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公开(公告)号：CN118063427A
公开(公告)日：2024-05-24
申请号：CN202410145961.5
申请日：2024-02-01
Applicant: 上海凌凯医药科技有限公司
IPC: C07D335/02 , C07D309/06
Abstract: 本发明公开了一种3‑羟基‑2‑烯‑1‑环己酮类衍生物的制备方法，属于有机合成领域。本发明方法以化合物1(3‑烯‑2‑酮类衍生物)为反应底物，并依次使用了乙醇钠和氢化钠作为碱试剂，和化合物2进行关环反应，即得化合物3，在保证收率的情况下大大缩短了反应时间；随后化合物3和化合物4(羧酸类酰化试剂)在缩合剂的存在下发生酰化反应，以较高的选择性和收率得到3‑羟基‑2‑烯‑1‑环己酮类衍生物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117603064A
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202311483348.6
申请日：2023-11-08
Applicant: 上海凌凯医药科技有限公司
IPC: C07C213/08 , C07C213/02 , C07C215/10 , C07C269/04 , C07C271/12 , C07C269/06 , C07C271/16
Abstract: 本发明公开了一种三(羟基烷基)甲基胺的制备方法及中间体，属于有机合成领域。本发明提供了一种三(羟基烷基)甲基胺合成用的新中间体——化合物4，并利用其依次与臭氧和还原剂反应，得到新中间体化合物5；然后再氨基脱保护，得到式6所示的目标物——三(羟基烷基)甲基胺。本发明方法更简单，更适用于工业化且只要改变原料的碳链长度可以得到一系列三(羟基烷基)甲基胺。
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公开(公告)号：CN116730913A
公开(公告)日：2023-09-12
申请号：CN202310692392.1
申请日：2023-06-12
Applicant: 上海凌凯医药科技有限公司
IPC: C07D213/75 , C07D401/04
Abstract: 本发明涉及有机合成领域，具体涉及一种吡啶α位引入带有酰基保护的氨基的方法，反应式如下：#imgabs0#式中，R1、R2、R3相互独立地选自H、卤素、烷基、烷氧基或卤代烷基；R4、R5相互独立地选自芳基、取代芳基、C1‑C6的烷基或键结成环；所述方法包括如下步骤：将化合物1、化合物2、路易斯酸、碱试剂以及溶剂混合，反应，即得化合物3；路易斯酸为磺酸酐类化合物和/或磺酰卤类化合物，路易斯酸的摩尔量减去所述化合物2的摩尔量大于等于0。本申请在以磺酰卤或磺酸酐为代表的路易斯酸做催化剂的情况下，酰亚胺类化合物在反应中展现出了异乎寻常的反应活性，能够在较短的反应时间内以较高的选择性和较高的收率在吡啶α位引入带有酰基保护的氨基。
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公开(公告)号：CN118027028A
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202410168574.3
申请日：2024-02-06
Applicant: 上海凌凯医药科技有限公司
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明涉及有机化学领域，具体涉及一种AZ191和中间体及其制备方法。一种AZ191的制备方法，反应路线如下：#imgabs0#其中，X选自卤素，包括如下步骤：A1)将化合物1、Ν,Ν‑二甲基甲酯胺二甲缩醛和第一溶剂混合，进行第一反应，得化合物2。A2)将步骤A1)所得的化合物2、脲素和关环试剂进行第二反应，得化合物3。A3)将步骤A2)所得的化合物3与卤化试剂进行第三反应，得到化合物4。A4)将步骤A3)所得的化合物4、化合物7、酸和第二溶剂进行第四反应，得到化合物。本发明中的AZ191的制备方法，因为以1‑(1H‑吡咯并[2,3‑c]吡啶‑3‑基)乙酮为反应底物，先后进行缩合、关环、卤代、胺化反应，所以整条路线可以以较高的收率得到AZ191，利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN117923999A
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202311867220.X
申请日：2023-12-29
Applicant: 上海凌凯医药科技有限公司
IPC: C07B43/04 , C07B63/02 , C07C231/12 , C07C231/24 , C07C237/06 , C07C221/00 , C07C225/16
Abstract: 本发明公开了一种伯胺的制备方法，属于有机合成领域。本发明先利用卤代烃与氨源制备伯胺化合物，然后对制备得到的伯胺化合物进行氨基保护，再使用含有水和有机溶剂的混合溶剂进行洗涤，最后再脱去氨基保护基。本发明方法能够在不明显降低产品收率的情况下，有效除去无机铵盐，从而显著提升产品的含量。
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公开(公告)号：CN117865963A
公开(公告)日：2024-04-12
申请号：CN202311727750.4
申请日：2023-12-15
Applicant: 上海凌凯医药科技有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种嘧啶酮衍生物的合成方法及嘧啶酮衍生物，属有机合成领域于。本发明方法采用对甲苯磺酸为反应试剂，无需使用额外的反应溶剂，实现化合物1和2高收率合成得到化合物3；此外，还能够进一步选择性在化合物3中哌嗪的N上上Boc基团，得到化合物4，大大提升了目标化合物4的整体收率。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117186000A
公开(公告)日：2023-12-08
申请号：CN202311030040.6
申请日：2023-08-16
Applicant: 上海凌凯医药科技有限公司
IPC: C07D215/26
Abstract: 本发明公开了一种喹啉类化合物的制备方法，属于有机合成领域。本发明方法通过在有机溶剂中，式I化合物和酰化试剂在路易斯酸的作用下发生酰基化反应，得反应液；然后向所述反应液中加入盐酸溶液淬灭反应，得淬灭液；再向所述淬灭液中加入特定无机盐，混合均匀，过滤，取固体，溶于第二溶剂中，调节所述第二溶剂的pH值至5‑6，分液，取有机相，浓缩，得式II化合物。本发明方法减少酰基化产物的损失，收率达77％以上、且纯度不低于93％。
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公开(公告)号：CN118084919A
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202410208565.2
申请日：2024-02-26
Applicant: 上海凌凯医药科技有限公司
IPC: C07D487/04 , C07D211/26 , C07D211/70
Abstract: 本发明公开了一种二氢嘧啶酮并嘧啶类化合物的制备方法及中间体，属于有机合成领域。本发明提供了两种新的用于合成二氢嘧啶酮并嘧啶类化合物的中间体——化合物F、G，通过新中间体化合物F和G，提供了一种全新的制备式I所示化合物的制备方法，该制备方法避免采用有毒的试剂和复杂的设备，且制备和后处理操作便捷；进一步地，还能达到与现有技术相当的收率和纯度，更有利于工业化的应用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115028666A
公开(公告)日：2022-09-09
申请号：CN202210902403.X
申请日：2022-07-28
Applicant: 上海凌凯医药科技有限公司
Abstract: 本发明提供了一种呋喃糖2号位芳基氰基双取代化合物的制备方法，属于有机合成领域。本发明提供的制备方法反应式如下：包括如下反应步骤：在惰性气氛下，将光催化剂、Ni催化剂、配体、化合物1、化合物2、碱以及溶剂混合，在波长为400nm‑480nm的光照射下反应，后处理，即得化合物3。本发明的反应底物制备简单，性质稳定，能够长期存储，因此适用于大批量的工业化生产。
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公开(公告)号：CN117603240A
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202311543337.2
申请日：2023-11-17
Applicant: 上海凌凯医药科技有限公司
IPC: C07F5/02
Abstract: 本发明公开了一种硼酸酯的重结晶方法，属于纯化技术领域。本发明硼酸酯的重结晶方法采用了正庚烷、正己烷、石油醚中至少一种的重结晶剂A以及异丙醇、二氯甲烷、四氢呋喃中至少一种的重结晶剂B的混合体系作为重结晶剂，以较高收率制得高纯度的4,4,5,5‑四甲基‑2‑(1,4‑二氧杂螺[4.5]癸‑7‑烯‑8‑基)‑1,3,2‑二氧杂硼烷的晶体，耐存储且使用方便。
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