公开(公告)号：CN101484439A

公开(公告)日：2009-07-15

申请号：CN200780025277.8

申请日：2007-05-04

Applicant: 阿斯泰克斯治疗有限公司

Inventor： G·特里瓦撒 ,  E·F·纳瓦罗 ,  D·C·里斯 ,  M·温科维奇 ,  A·J·伍德黑德 ,  P·G·怀亚特

IPC: C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4155

Abstract: 本发明提供基本呈结晶形式的式(I)化合物4－(2，6－二氯－苯甲酰氨基)－1H－吡唑－3－甲酸(1－甲磺酰基－哌啶－4－基)－酰胺其治疗用途和包含此结晶化合物的药物组合物。本发明还提供包含4－(2，6－二氯－苯甲酰氨基)－1H－吡唑－3－甲酸(1－甲磺酰基－哌啶－4－基)－酰胺的新药物制剂和制备此化合物的新方法。

公开(公告)号：CN101146794A

公开(公告)日：2008-03-19

申请号：CN200680009174.8

申请日：2006-01-20

Applicant: 阿斯泰克斯治疗有限公司

Inventor： P·G·怀亚特 ,  V·贝尔迪尼 ,  A·L·吉尔 ,  G·特里瓦撒 ,  A·J·伍德黑德

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00 ,  A01N43/56

Abstract: 本发明提供了一种式(I)化合物或其盐、互变异构体、溶剂合物或N－氧化物；其中R1是2，6－二氯苯基；R2a和R2b都是氢；R3是基团；其中R4为C1－4烷基。该化合物具有作为CDK激酶抑制剂的活性且可抑制癌细胞的增殖。

公开(公告)号：CN1826323A

公开(公告)日：2006-08-30

申请号：CN200480021159.6

申请日：2004-07-22

Applicant: 阿斯泰克斯治疗有限公司

Inventor： V·贝尔迪尼 ,  M·A·奥布赖恩 ,  M·G·卡尔 ,  T·R·厄尔利 ,  A·L·吉尔 ,  G·特里瓦撒 ,  A·J-A·伍尔福德 ,  A·J·伍德黑德 ,  P·G·怀亚特

IPC: C07D231/38 ,  C07D231/42 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4155 ,  A61P35/00 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P37/00 ,  A61P25/28

CPC classification number: C04B35/632 ,  C07D231/14 ,  C07D231/38 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供了式(0)化合物或其盐、互变异构体、N－氧化物或溶剂化物，所述化合物用于预防或治疗由细胞周期蛋白激酶和糖原合成酶激酶－3介导的疾病状态和病症，例如癌症。在式(0)中：X是基团R1－A－NR4－或者5－或6－元碳环或杂环；A是键、SO2、C＝O、NRg(C＝O)或O(C＝O)，其中Rg是氢或任选被羟基或C1－4烷氧基取代的C1－4烃基；Y是键或者1、2或3个碳原子长度的亚烷基链；R1是氢；具有3至12个环成员的碳环或杂环基团；或者任选被一个或多个取代基取代的C1－8烃基，其中所述的取代基选自卤素(如氟)、羟基、C1－4烃氧基、氨基、单－或二－C1－4烃基氨基和具有3至12个环成员的碳环或杂环基团，且其中该烃基的1或2个碳原子可任选被选自O、S、NH、SO和SO2的原子或基团所代替；R2是氢；卤素；C1－4烷氧基(如甲氧基)；或者任选被卤素(如氟)、羟基或C1－4烷氧基(如甲氧基)取代的C1－4烃基；R3选自氢和具有3至12个环成员的碳环与杂环基团；R4是氢或任选被卤素(如氟)、羟基或C1－4烷氧基(如甲氧基)取代的C1－4烃基。

公开(公告)号：CN1826323B

公开(公告)日：2012-06-27

申请号：CN200480021159.6

申请日：2004-07-22

Applicant: 阿斯泰克斯治疗有限公司

Inventor： V·贝尔迪尼 ,  M·A·奥布赖恩 ,  M·G·卡尔 ,  T·R·厄尔利 ,  A·L·吉尔 ,  G·特里瓦撒 ,  A·J-A·伍尔福德 ,  A·J·伍德黑德 ,  P·G·怀亚特

IPC: C07D231/38 ,  C07D231/42 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4155 ,  A61P35/00 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P37/00 ,  A61P25/28

CPC classification number: C04B35/632 ,  C07D231/14 ,  C07D231/38 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供了式(0)化合物或其盐、互变异构体、N-氧化物或溶剂化物，所述化合物用于预防或治疗由细胞周期蛋白激酶和糖原合成酶激酶-3介导的疾病状态和病症，例如癌症。在式(0)中：X是基团R1-A-NR4-或者5-或6-元碳环或杂环；A是键、SO2、C＝O、NRg(C＝O)或O(C＝O)，其中Rg是氢或任选被羟基或C1-4烷氧基取代的C1-4烃基；Y是键或者1、2或3个碳原子长度的亚烷基链；R1是氢；具有3至12个环成员的碳环或杂环基团；或者任选被一个或多个取代基取代的C1-8烃基，其中所述的取代基选自卤素(如氟)、羟基、C1-4烃氧基、氨基、单-或二-C1-4烃基氨基和具有3至12个环成员的碳环或杂环基团，且其中该烃基的1或2个碳原子可任选被选自O、S、NH、SO和SO2的原子或基团所代替；R2是氢；卤素；C1-4烷氧基(如甲氧基)；或者任选被卤素(如氟)、羟基或C1-4烷氧基(如甲氧基)取代的C1-4烃基；R3选自氢和具有3至12个环成员的碳环与杂环基团；R4是氢或任选被卤素(如氟)、羟基或C1-4烷氧基(如甲氧基)取代的C1-4烃基。

公开(公告)号：CN101146795A

公开(公告)日：2008-03-19

申请号：CN200680009238.4

申请日：2006-01-20

Applicant: 阿斯泰克斯治疗有限公司

Inventor： P·G·怀亚特 ,  V·贝尔迪尼 ,  A·L·吉尔 ,  G·特里瓦撒 ,  A·J·伍德黑德 ,  E·F·纳瓦罗 ,  M·A·奥布赖恩 ,  T·R·菲利普斯

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00 ,  A01N43/56

Abstract: 本发明提供了式(I)的化合物或其盐、互变异构体、N－氧化物或溶剂合物，其中： R1选自： (a)2，6－二氯苯基； (b)2，6－二氟苯基； (c)2，3，6－三取代的苯基，其中该苯基的取代基选自氟、氯、甲基和甲氧基； (d)基团R0； (e)基团R1a； (f)基团R1b； (g)基团R1c； (h)基团R1d；和 (j)2，6－二氟苯基氨基； 其中R0、R1a、R1b、R1c、R1d、R2a、R2b和R3如权利要求中所定义。 所述化合物具有作为cdk激酶(如cdk1或cdk2)和糖原合成酶激酶－3抑制剂的活性。

公开(公告)号：CN102803225A

公开(公告)日：2012-11-28

申请号：CN201080029384.X

申请日：2010-04-30

Applicant: 诺瓦提斯公司 ,  阿斯泰克斯治疗有限公司

Inventor： S·霍华德 ,  P·N·莫滕松 ,  S·D·西斯科克 ,  A·J-A·伍尔福德 ,  A·J·伍德黑德 ,  G·切萨里 ,  M·奥赖利 ,  M·S·康格莱夫 ,  C·达格斯汀 ,  赵英伸 ,  F·杨 ,  C·H-T·陈 ,  C·T·布雷恩 ,  B·拉古 ,  Y·王 ,  S·金 ,  J·格里亚尔德斯 ,  M·J·卢兹奥 ,  L·B·佩雷斯 ,  Y·陆

IPC: C07D233/22 ,  C07D235/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D233/22 ,  C07D233/24 ,  C07D235/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明提供了式(I)化合物及其盐、互变异构体、溶剂化物和N-氧化物，其中Q是CH或N；X是N、N+-O-或CR3；Y是N、N+-O-或CR3a；R1和R2独立地选自氢和各种如在权利要求中所定义的取代基；或者R1和R2与它们所连接的原子一起连接形成任选地被取代的碳环或杂环的芳族的或非芳族的4至7元环；R3选自氢和多种取代基；且R3a选自氢和各种如在权利要求中所定义的取代基。本发明还提供了包含式(I)化合物的药物组合物、制备所述化合物的方法和所述化合物的医药用途。式(I)化合物具有作为CDK激酶抑制剂的活性，且可用于治疗尤其是增殖性疾病诸如癌症。

公开(公告)号：CN101146806A

公开(公告)日：2008-03-19

申请号：CN200680009184.1

申请日：2006-01-20

Applicant: 阿斯泰克斯治疗有限公司

Inventor： P·G·怀亚特 ,  V·贝尔迪尼 ,  A·L·吉尔 ,  G·特里瓦撒 ,  A·J·伍德黑德 ,  E·F·纳瓦罗 ,  M·A·奥布赖恩 ,  T·R·菲利普斯

IPC: C07D453/02 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A01N43/56

Abstract: 本发明提供一种式(I)的化合物，或其盐、互变异构体、溶剂合物或N－氧化物；其中：R1选自(a)2，6－二氯苯基；(b)2，6－二氟苯基；(c)2，3，6－三取代的苯基基团，其中该取代基为氟、氯、甲基或甲氧基；和(d)R0基团，其中R0为一种3－12元碳环或杂环基团；或任选地被取代的C1－8烃基基团；R2a和R2b各自为氢或甲基；且R3如权利要求书中所定义。该化合物具有作为细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)和糖原合成酶激酶(GSK)的激酶抑制剂的活性且可用于治疗或预防由此类激酶介导的疾病状态或病症。