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公开(公告)号：CN102002045B
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：CN201010000559.6
申请日：2006-11-16
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 河南天方药业股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P15/10 , A61P15/00 , A61P15/06 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P13/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P9/04 , A61P13/12 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/02 , A61P27/06 , A61P37/08 , A61P1/00
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一类吡唑并嘧啶酮衍生物、制法及用途，化学结构如下：该类衍生物经药理试验证明具有较强的PDE5抑制活性，且部分化合物对PDE5的抑制活性明显强于对PDE6的的抑制活性。大部分化合物毒性较低。该类衍生物在临床上可以用来改善或治疗心脑血管系统、泌尿系统症状或疾病，尤其可以用来改善或治疗包括勃起功能障碍在内的症状或疾病。
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公开(公告)号：CN101356175A
公开(公告)日：2009-01-28
申请号：CN200680050796.5
申请日：2006-11-16
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 河南天方药业股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , C07D239/00 , C07D231/00
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一类吡唑并嘧啶酮衍生物、制法及用途，化学结构如下：该类衍生物经药理试验证明具有较强的PDE5抑制活性，且部分化合物对PDE5的抑制活性明显强于对PDE6的的抑制活性。大部分化合物毒性较低。该类衍生物在临床上可以用来改善或治疗心脑血管系统、泌尿系统症状或疾病，尤其可以用来改善或治疗包括勃起功能障碍在内的症状或疾病。
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公开(公告)号：CN102002045A
公开(公告)日：2011-04-06
申请号：CN201010000559.6
申请日：2006-11-16
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 河南天方药业股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P15/10 , A61P15/00 , A61P15/06 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P13/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P9/04 , A61P13/12 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/02 , A61P27/06 , A61P37/08 , A61P1/00
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一类吡唑并嘧啶酮衍生物、制法及用途，化学结构如下：该类衍生物经药理试验证明具有较强的PDE5抑制活性，且部分化合物对PDE5的抑制活性明显强于对PDE6的抑制活性。大部分化合物毒性较低。该类衍生物在临床上可以用来改善或治疗心脑血管系统、泌尿系统症状或疾病，尤其可以用来改善或治疗包括勃起功能障碍在内的症状或疾病。
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公开(公告)号：CN100593542C
公开(公告)日：2010-03-10
申请号：CN200680050796.5
申请日：2006-11-16
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 河南天方药业股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , C07D239/00 , C07D231/00
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一类吡唑并嘧啶酮衍生物、制法及用途，化学结构如下：见右式图，该类衍生物经药理试验证明具有较强的PDE5抑制活性，且部分化合物对PDE5的抑制活性明显强于对PDE6的的抑制活性。大部分化合物毒性较低。该类衍生物在临床上可以用来改善或治疗心脑血管系统、泌尿系统症状或疾病，尤其可以用来改善或治疗包括勃起功能障碍在内的症状或疾病。
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公开(公告)号：CN101322700A
公开(公告)日：2008-12-17
申请号：CN200710118871.3
申请日：2007-06-13
Applicant: 中国科学院生物物理研究所 , 河南天方药业股份有限公司
IPC: A61K31/352 , A61K31/7048 , A61P35/00 , A61P1/16 , A61P11/00
CPC classification number: A61K31/352 , A61K31/7048
Abstract: 本发明公开了柚皮素和柚皮苷作为转化生长因子－β1信号通路的抑制剂的应用，特别是用于治疗或预防纤维化及肿瘤。
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公开(公告)号：CN100503627C
公开(公告)日：2009-06-24
申请号：CN200610065718.4
申请日：2006-03-14
Applicant: 河南天方药业股份有限公司
IPC: C07H17/07 , A61K31/7048
Abstract: 本发明提供了一种合成3’，4’，7-三羟乙基芦丁的方法，该方法使用芦丁和环氧乙烷在氢氧化钠为催化剂的条件下进行羟乙基化反应，其特征在于，在羟乙基化反应中，芦丁与水的重量比为1∶1～1∶3，优选1∶1～1∶1.5；芦丁与氢氧化钠的重量比为100∶0.82～100∶0.85；本发明的另一特征是当反应液的pH值为9.0～9.5时，加入树脂；通过使用树脂调节反应液终点的pH值为9.5～10.3。本发明的方法可以制备得到高纯度和高质量的曲克芦丁产品，本发明的方法制备得到的曲克芦丁粗品中的3’，4’，7-三羟乙基芦丁含量，用HPLC法检验大于78%，优选大于80%，更优选大于85%。
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公开(公告)号：CN1247529C
公开(公告)日：2006-03-29
申请号：CN03128982.7
申请日：2003-05-30
Applicant: 华东理工大学 , 河南天方药业股份有限公司
IPC: C07C233/83 , C07C237/36 , C07D213/82 , C07D239/28 , C07D277/587 , C07D285/06 , C07D333/38 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D231/10
Abstract: 本发明涉及一种N-芳酰基-L-谷氨酸的制备方法，其主要步骤包括在L-谷氨酸盐水溶液中，加入有机无水溶剂溶解的芳香酰卤，反应得到N-芳酰基-L-谷氨酸盐，经酸调节pH值，可制得N-芳酰基-L-谷氨酸。本发明所说的制备方法具有步骤短，反应条件温和，收率高，副产物少等优点。
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公开(公告)号：CN1814613A
公开(公告)日：2006-08-09
申请号：CN200610065718.4
申请日：2006-03-14
Applicant: 河南天方药业股份有限公司
IPC: C07H17/07 , A61K31/7048
Abstract: 本发明提供了一种合成3’，4’，7－三羟乙基芦丁的方法，该方法使用芦丁和环氧乙烷在氢氧化钠为催化剂的条件下进行羟乙基化反应，其特征在于，在羟乙基化反应中，芦丁与水的重量比为1∶1～1∶3，优选1∶1～1∶1.5；芦丁与氢氧化钠的重量比为100∶0.82～100∶0.85；本发明的另一特征是当反应液的pH值为9.0～9.5时，加入树脂；通过使用树脂调节反应液终点的pH值为9.5～10.3。本发明的方法可以制备得到高纯度和高质量的曲克芦丁产品，本发明的方法制备得到的曲克芦丁粗品中的3’，4’，7－三羟乙基芦丁含量，用HPLC法检验大于78％，优选大于80％，更优选大于85％。
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公开(公告)号：CN1458143A
公开(公告)日：2003-11-26
申请号：CN03128982.7
申请日：2003-05-30
Applicant: 华东理工大学 , 河南天方药业股份有限公司
IPC: C07C233/83 , C07C237/36 , C07D213/82 , C07D239/28 , C07D277/587 , C07D285/06 , C07D333/38 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D231/10
Abstract: 本发明涉及一种N－芳酰基－L－谷氨酸的制备方法，其主要步骤包括在L－谷氨酸盐水溶液中，加入有机无水溶剂溶解的芳香酰卤，反应得到N－芳酰基－L－谷氨酸盐，经酸调节pH值，可制得N－芳酰基－L－谷氨酸。本发明所说的制备方法具有步骤短，反应条件温和，收率高，副产物少等优点。
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