公开(公告)号：CN101356175A

公开(公告)日：2009-01-28

申请号：CN200680050796.5

申请日：2006-11-16

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  河南天方药业股份有限公司

Inventor： 田广辉 ,  赖顺安 ,  王震 ,  朱毅 ,  陈新建 ,  棘玉荣 ,  张金凤 ,  金微西 ,  吕和平 ,  刘金平 ,  王伟 ,  嵇汝运 ,  沈敬山

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D239/00 ,  C07D231/00

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一类吡唑并嘧啶酮衍生物、制法及用途，化学结构如下：该类衍生物经药理试验证明具有较强的PDE5抑制活性，且部分化合物对PDE5的抑制活性明显强于对PDE6的的抑制活性。大部分化合物毒性较低。该类衍生物在临床上可以用来改善或治疗心脑血管系统、泌尿系统症状或疾病，尤其可以用来改善或治疗包括勃起功能障碍在内的症状或疾病。

公开(公告)号：CN102002045B

公开(公告)日：2012-11-28

申请号：CN201010000559.6

申请日：2006-11-16

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  河南天方药业股份有限公司

Inventor： 田广辉 ,  赖顺安 ,  王震 ,  朱毅 ,  陈新建 ,  棘玉荣 ,  张金凤 ,  金薇西 ,  吕和平 ,  刘金平 ,  王伟 ,  嵇汝运 ,  沈敬山

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P15/10 ,  A61P15/00 ,  A61P15/06 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P13/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P13/12 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P27/06 ,  A61P37/08 ,  A61P1/00

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一类吡唑并嘧啶酮衍生物、制法及用途，化学结构如下：该类衍生物经药理试验证明具有较强的PDE5抑制活性，且部分化合物对PDE5的抑制活性明显强于对PDE6的的抑制活性。大部分化合物毒性较低。该类衍生物在临床上可以用来改善或治疗心脑血管系统、泌尿系统症状或疾病，尤其可以用来改善或治疗包括勃起功能障碍在内的症状或疾病。

公开(公告)号：CN102002045A

公开(公告)日：2011-04-06

申请号：CN201010000559.6

申请日：2006-11-16

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  河南天方药业股份有限公司

Inventor： 田广辉 ,  赖顺安 ,  王震 ,  朱毅 ,  陈新建 ,  棘玉荣 ,  张金凤 ,  金薇西 ,  吕和平 ,  刘金平 ,  王伟 ,  嵇汝运 ,  沈敬山

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P15/10 ,  A61P15/00 ,  A61P15/06 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P13/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P13/12 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P27/06 ,  A61P37/08 ,  A61P1/00

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一类吡唑并嘧啶酮衍生物、制法及用途，化学结构如下：该类衍生物经药理试验证明具有较强的PDE5抑制活性，且部分化合物对PDE5的抑制活性明显强于对PDE6的抑制活性。大部分化合物毒性较低。该类衍生物在临床上可以用来改善或治疗心脑血管系统、泌尿系统症状或疾病，尤其可以用来改善或治疗包括勃起功能障碍在内的症状或疾病。

公开(公告)号：CN100593542C

公开(公告)日：2010-03-10

申请号：CN200680050796.5

申请日：2006-11-16

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  河南天方药业股份有限公司

Inventor： 田广辉 ,  赖顺安 ,  王震 ,  朱毅 ,  陈新建 ,  棘玉荣 ,  张金凤 ,  金微西 ,  吕和平 ,  刘金平 ,  王伟 ,  嵇汝运 ,  沈敬山

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D239/00 ,  C07D231/00

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一类吡唑并嘧啶酮衍生物、制法及用途，化学结构如下：见右式图，该类衍生物经药理试验证明具有较强的PDE5抑制活性，且部分化合物对PDE5的抑制活性明显强于对PDE6的的抑制活性。大部分化合物毒性较低。该类衍生物在临床上可以用来改善或治疗心脑血管系统、泌尿系统症状或疾病，尤其可以用来改善或治疗包括勃起功能障碍在内的症状或疾病。

公开(公告)号：CN101066981B

公开(公告)日：2011-10-05

申请号：CN200710041280.0

申请日：2007-05-25

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  南京长澳医药科技有限公司

Inventor： 杨玉社 ,  江赛红 ,  卢鹏 ,  李战 ,  嵇汝运

IPC: C07F9/6561 ,  A61K31/675 ,  A61P31/12 ,  A61P1/16 ,  A61P31/18

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明提供一类如下通式(I)所示的非环核苷膦酸酯类化合物及其在药学上可接受的无机或有机盐，以及包含通式(I)化合物的组合物。本发明还提供该类化合物的制备方法及通式(I)化合物作为活性物质用于治疗病毒感染性疾病，特别是HBV和HIV病毒引起的感染性疾病的用途。

公开(公告)号：CN101033238B

公开(公告)日：2011-02-16

申请号：CN200610024401.6

申请日：2006-03-06

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  南京长澳医药科技有限公司

Inventor： 杨玉社 ,  付晓钟 ,  李战 ,  嵇汝运

IPC: C07F9/6561 ,  A61K31/675 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18

CPC classification number: C07F9/65616

Abstract: 本发明提供一类由式(I)所示的嘌呤类化合物双氨基酸酯及其药理上可接受无机或有机盐，其中R1为氨基；R2为氨基保护的或游离的L-型氨基酸；n为0或1；X为O或S。本发明还提供该类化合物的制备方法及其作为活性物质在制备用于治疗病毒感染性疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN101585854A

公开(公告)日：2009-11-25

申请号：CN200810037620.7

申请日：2008-05-19

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  南京长澳医药科技有限公司

Inventor： 杨玉社 ,  卢朋 ,  李战 ,  嵇汝运

IPC: C07F9/6584 ,  A61K31/675 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明提供一类新的非环核苷膦酸酯类化合物及其组合物、制备方法和用途。具体地，本发明提供一类如下通式(I)所示的非环核苷膦酸酯类化合物或其在药学上可接受的无机或有机盐，以及包含通式(I)化合物的组合物。本发明还提供该类化合物的制备方法及通式(I)化合物作为活性物质用于治疗病毒感染性疾病，特别是HBV和HIV病毒引起的感染性疾病的用途。

公开(公告)号：CN101033238A

公开(公告)日：2007-09-12

申请号：CN200610024401.6

申请日：2006-03-06

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  南京长澳医药科技有限公司

Inventor： 杨玉社 ,  付晓钟 ,  李战 ,  嵇汝运

IPC: C07F9/6561 ,  A61K31/675 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18

CPC classification number: C07F9/65616

Abstract: 本发明提供一类由式(I)所示的嘌呤类化合物双氨基酸酯及其药理上可接受无机或有机盐，其中R1为氨基；R2为氨基保护的或游离的L－型氨基酸；n为0或1；X为O或S。本发明还提供该类化合物的制备方法及其作为活性物质在制备用于治疗病毒感染性疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN1429817A

公开(公告)日：2003-07-16

申请号：CN01145583.7

申请日：2001-12-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药化工有限公司

Inventor： 沈敬山 ,  李剑锋 ,  毛睿 ,  刘为四 ,  嵇汝运

IPC: C07D235/02

Abstract: 本发明涉及一种抗高血压药物厄贝沙坦(Irbesartan)的中间体的生产工艺改进。环戊酮经加成反应得1－氨基环戊氰，该氰化物在碱性条件下水解，再经酰化、环合得产物。本发明特征在于将现有技术中报道的用酸水解1－氨基环戊氰的氰基改为用碱水解，并且不经分离过程产物而直接与戊酰氯反应形成酯溶性大的中间体后再进行分离纯化。环合介质采用正丁醇—水—氢氧化钡体系，减少了副产物5的生成，从而降低了成本，简化了操作，提高了收率，保证了产品质量，使该工艺更好地适应工业化生产。

公开(公告)号：CN1400207A

公开(公告)日：2003-03-05

申请号：CN02116901.2

申请日：2002-04-26

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  蒋华良 ,  王逸平 ,  陈凯先 ,  嵇汝运 ,  孙伟康

IPC: C07C311/08 ,  C07C323/32 ,  C07C303/38 ,  A61P9/06

Abstract: 本发明提供了一类通式如下的磺酰胺苯烷类化合物，采用一种反应条件温和，原料易得的制备方法制得，经药理试验证实该类化合物为钾离子通道抑制剂，对离体大鼠心脏再灌注心律失常模型有较好的疗效，具有抗心律失常的活性，达到对症治疗心律失常的目的。