公开(公告)号：CN117159553A

公开(公告)日：2023-12-05

申请号：CN202311350781.2

申请日：2017-01-20

Applicant: 利奥制药有限公司

Inventor： T·温伯格 ,  A·P·索伦森

IPC: A61K31/519 ,  A61K9/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04

Abstract: 本发明涉及慢性手部湿疹的治疗，该慢性手部湿疹是局部应用类固醇未充分控制的慢性手部湿疹。本发明解决的问题在于提供3‑[(3S,4R)‑3‑甲基‑6‑(7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基)‑1,6‑二氮杂螺[3.4]辛‑1‑基]‑3‑氧代丙腈的新药物用途。用于所述慢性手部湿疹的治疗剂或预防剂包含3‑[(3S,4R)‑3‑甲基‑6‑(7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基)‑1,6‑二氮杂螺[3.4]辛‑1‑基]‑3‑氧代丙腈作为活性成分。

公开(公告)号：CN113825512A

公开(公告)日：2021-12-21

申请号：CN202080035580.1

申请日：2020-05-14

Applicant: 利奥制药有限公司

Inventor： J·尼尔森 ,  G·P·佩德森 ,  H·莫滕森 ,  C·桑德 ,  P·K·雷费尔

IPC: A61K31/519 ,  A61K9/00 ,  A61P37/00

Abstract: 本发明涉及皮肤红斑狼疮的治疗。本发明待解决的问题是提供3‑[(3S,4R)‑3‑甲基‑6‑(7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基)‑1,6‑二氮杂螺[3.4]辛烷‑1‑基]‑3‑氧代丙腈的新药物用途。一种含有3‑[(3S,4R)‑3‑甲基‑6‑(7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基)‑1,6‑二氮杂螺[3.4]辛烷‑1‑基]‑3‑氧代丙腈作为活性成分的皮肤红斑狼疮的治疗剂或预防剂，及其药物制剂。

公开(公告)号：CN108368094B

公开(公告)日：2021-07-02

申请号：CN201680066622.1

申请日：2016-09-13

Applicant: 利奥制药有限公司

Inventor： P·S·约翰逊 ,  K·N·达克 ,  K·亨里克松

IPC: C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D405/06 ,  C07D417/14 ,  A61K31/443 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00

Abstract: 本发明涉及一种根据式(I)的化合物，其中R1选自由以下组成的组：5和6元杂芳基、(C1‑C6)烷基、(C3‑C6)环烷基、(4‑6)元杂环烷基及苯基；R2选自(C1‑C3)烷基和卤代(C1‑C3)烷基；R3选自苯基、5元杂芳基及6元杂芳基；R4选自氢、卤素、(C1‑C4)烷基及卤代(C1‑C4)烷基；X1选自CH、C(Rb)及N，X2选自CH和N；Y选自‑NH‑和‑O‑；m为0或1；n为0或1；L表示键、‑O‑、‑NH‑或‑N(Rc)‑；或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物。本发明还涉及用于制备所述化合物的中间体、用于疗法的所述化合物、包含所述化合物的药物组合物、用所述化合物治疗疾病的方法、以及所述化合物在制造药剂中的用途。

公开(公告)号：CN110088108A

公开(公告)日：2019-08-02

申请号：CN201680091502.7

申请日：2016-12-12

Applicant: 利奥制药有限公司

Inventor： 梁锡福 ,  J·拉森 ,  S·F·尼尔森 ,  P·安德森

IPC: C07D491/20 ,  A61K31/438 ,  A61P17/00

Abstract: 本发明涉及具有磷酸二酯酶抑制活性的新的取代的吡唑并氮杂 -4-酮类，以及其作为治疗剂在炎性疾病和病症治疗中的用途。

公开(公告)号：CN103442700B

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：CN201280014897.2

申请日：2012-03-23

Applicant: 利奥制药有限公司

Inventor： L·B·詹森 ,  K·彼得松

IPC: A61K9/51 ,  A61K9/06 ,  A61K31/573 ,  A61K31/593 ,  A61P17/00 ,  A61P3/02 ,  A61K9/00

CPC classification number: A61K31/593 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/5123 ,  A61K31/573 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: 药物组合物包含以固体溶液或分散体掺入到脂质纳米颗粒中的作为治疗活性成分的皮质类固醇和/或维生素D衍生物，所述脂质纳米颗粒在环境温度下是固体，并包含熔点高于体温的第一种脂质，所述第一种脂质是蜡，其选自C12-24醇和C12-24脂肪酸的酯、C12-24脂肪酸的甘油单、二或三酯、C12-24脂肪醇和胆固醇，任选地包含在环境温度下是油并与第一种脂质可溶混的第二种脂质，以及药学上可接受的表面活性剂。

公开(公告)号：CN104245702A

公开(公告)日：2014-12-24

申请号：CN201380021175.4

申请日：2013-02-20

Applicant: 利奥制药有限公司

Inventor： M·D·瑟伦森 ,  R·迪法比奥 ,  A·波赞 ,  M·P·卡塔拉尼 ,  H·布拉德 ,  J·费尔丁

IPC: C07D487/04 ,  A61K45/06 ,  A61P17/04

Abstract: 本发明涉及根据式A的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物其中n为1或2；R1和R2独立地为氢、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、CD3或卤素；R3为氢、C(＝O)OR7或者任选地被羟基或NR8R9取代的C1-4烷基；R4为氢或氧代；R5和R6独立地为氢、羟基、NR8R9、C(＝O)R7、C(＝O)OR7、C(＝O)NR8R9、C1-4烷基，其中所述C1-4烷基任选地被羟基、NR8R9或者5-或6-元杂环取代，其中所述5-或6-元杂环任选地被C1-4烷基或C(＝O)R7取代；或R5和R6与它们连接的碳原子一起形成＝CH2或者5-或6-元杂环烷基，其中所述杂环烷基任选地被C1-4烷基取代；R7为氢或C1-4烷基；R8和R9独立地为氢或C1-4烷基，或R8和R9与它们连接的氮原子一起形成5-或6-元杂环。本发明进一步涉及用于制备所述化合物的中间体、用于治疗的所述化合物、包含所述化合物的药物组合物、用所述化合物治疗或改善瘙痒性皮肤疾病或状况的方法以及所述化合物在制备药剂中的用途。

公开(公告)号：CN102131782B

公开(公告)日：2014-07-30

申请号：CN200980133098.5

申请日：2009-08-27

Applicant: 利奥制药有限公司

Inventor： J·费尔丁 ,  梁锡富 ,  A·M·霍内曼 ,  T·D·波尔森 ,  J·C·H·拉尔森

IPC: C07D213/75 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/443 ,  A61K31/444 ,  A61K31/44 ,  A61P17/00 ,  A61P27/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D213/75 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

Abstract: 本发明涉及通式(I)的化合物：其中W、D、E、G、J、L、R1、R2、R3、R4、R5及Y如本文所定义，及其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物，其单独使用或与一或多种其它药物活性化合物组合使用于治疗中，以治疗与血管生成调节失控相关的疾病，诸如癌症及皮肤病及眼病。

公开(公告)号：CN103391920A

公开(公告)日：2013-11-13

申请号：CN201180056895.5

申请日：2011-11-21

Applicant: 利奥制药有限公司

Inventor： K·曼森

IPC: C07C229/46 ,  C07C237/34 ,  C07C317/44 ,  C07C69/76 ,  C07D249/10 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/166 ,  A61K31/10

CPC classification number: C07D249/10 ,  C07C229/46 ,  C07C237/34 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/08

Abstract: 本发明公开通式I化合物、其作为钙受体激活化合物在预防、治疗或改善与CaSR活性失调有关的生理学病症或疾病中的用途，所述疾病为例如甲状旁腺机能亢进。本发明还公开含有所述化合物的药用组合物以及采用所述化合物治疗疾病的方法。

公开(公告)号：CN103270018A

公开(公告)日：2013-08-28

申请号：CN201180056598.0

申请日：2011-11-21

Applicant: 利奥制药有限公司

Inventor： P·韦德索 ,  L·K·A·布莱尔

IPC: C07C217/74 ,  C07C235/10 ,  C07C237/22 ,  C07C311/46 ,  C07C59/90 ,  C07C69/734 ,  C07D211/58 ,  C07D295/185 ,  C07D295/194 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/18 ,  A61K31/165 ,  A61P3/14

CPC classification number: C07C235/20 ,  C07C217/74 ,  C07C235/10 ,  C07C237/22 ,  C07C311/03 ,  C07C311/46 ,  C07C2601/08 ,  C07D211/58 ,  C07D241/08 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/194

Abstract: 本发明公开通式I化合物、其作为钙受体激活化合物在预防、治疗或改善与CaSR活性失调有关的生理学病症或疾病中的用途，所述疾病为例如甲状旁腺机能亢进。本发明还公开含有所述化合物的药用组合物以及采用所述化合物治疗疾病的方法。

公开(公告)号：CN103228619A

公开(公告)日：2013-07-31

申请号：CN201180056925.2

申请日：2011-11-21

Applicant: 利奥制药有限公司

Inventor： P·韦德索 ,  L·K·A·布莱尔

IPC: C07C229/46 ,  C07C235/10 ,  C07C311/05 ,  C07C311/46 ,  C07C69/738 ,  C07D205/04 ,  C07D317/58 ,  C07D295/185 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/18 ,  A61K31/165 ,  A61P3/14

CPC classification number: C07D295/192 ,  C07C229/46 ,  C07C235/10 ,  C07C237/20 ,  C07C311/05 ,  C07C311/46 ,  C07C317/28 ,  C07C2601/08 ,  C07D205/04 ,  C07D211/58 ,  C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07D317/58

Abstract: 通式(I)化合物、其作为钙受体活性化合物用于预防、治疗或改善与CaSR活性失调相关的生理学紊乱或疾病如甲状旁腺功能亢进的用途、包含所述化合物的药物组合物以及用所述化合物治疗疾病的方法。