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公开(公告)号：CN100347174C
公开(公告)日：2007-11-07
申请号：CN200410066281.7
申请日：2004-09-10
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D471/14 , A61K31/519 , A61K31/522 , A61P15/10 , A61P15/08 , A61P15/00 , A61P13/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P9/04 , A61P13/12 , A61P29/00 , A61P11/00
Abstract: 本发明涉及一系列杂环并嘧啶酮衍生物(1)、它们的制备方法、制备过程中的中间体和含有它们的可药用的组合物。这些化合物可抑制cGMP特异性磷酸二酯酶，尤其是能有效地抑制V型磷酸二酯酶(PDE5)，从而可应用于多种疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN102002045A
公开(公告)日：2011-04-06
申请号：CN201010000559.6
申请日：2006-11-16
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 河南天方药业股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P15/10 , A61P15/00 , A61P15/06 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P13/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P9/04 , A61P13/12 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/02 , A61P27/06 , A61P37/08 , A61P1/00
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一类吡唑并嘧啶酮衍生物、制法及用途，化学结构如下：该类衍生物经药理试验证明具有较强的PDE5抑制活性，且部分化合物对PDE5的抑制活性明显强于对PDE6的抑制活性。大部分化合物毒性较低。该类衍生物在临床上可以用来改善或治疗心脑血管系统、泌尿系统症状或疾病，尤其可以用来改善或治疗包括勃起功能障碍在内的症状或疾病。
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公开(公告)号：CN100593542C
公开(公告)日：2010-03-10
申请号：CN200680050796.5
申请日：2006-11-16
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 河南天方药业股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , C07D239/00 , C07D231/00
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一类吡唑并嘧啶酮衍生物、制法及用途，化学结构如下：见右式图，该类衍生物经药理试验证明具有较强的PDE5抑制活性，且部分化合物对PDE5的抑制活性明显强于对PDE6的的抑制活性。大部分化合物毒性较低。该类衍生物在临床上可以用来改善或治疗心脑血管系统、泌尿系统症状或疾病，尤其可以用来改善或治疗包括勃起功能障碍在内的症状或疾病。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102002045B
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：CN201010000559.6
申请日：2006-11-16
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 河南天方药业股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P15/10 , A61P15/00 , A61P15/06 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P13/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P9/04 , A61P13/12 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/02 , A61P27/06 , A61P37/08 , A61P1/00
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一类吡唑并嘧啶酮衍生物、制法及用途，化学结构如下：该类衍生物经药理试验证明具有较强的PDE5抑制活性，且部分化合物对PDE5的抑制活性明显强于对PDE6的的抑制活性。大部分化合物毒性较低。该类衍生物在临床上可以用来改善或治疗心脑血管系统、泌尿系统症状或疾病，尤其可以用来改善或治疗包括勃起功能障碍在内的症状或疾病。
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公开(公告)号：CN101356175A
公开(公告)日：2009-01-28
申请号：CN200680050796.5
申请日：2006-11-16
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 河南天方药业股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , C07D239/00 , C07D231/00
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一类吡唑并嘧啶酮衍生物、制法及用途，化学结构如下：该类衍生物经药理试验证明具有较强的PDE5抑制活性，且部分化合物对PDE5的抑制活性明显强于对PDE6的的抑制活性。大部分化合物毒性较低。该类衍生物在临床上可以用来改善或治疗心脑血管系统、泌尿系统症状或疾病，尤其可以用来改善或治疗包括勃起功能障碍在内的症状或疾病。
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公开(公告)号：CN1746171A
公开(公告)日：2006-03-15
申请号：CN200410066281.7
申请日：2004-09-10
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D471/14 , A61K31/519 , A61K31/522 , A61P15/10 , A61P15/08 , A61P15/00 , A61P13/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P9/04 , A61P13/12 , A61P29/00 , A61P11/00
Abstract: 本发明涉及一系列杂环并嘧啶酮衍生物(1)、它们的制备方法、制备过程中的中间体和含有它们的可药用的组合物。这些化合物可抑制cGMP特异性磷酸二酯酶，尤其是能有效地抑制V型磷酸二酯酶(PDE5)，从而可应用于多种疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN1618797A
公开(公告)日：2005-05-25
申请号：CN200310108767.8
申请日：2003-11-21
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司
IPC: C07D417/12
Abstract: 本发明涉及新的氟代喹啉羧酸类抗菌药物——普利沙星的合成方法。先将哌嗪与4－溴甲基－5－甲基－1，3－二氧杂环戊烯－2－酮连接得到普利沙星结构中的侧链化合物1－(5－甲基－2－氧代－1，3－二氧杂环戊烯－4－基)甲基哌嗪(III)，再与5，6－二氟－1－甲基－4－氧代－4H－[1，3]噻嗪并[3，2－a]喹啉－3－羧酸(IV)反应，得到最终产物普利沙星(I)。本发明所阐述的普利沙星的合成新方法，其制备方法简单，反应容易控制，中间体稳定、易得、收率较高，有利于工业化生产和储运。
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公开(公告)号：CN1966506A
公开(公告)日：2007-05-23
申请号：CN200510110485.0
申请日：2005-11-17
Applicant: 上海特化医药科技有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P15/10
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一类吡唑并嘧啶酮衍生物、制法及用途，化学结构如右式，该类衍生物经药理试验证明具有较强的PDE5抑制活性，且相对于PDE6的选择性高。
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