衍生物的方法。提供了通过使下式(1)所示的化合物与下式(2)所示的化合物在存在或不存在酸催化剂的条件下进行脱水缩合,来制造(Z)-N-取代-2-氨基-4-(羟基甲基氧膦基)-2-丁烯酸衍生物的方法,所述方法是在下述条件下通过加热回流来实施的,所述条件是:反应中使用的有机溶剂为乙酸与选自甲苯、二甲苯和氯苯中的溶剂的混合溶剂,其混合比率是,相对于乙酸1体积,其它溶剂为3~5体积。式中,R1表示氢原子、C1-4烷基]H2N—COR2 (2),式中,R2表示C1-4烷基、C1-4烷氧基、芳基、芳氧基或苄氧基。

    生产啶南平衍生物的方法

    公开(公告)号:CN104370932A

    公开(公告)日:2015-02-25

    申请号:CN201410592104.6

    申请日:2010-05-12

    CPC classification number: C07D493/04

    Abstract: 本发明涉及生产啶南平衍生物的方法。本发明公开了一种分离和提纯由式C表示的化合物C的溶剂化物晶体的方法:所述方法包括如下步骤:(a)用有机溶剂萃取含化合物C的反应溶液,和在干燥后或不经干燥使萃取液浓缩;(b)使含化合物C的反应溶液蒸发至干燥以得到粗产物,然后将粗产物在室温下或加热下溶解在有机溶剂中;或(c)使含化合物C的反应溶液蒸发至干燥以得到粗产物,然后将粗产物在室温下或加热下溶解在有机溶剂中;和向溶液中添加选自庚烷、己烷和环己烷的不良溶剂。

Patent Agency Ranking