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公开(公告)号:CN106187898A
公开(公告)日:2016-12-07
申请号:CN201510212823.5
申请日:2015-04-29
Applicant: 中南大学
IPC: C07D231/56 , C07D233/60 , C07C271/44 , C07C269/06 , C07D295/096 , C07D209/08 , A61K31/416 , A61K31/4174 , A61K31/27 , A61K31/4453 , A61K31/404 , A61P25/28 , A01N47/22 , A01P7/04
Abstract: 本发明涉及具有乙酰胆碱酶抑制作用的药物组合物及其合成方法和用途,涉及通式为(I)的氨基甲酸酯类化合物,其中符号A具有说明书所给出的含义。本发明公开了这些化合物结构和合成方法及体外乙酰胆碱酯酶抑制活性,可进一步开发成为杀虫剂及治疗阿尔兹海默症的新药。
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公开(公告)号:CN106187898B
公开(公告)日:2019-01-18
申请号:CN201510212823.5
申请日:2015-04-29
Applicant: 中南大学
IPC: C07D231/56 , C07D233/60 , C07C271/44 , C07C269/06 , C07D295/096 , C07D209/08 , A61K31/416 , A61K31/4174 , A61K31/27 , A61K31/4453 , A61K31/404 , A61P25/28 , A01N47/22 , A01P7/04
Abstract: 本发明涉及具有乙酰胆碱酶抑制作用的药物组合物及其合成方法和用途,涉及通式为(I)的氨基甲酸酯类化合物,其中符号A具有说明书所给出的含义。本发明公开了这些化合物结构和合成方法及体外乙酰胆碱酯酶抑制活性,可进一步开发成为杀虫剂及治疗阿尔兹海默症的新药。
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公开(公告)号:CN108623537B
公开(公告)日:2021-11-12
申请号:CN201710371757.5
申请日:2017-05-24
Applicant: 中南大学
IPC: C07D295/155 , C07D277/46 , C07D277/82 , C07C231/02 , C07C237/40 , A61P25/28
Abstract: 本发明提供一种具有式为(I)或(II)的含胺基侧链的芳香胺类乙酰胆碱酯酶的抑制剂及其药学上可接受的盐或其立体异构体,它们的制备方法及其在制备乙酰胆碱酯酶抑制剂和治疗阿尔茨海默病和/或重症肌无力药物中的应用,式中各基团的定义见说明书。本发明的含胺基侧链的芳香胺类衍生物作为乙酰胆碱酯酶抑制剂具有微摩尔级至纳摩尔级的抑制活性,具有进一步开发成为抗阿尔茨海默症药物的可能性。
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公开(公告)号:CN106946759A
公开(公告)日:2017-07-14
申请号:CN201710173173.7
申请日:2017-03-22
Applicant: 中南大学
IPC: C07D209/34 , C07D207/404 , C07D209/38 , C07C233/87 , C07C233/33 , C07C233/05 , C07C231/10 , A61K31/404 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/19 , A61K31/222 , A61P25/28
Abstract: 2‑吲哚酮衍生物及其开环衍生物及其合成途径及用途,本发明属于药物技术领域。涉及结构通式(Ⅰ)及其开环衍生物(Ⅱ)。X为CO(CH2)n‑1,n=1‑10或者CO(CH2)n‑1NH2,n=1‑10。Y为CO、CH2。R1,R2,R3,R4,R5,R6,,R7,R8为不同的取代基。本发明公开了这些化合物结构和合成方法及体外乙酰胆碱酯酶与磷酸二酯酶5的抑制活性,可进一步开发成为治疗阿尔茨海默症的新药。
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公开(公告)号:CN106946759B
公开(公告)日:2020-02-14
申请号:CN201710173173.7
申请日:2017-03-22
Applicant: 中南大学
IPC: C07D209/34 , C07D207/404 , C07D209/38 , C07C233/87 , C07C233/33 , C07C233/05 , C07C231/10 , A61K31/404 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/19 , A61K31/222 , A61P25/28
Abstract: 2‑吲哚酮衍生物及其开环衍生物及其合成途径及用途,本发明属于药物技术领域。涉及结构通式(Ⅰ)及其开环衍生物(Ⅱ)。X为CO(CH2)n‑1,n=1‑10或者CO(CH2)n‑1NH2,n=1‑10。Y为CO、CH2。R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8为不同的取代基。本发明公开了这些化合物结构和合成方法及体外乙酰胆碱酯酶与磷酸二酯酶5的抑制活性,可进一步开发成为治疗阿尔茨海默症的新药。
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公开(公告)号:CN108623537A
公开(公告)日:2018-10-09
申请号:CN201710371757.5
申请日:2017-05-24
Applicant: 中南大学
IPC: C07D295/155 , C07D277/46 , C07D277/82 , C07C231/02 , C07C237/40 , A61P25/28
Abstract: 本发明提供一种具有式为(I)或(II)的含胺基侧链的芳香胺类乙酰胆碱酯酶的抑制剂及其药学上可接受的盐或其立体异构体,它们的制备方法及其在制备乙酰胆碱酯酶抑制剂和治疗阿尔茨海默病和/或重症肌无力药物中的应用,式中各基团的定义见说明书。本发明的含胺基侧链的芳香胺类衍生物作为乙酰胆碱酯酶抑制剂具有微摩尔级至纳摩尔级的抑制活性,具有进一步开发成为抗阿尔茨海默症药物的可能性。
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