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公开(公告)号:CN103145795B
公开(公告)日:2015-04-22
申请号:CN201310104207.9
申请日:2013-03-28
Applicant: 昆明理工大学 , 中国科学院昆明植物研究所
IPC: C07J71/00 , A61K31/585 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类结构新颖的环阿尔廷型三萜化合物及其在制备抗肿瘤活药物中的应用,针对肿瘤特异突变基因产物的靶向筛选结果表明,这类新型环阿尔廷型三萜化合物可以对带有肿瘤特异突变基因p53、Ras的肿瘤细胞具有抗肿瘤活性,而对正常细胞没有或只有较低的细胞毒活性,其中KY41可以激活抑癌基因p16,这一特性表明这类新型环阿尔廷型三萜化合物及以其为治疗有效量的药物组合物具有制备针对肿瘤特异突变基因p53、Ras及抑癌基因p16的个性化治疗药物的应用潜力。
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公开(公告)号:CN103142621B
公开(公告)日:2014-10-01
申请号:CN201310104292.9
申请日:2013-03-28
Applicant: 昆明理工大学 , 中国科学院昆明植物研究所
Abstract: 本发明公开了四种黄杨生物碱化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,实验结果显示,在对野生型正常小鼠胚胎成纤维细胞无毒的浓度下,KBA01、KBA02、KBA03和KBR18四种化合物可以选择性地杀死带有肿瘤特异突变基因p53、Ras的小鼠肿瘤细胞,与此相一致的是,此类化合物对携带p53突变的人类结肠癌细胞株也有很强的杀伤活性,而对p53野生型的人类结肠癌细胞株杀伤活性不强;另外,基因启动子的GFP报告载体筛选体系显示,KBA02、KBA03化合物可以激活抑癌基因p16的启动子;这些特性表明这四种黄杨类植物来源的化合物具有制备针对肿瘤特异突变基因p53、Ras和抑癌基因p16的个性化治疗药物的应用潜力。
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公开(公告)号:CN103893190A
公开(公告)日:2014-07-02
申请号:CN201410111214.6
申请日:2013-03-28
Applicant: 昆明理工大学 , 中国科学院昆明植物研究所
Abstract: 本分案申请公开了一种黄杨生物碱化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,实验结果显示,在对野生型正常小鼠胚胎成纤维细胞无毒的浓度下,该化合物可以选择性地杀死带有肿瘤特异突变基因p53、Ras的小鼠肿瘤细胞,与此相一致的是,此类化合物对携带p53突变的人类结肠癌细胞株也有很强的杀伤活性,而对p53野生型的人类结肠癌细胞株杀伤活性不强;该黄杨类植物来源的化合物具有制备针对肿瘤特异突变基因p53、Ras的个性化治疗药物的应用潜力。
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公开(公告)号:CN103156838A
公开(公告)日:2013-06-19
申请号:CN201310104300.X
申请日:2013-03-28
Applicant: 昆明理工大学 , 中国科学院昆明植物研究所
IPC: A61K31/352 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种色酮化合物KY12的新用途,即应用在制备靶向抗肿瘤药物中,实验结果表明,在对野生型正常小鼠胚胎成纤维细胞无毒的浓度下,KY12化合物可以选择性地杀死带有肿瘤特异突变基因p53、Ras的肿瘤细胞,说明本发明化合物具有制备针对肿瘤特异突变基因p53、Ras的个性化治疗药物的应用潜力。
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公开(公告)号:CN102614208A
公开(公告)日:2012-08-01
申请号:CN201210044306.8
申请日:2012-02-25
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
IPC: A61K31/7048 , A61P35/00 , C07J71/00
Abstract: 一种从升麻中提取的化合物DA即(20R,24R)-24,25-16,23-23,27-三环氧-12-乙酰氧基-9,19-环羊毛甾烷-3-O-β-D-吡喃木糖甙[(20R,24R)-24,25-16,23-23,27-triepoxy-12-acetoxyl-9,19-Cyclolanostanol-3-O-β-D-xylopyranoside]在制备抗肿瘤药物中的应用,特别是在制备抗乳腺癌的药物中的应用,以及化合物DA的制备方法。
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公开(公告)号:CN102391279A
公开(公告)日:2012-03-28
申请号:CN201110297845.8
申请日:2011-10-06
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
IPC: C07D493/10 , A61K31/357 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P1/16 , A61P11/00
Abstract: 如下结构式所示的3,4-裂-4-羟基-3-升麻酸甲酯,具有C-3和C-4位开裂的新颖骨架且对人白血病细胞株HL-60、肝癌细胞株SMMC-7721、肺癌细胞株A549具有广谱高效抑制活性,以其为治疗有效量的药物组合物,它们在制备治疗癌症的药物中的应用,及其制备方法。
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公开(公告)号:CN101570563A
公开(公告)日:2009-11-04
申请号:CN200910094550.3
申请日:2009-06-05
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
IPC: C07J71/00 , A61K31/7048 , A61P35/00 , A61P1/16
Abstract: 一组新颖的环阿尔廷烷型三萜苷类化合物,它们的制备方法,含有治疗有效量的该类化合物和药学上可接受的载体的药物组合物,本发明的环阿尔廷烷型三萜苷类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,特别是在制备抗肝癌药物中的应用。
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公开(公告)号:CN100528844C
公开(公告)日:2009-08-19
申请号:CN200710065824.7
申请日:2007-04-20
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
IPC: C07D221/22 , A61K31/439 , A61P25/28
Abstract: 石杉碱甲衍生物1-8:对二甲胺基苯甲本醛-石杉碱甲缩醛亚胺、3-乙氧基-4羟基苯甲醛-石杉碱甲缩醛亚胺、3,5-二甲氧基苯甲醛-石杉碱甲缩醛亚胺、2,4-二甲氧基苯甲醛-石杉碱甲缩醛亚胺、对氰基苯甲醛-石杉碱甲缩醛亚胺、2-磺酸钠苯甲醛-石杉碱甲缩醛亚胺、α-甲基肉桂酸-石杉碱甲缩醛亚胺、对二甲胺基肉桂酸-石杉碱甲缩醛亚胺,它们的制备方法,它们为药物有效成分组成的药物组合物,它们在制备抑制乙酰胆脂酶活性药物中的应用。
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