公开(公告)号：CN100339379C

公开(公告)日：2007-09-26

申请号：CN200510067259.9

申请日：2001-08-31

Applicant: 圣诺菲-合成实验室公司 ,  三菱制药株式会社

Inventor： A·阿尔马里奥加西亚 ,  T·加莱 ,  A·T·李 ,  A·洛克黑德 ,  S·马格里 ,  A·内德莱克 ,  M·萨尔迪 ,  P·艾彻

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/02 ,  A61P9/10 ,  A61P17/14 ,  C07D239/00 ,  C07D235/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明涉及式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐，其中X表示氢原子、硫原子、氧原子或C1-2烷基和氢原子；Y表示键、亚乙烯基、亚乙炔基、1，2-环丙烯、氧原子、硫原子、磺酰基、亚磺酰基、羰基、任意取代的氮原子或任意取代的亚甲基；R1表示被C3-6环烷基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、苄基或氢原子任意取代的2，3或4-吡啶基；当Y表示键、任意取代的亚甲基或羰基时，R2表示C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、5，6，7，8-四氢萘环、萘环、苯硫基、苄基、苯环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环；当Y表示亚乙烯基、亚乙炔基、氧原子、硫原于、磺酰基、亚磺酰基或任意取代的氮原子时，R2表示C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、萘环、5，6，7，8-四氢萘环、苄基、苯环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环。本发明也涉及含有所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，该药物可以用于预防和/或治疗由异常GSK3β活性引起的神经变性疾病，如阿尔茨海默综合症。

公开(公告)号：CN1680379A

公开(公告)日：2005-10-12

申请号：CN200510067259.9

申请日：2001-08-31

Applicant: 圣诺菲-合成实验室公司 ,  三菱制药株式会社

Inventor： A·阿尔马里奥加西亚 ,  T·加莱 ,  A·T·李 ,  A·洛克黑德 ,  S·马格里 ,  A·内德莱克 ,  M·萨尔迪 ,  P·艾彻

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/02 ,  A61P9/10 ,  A61P17/14

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明涉及式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐，其中X表示氢原子、硫原子、氧原子或C1－2烷基和氢原子；Y表示键、亚乙烯基、亚乙炔基、1，2－环丙烯、氧原子、硫原子、磺酰基、亚磺酰基、羰基、任意取代的氮原子或任意取代的亚甲基；R1表示被C3－6环烷基、C1－4烷基、C1－4烷氧基、苄基或氢原子任意取代的2，3或4－吡啶基；当Y表示键、任意取代的亚甲基或羰基时，R2表示C1－6烷基、C3－6环烷基、C1－4烷硫基、C1－4烷氧基、C1－2全卤代烷基、C1－3卤代烷基、5，6，7，8－四氢萘环、萘环、苯硫基、苄基、苯环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环；当Y表示亚乙烯基、亚乙炔基、氧原子、硫原子、磺酰基、亚磺酰基或任意取代的氮原子时，R2表示C1－6烷基、C3－6环烷基、C1－2全卤代烷基、C1－3卤代烷基、萘环、5，6，7，8－四氢萘环、苄基、苯环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环。本发明也涉及含有所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，该药物可以用于预防和/或治疗由异常GSK3β活性引起的神经变性疾病，如阿尔茨海默综合症。

公开(公告)号：CN1518549A

公开(公告)日：2004-08-04

申请号：CN02812452.9

申请日：2002-05-17

Applicant: 圣诺菲-合成实验室公司

Inventor： X·埃蒙德萨尔特 ,  V·普罗伊特托

IPC: C07D413/06 ,  A61K31/5377 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D413/06

Abstract: 本发明涉及通式(I)的化合物及其与无机酸或有机酸的盐、溶剂化物和/或水合物，该化合物对于人体神经激肽A的受体NK2和人体神经激肽B的受体NK3同时具有很强的亲和性，是所述受体的拮抗剂。本发明还涉及含有此化合物的药物组合物的制造方法及其在制造药物中的用途。

公开(公告)号：CN1158276C

公开(公告)日：2004-07-21

申请号：CN00816075.9

申请日：2000-10-19

Applicant: 圣诺菲-合成实验室公司

Inventor： M·巴罗尼 ,  B·布里 ,  R·卡达莫尼 ,  P·卡塞拉斯 ,  U·古兹

IPC: C07D401/06 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61P9/00 ,  C07D401/14 ,  C07D217/02 ,  C07D215/14

CPC classification number: C07D401/06 ,  A43B7/125 ,  A43B9/02 ,  B29C2045/14844 ,  B29D35/0045 ,  B29D35/06 ,  B29D35/062 ,  B29D35/122 ,  B29D35/128 ,  B29D35/142 ,  C07D215/14 ,  C07D217/02 ,  C07D401/14

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物、其盐和溶剂化物，含有这些化合物的药物组合物、制备它们的方法及中间体，其中X代表N或CH；R1代表氢或卤素原子或CF3基；R2和R3独立地代表氢原子或甲基；n是0或1；A代表结构式(a)或(b)的基团，其中R4代表氢或卤素原子、(C1-C4)烷基、CF3基、氨基、单(C1-C4)烷基氨基或二(C1-C4)烷基氨基；R5代表氢或卤素原子、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基或CF3基；R6代表氢原子、(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基。

公开(公告)号：CN1152718C

公开(公告)日：2004-06-09

申请号：CN99803276.X

申请日：1999-02-25

Applicant: 圣诺菲-合成实验室公司

Inventor： N·H·安德森 ,  R·布伦德尔 ,  S·布朗 ,  D·A·恩格兰德 ,  M·R·格雷

IPC: A61K90/8 ,  A61K47/12 ,  A61K35/78 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K47/12 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/282 ,  A61K31/555

Abstract: 本发明涉及药学上稳定的奥沙利铂溶液制剂，应用该制剂治疗肿瘤的方法，制备该制剂的方法，以及稳定奥沙利铂溶液的方法。

公开(公告)号：CN1479610A

公开(公告)日：2004-03-03

申请号：CN01820388.4

申请日：2001-12-10

Applicant: 圣诺菲-合成实验室公司

Inventor： F·布里亚格-塞夫 ,  T·布勒伊尔

IPC: A61K9/08 ,  A61K47/12 ,  A61K47/40

Abstract: 本发明涉及肠胃道外给药的医药组合物，其特征在于它包括多恩达隆或它的一种在医药上可接受的盐作为活性成分；可以保持组合物pH在3－5之间的生理上可接受的缓冲溶液；生理上可接受的β－环糊精水溶性的衍生物。

公开(公告)号：CN1478074A

公开(公告)日：2004-02-25

申请号：CN01819888.0

申请日：2001-11-30

Applicant: 圣诺菲-合成实验室公司

Inventor： P·R·博维 ,  R·切基 ,  G·库尔特曼彻 ,  A·奥利瓦 ,  N·维维尔尼 ,  T·克罗茨

IPC: C07C311/08 ,  A61K31/195

CPC classification number: C07C311/21 ,  C07C229/46 ,  C07C311/08 ,  C07C317/22 ,  C07C2601/14

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物，其中A是式(a)或式(b)基团，以及式(I)化合物的盐或溶剂化物，含有它们的药物组合物，一种制备它们的方法和在所述方法中使用的中间体。式(I)化合物可以用于治疗肠胃病如肠炎，如过敏性结肠综合症(IBD)，作为肠运动机能调节剂，作为分解脂肪调节剂，抗肥胖症剂，抗糖尿病剂，精神病剂，抗青光眼剂，愈合剂，抗抑郁剂，作为子宫收缩抑制剂，作为预防或延迟早产的子宫收缩抑制剂，用于治疗和/或预防痛经。此外，式(I)化合物可以用于治疗某些中枢神经系统的疾病，如抑郁症，以及某些系统失调的疾病如小便失禁。

公开(公告)号：CN1134440C

公开(公告)日：2004-01-14

申请号：CN98807607.1

申请日：1998-07-28

Applicant: 圣诺菲-合成实验室公司

Inventor： Y·埃范诺 ,  L·杜波伊斯 ,  M·塞夫林 ,  F·马格特 ,  J·弗洛伊桑特 ,  R·巴特施 ,  C·吉勒

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/50 ,  C07D487/04237

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 通式(I)化合物，其中X为氢原子或卤原子或甲基、甲氧基或苯甲氧基；Y为一个氢原子、1或2个卤原子或一个甲基、羟基、甲氧基或硝基；R1为氢原子或(C1-C4)烷基；R2和R3各自独立为氢原子、(C1-C4)烷基或苯甲基或R2和R3与它们所连接的氮原子形成一个氮杂环丁烷基、吡咯烷基、3-乙氧基-吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、4-甲基哌嗪基或1，3-噻唑烷基。它们可以用于治疗与GABAergique遗传有关的疾病。

公开(公告)号：CN1413196A

公开(公告)日：2003-04-23

申请号：CN00817802.X

申请日：2000-11-21

Applicant: 圣诺菲-合成实验室公司

Inventor： P·R·波维 ,  A·布劳恩 ,  C·菲利波

IPC: C07D215/14 ,  C07D215/12 ,  C07D401/06 ,  C07D409/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/47

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D409/04

Abstract: 通式(I)的化合物及其盐，其在治疗中的用途其中：A代表H、OH、C1－3烷氧基、羟基－C1－6烷基、C1－3烷氧基－C1－3烷基、巯基、C1－6烷基－硫烷基或卤素；B和D相互独立地代表H、C1－6烷基、氟代C1－6烷基或全氟代－C1－2烷基，或者B和D一起形成氧合；R1代表苯基、萘基或含有4或5个碳原子的杂芳基；R2和R3相互独立地代表H、卤素或C1－6烷基；R4代表H、OH或卤素；而R5和R6相互独立地代表H、C1－6烷基、C2－6链烯基、C3－6环烷基、C3－6环状烯基、氟代C1－6烷基或全氟代－C1－2烷基，或者R5和R6一起形成C2－6亚烷基链或C3－6亚链烯基链，与跟它们相连的氮原子构成杂环，该杂环任选地被C1－4烷基取代。

公开(公告)号：CN1391570A

公开(公告)日：2003-01-15

申请号：CN00816075.9

申请日：2000-10-19

Applicant: 圣诺菲-合成实验室公司

Inventor： M·巴罗尼 ,  B·布里 ,  R·卡达莫尼 ,  P·卡塞拉斯 ,  U·古兹

IPC: C07D401/06 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61P9/00 ,  C07D401/14 ,  C07D217/02 ,  C07D215/14

CPC classification number: C07D401/06 ,  A43B7/125 ,  A43B9/02 ,  B29C2045/14844 ,  B29D35/0045 ,  B29D35/06 ,  B29D35/062 ,  B29D35/122 ,  B29D35/128 ,  B29D35/142 ,  C07D215/14 ,  C07D217/02 ,  C07D401/14

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物、其盐和溶剂化物，含有这些化合物的药物组合物、制备它们的方法及中间体，其中X代表N或CH；R1代表氢或卤素原子或CF3基；R2和R3独立地代表氢原子或甲基；n是0或1；A代表结构式(a)或(b)的基团，其中R4代表氢或卤素原子、(C1－C4)烷基、CF3基、氨基、单(C1－C4)烷基氨基或二(C1－C4)烷基氨基；R5代表氢或卤素原子、(C1－C4)烷氧基、(C1－C4)烷基或CF3基；R6代表氢原子、(C1－C4)烷基或(C1－C4)烷氧基。