公开(公告)号：CN114206342B

公开(公告)日：2024-10-22

申请号：CN202080056893.5

申请日：2020-06-19

Applicant: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司

Inventor： N·S·格雷 ,  D·A·斯科特 ,  T·格罗 ,  M·艾克 ,  D·黑普纳 ,  T·贝耶特 ,  C·托

IPC: A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00

Abstract: 本公开涉及充当表皮生长因子受体(EGFR)的变构抑制剂的化合物；包含所述化合物的药物组合物；及治疗或预防包括癌症和其他增殖性疾病在内的激酶介导的病症的方法。

公开(公告)号：CN117279644A

公开(公告)日：2023-12-22

申请号：CN202280018587.1

申请日：2022-03-02

Applicant: 拜耳股份有限公司 ,  布罗德研究所股份有限公司 ,  达纳-法伯癌症研究所股份有限公司

Inventor： M·兰格 ,  S·考尔福斯 ,  C·C·科皮茨 ,  H·格鲁利希 ,  X·吴 ,  M·迈耶森

IPC: A61K31/5395

Abstract: 本发明提供了治疗肉瘤的方法，其包括向有此需要的患者给药单独的通式(I)化合物或以包含所述化合物作为单一药剂或与其他活性成分组合的药物组合物或组合，其中R1、R2、R3和R4如本文所定义，

公开(公告)号：CN116761795A

公开(公告)日：2023-09-15

申请号：CN202180058583.1

申请日：2021-06-02

Applicant: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司

Inventor： 纳撒尼尔·斯·格雷 ,  张廷虎 ,  尼古拉斯·保罗·克维亚特科夫斯基 ,  樊梦阳 ,  车健为 ,  陆文超

IPC: C07D277/28 ,  C07D249/06 ,  C07D233/56 ,  C07D271/10 ,  C07D239/26 ,  C07D213/40 ,  C07D231/12 ,  C07D257/04 ,  C07D233/58 ,  C07D237/08 ,  C07D213/64 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  C07D239/34 ,  C07D237/14 ,  C07D241/08 ,  C07D211/52 ,  C07D309/08 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D263/48 ,  C07F9/6512 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/421 ,  A61K31/415 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/451 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/495 ,  A61K31/506 ,  A61K31/50

Abstract: 本文提供了式(I”)、式(I’)、式(I)、式(II’)和式(II)的化合物以及其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物、多晶型物、共晶体、互变异构体、立体异构体、同位素标记衍生物和前药。还提供了涉及所公开的化合物和其药物组合物用于治疗和/或预防受试者的疾病(例如增殖性疾病(例如癌症)、炎性疾病(例如纤维化)、自体免疫疾病(例如硬化症))的方法、用途和药盒。提供了抑制受试者中转录因子(例如TEAD，诸如TEAD1、TEAD2、TEAD3、TEAD4)的活性和/或抑制基因(例如受转录因子(例如TEAD)控制或调控的基因)的转录的方法。

公开(公告)号：CN115484954A

公开(公告)日：2022-12-16

申请号：CN202180032794.8

申请日：2021-03-22

Applicant: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司

Inventor： J·M·哈彻

IPC: A61K31/454 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06

Abstract: 本公开涉及作为白介素1(IL‑1)受体相关激酶(IRAK)的不可逆抑制剂的化合物；包含所述化合物的药物组合物；以及治疗或预防激酶介导的病症(包括癌症和其他增殖性疾病)的方法。

公开(公告)号：CN114699528A

公开(公告)日：2022-07-05

申请号：CN202210036941.5

申请日：2016-08-12

Applicant: 布罗德研究所股份有限公司 ,  达纳-法伯癌症研究所股份有限公司 ,  拜耳医药股份公司

Inventor： L.德瓦尔 ,  M.迈耶森 ,  H.格罗伊利希 ,  M.舍诺恩 ,  A.伯金 ,  X.吴 ,  U.萨克

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/50 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  G01N33/574

Abstract: 本发明的特征在于使用与药物敏感性相关联的生物标记(例如，PDE3A、SLFN12)鉴别患有癌症(例如，黑色素瘤、腺癌、肺癌、宫颈癌、肝癌或者乳腺癌)的患者并因此用本发明药剂(例如，DNMDP、扎达维林，和阿那格雷)治疗分层的患者群体的改善的方法。

公开(公告)号：CN114601837A

公开(公告)日：2022-06-10

申请号：CN202111611757.0

申请日：2017-02-03

Applicant: 拜耳医药股份公司 ,  布罗德研究所股份有限公司 ,  达纳-法伯癌症研究所股份有限公司

Inventor： A.M.温格纳 ,  K.艾斯 ,  P.利瑙 ,  U.萨克 ,  M.兰格 ,  H.格罗伊利希 ,  M.迈耶森 ,  L.德瓦尔 ,  M.谢诺内 ,  A.伯金 ,  T.A.刘易斯 ,  吴晓筠

IPC: A61K31/5375 ,  A61K31/50 ,  A61P35/00 ,  G01N33/574 ,  G01N33/68

Abstract: 本发明的特征在于提供改善的化合物，尤其是以下化合物，使用与药物敏感性相关联的生物标记(例如，PDE3A，SLFN12和/或CREB3L1)鉴别患有癌症的患者，随后用本发明药剂(例如，本文讨论的化合物1‑6)治疗经分级的患者群的方法。

公开(公告)号：CN114555610A

公开(公告)日：2022-05-27

申请号：CN202080051841.9

申请日：2020-03-20

Applicant: 麻省理工学院 ,  达纳-法伯癌症研究所股份有限公司

Inventor： J·A·约翰逊 ,  P·戈罗吉安 ,  Y·蒋 ,  H·V·阮 ,  I·戈布里亚尔 ,  A·德塔普

IPC: C07F5/02 ,  A61K31/69 ,  A61P35/00

Abstract: 本文公开了式(I)或(II)的化合物。所述化合物通过连接子包括试剂(例如药物试剂、化妆品试剂或营养剂)，所述连接子包括连接子主链中的硼酸酯部分。所述化合物可以是单体。本文还提供了通过聚合所述单体制备的聚合物。所述聚合物可用于将所述试剂递送到受试者、组织、生物样品或细胞。本文还提供了制备聚合物、组合物和包含聚合物的试剂盒的方法，以及涉及聚合物或组合物的使用方法(例如，用于递送试剂、治疗疾病、预防疾病、诊断疾病)。硼酸酯部分的结构可以被微调，以便与递送到受试者、生物样品、组织或细胞有关的性质可以被微调。

公开(公告)号：CN108472295B

公开(公告)日：2022-04-15

申请号：CN201680069075.2

申请日：2016-11-23

Applicant: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司

Inventor： 祁军 ,  田中实 ,  J.M.罗伯茨 ,  J.E.布拉德纳

IPC: A61K31/5025 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明提供BET溴结构域的二价抑制剂，如式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)和(VI)的化合物。一些含溴结构域的蛋白质(例如，BRD4)具有包含多于一个溴结构域结合位点的串联溴结构域一级结构(例如，BRD4包含BD1和BD2)。本文提供的BET溴结构域的二价抑制剂通过有利的多价相互作用可以靶向溴结构域，因此可以用于治疗与含溴结构域蛋白相关的疾病或病症。本发明还提供了包含本发明化合物的药物组合物和试剂盒，以及使用本发明化合物的方法。

公开(公告)号：CN114127064A

公开(公告)日：2022-03-01

申请号：CN202080031189.4

申请日：2020-04-22

Applicant: 拜耳股份有限公司 ,  布罗德研究所股份有限公司 ,  达纳-法伯癌症研究所股份有限公司

Inventor： S.西格尔 ,  F.西格尔 ,  V.舒尔茨 ,  M.伯格 ,  K.格雷厄姆 ,  D.苏尔兹勒 ,  U.伯默 ,  D.科尔 ,  J.施罗德 ,  U.蒙宁 ,  M.尼休斯 ,  M.迈耶森 ,  H.格罗伊利希 ,  B.卡普兰

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/444

Abstract: 式(I)化合物、它们的制备方法和它们作为药物的用途。

公开(公告)号：CN113444086A

公开(公告)日：2021-09-28

申请号：CN202110356624.7

申请日：2015-11-06

Applicant: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司

Inventor： J.E.布拉德纳 ,  J.齐 ,  K.K.王

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/77 ,  A61K31/55 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P7/00 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00 ,  A61P35/02 ,  G01N21/84 ,  C12Q1/6806

Abstract: 本申请提供式(I)和(II)中任一个的化合物。本文描述的化合物是组蛋白甲基转移酶(例如，zeste增强子同源物1(EZH1)和zeste增强子同源物2(EZH2))的抑制剂并用于治疗和/或预防宽范围的疾病(例如，增殖性疾病)。本申请还提供药物组合物、试剂盒、方法和用途，包括或使用本文描述的化合物。本申请还提供鉴别EZH1和/或EZH2抑制剂的方法。