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公开(公告)号：CN105198722A
公开(公告)日：2015-12-30
申请号：CN201510616896.0
申请日：2015-09-24
Applicant: 中国农业大学
CPC classification number: C07C45/46 , C07B2200/07 , C07C1/326 , C07C17/16 , C07C29/147 , C07C45/29 , C07C51/295 , C07C67/343 , C07C49/67 , C07C57/30 , C07C47/228 , C07C15/44 , C07C22/04 , C07C33/20 , C07C69/612
Abstract: 本发明公开了一种不对称催化合成(R)-4,7-二甲基-1-四氢萘酮的方法。该方法利用双噁唑啉/钴催化的外消旋2-卤代丙酸酯与对甲基苯基格氏试剂的不对称Kumada交叉偶联反应，先生成(S)-对甲苯丙酸酯2。然后用二异丁基氢化铝(DIBAL-H)还原为(S)-对甲苯丙醇3，再经溴代，与乙烯基格氏试剂偶联制得(R)-4-对甲苯基-1-戊烯5。接着依次进行硼氢化-氧化反应与Dess-Martin氧化反应，得到(R)-4-对甲苯基戊醛6。最后用氧化银氧化，经分子内付氏酰基化反应，关环合成(R)-4,7-二甲基-1-四氢萘酮。本发明合成路线简捷，总共8步反应，总产率为27％，产物光学纯度为90％。
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公开(公告)号：CN103755554A
公开(公告)日：2014-04-30
申请号：CN201410023139.8
申请日：2014-01-17
Applicant: 中国农业大学
CPC classification number: C07C51/09 , C07C67/343 , C07C59/68 , C07C69/736
Abstract: 本发明公开了一种不对称合成(S)-非诺洛芬的新方法。该方法由外消旋的2-卤代丙酸酯与自制的3-苯氧基苯基格氏试剂在双噁唑啉/钴催化发生Kumada交叉偶联反应生成(S)-非诺洛芬酯，然后催化氢化制得(S)-非诺洛芬。本发明合成路线简短，仅三步反应，整个合成路线总产率为70%，产物光学纯度高(92%ee)。
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公开(公告)号：CN105198722B
公开(公告)日：2017-03-22
申请号：CN201510616896.0
申请日：2015-09-24
Applicant: 中国农业大学
Abstract: 本发明公开了一种不对称催化合成(R)-4,7-二甲基-1-四氢萘酮的方法。该方法利用双噁唑啉/钴催化的外消旋2-卤代丙酸酯与对甲基苯基格氏试剂的不对称Kumada交叉偶联反应，先生成(S)-对甲苯丙酸酯2。然后用二异丁基氢化铝(DIBAL-H)还原为(S)-对甲苯丙醇3，再经溴代，与乙烯基格氏试剂偶联制得(R)-4-对甲苯基-1-戊烯5。接着依次进行硼氢化-氧化反应与Dess-Martin氧化反应，得到(R)-4-对甲苯基戊醛6。最后用氧化银氧化，经分子内付氏酰基化反应，关环合成(R)-4,7-二甲基-1-四氢萘酮。本发明合成路线简捷，总共8步反应，总产率为27％，产物光学纯度为90％。
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公开(公告)号：CN105198692A
公开(公告)日：2015-12-30
申请号：CN201510616897.5
申请日：2015-09-24
Applicant: 中国农业大学
Abstract: 本发明公开了一种不对称催化合成(S)-芳姜黄烯的方法。该方法由外消旋的2-卤代丙酸酯为起始原料，在双噁唑啉/钴催化下，进行不对称Kumada交叉偶联反应制得(R)-2-对甲苯基丙酸酯。再经还原、溴代生成(R)-2-对甲苯基-1-溴丙烷，然后与乙烯基格氏试剂偶联、经硼氢化-氧化与Dess-Martin氧化制得(S)-4-对甲苯基戊醛，最后经Wittig反应合成(S)-芳姜黄烯。本发明合成路线简捷，总产率为37％，产物光学纯度为90％。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103787855A
公开(公告)日：2014-05-14
申请号：CN201410023128.X
申请日：2014-01-17
Applicant: 中国农业大学
IPC: C07C49/217 , C07C45/29
CPC classification number: C07C45/29 , C07B53/00 , C07B2200/07 , C07C29/147 , C07C67/343 , C07C49/217 , C07C69/612 , C07C33/20
Abstract: 本发明公开了一种不对称合成(S)-芳姜黄酮的新方法。该方法由外消旋的2-溴丙酸酯为起始原料，在双噁唑啉/钴催化下，进行不对称Kumada交叉偶联反应制得对甲苯丙酸酯。再经还原、磺酰化反应生成对甲苯丙醇的磺酸酯，然后经氰化、还原反应制得对甲苯丁醛，最后与异丁烯基溴化镁反应，再经PDC氧化为(S)-芳姜黄酮。本发明反应步骤少，整个合成路线总产率为31%，产物光学纯度高（92%ee）。
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公开(公告)号：CN105198692B
公开(公告)日：2017-03-29
申请号：CN201510616897.5
申请日：2015-09-24
Applicant: 中国农业大学
Abstract: 本发明公开了一种不对称催化合成(S)-芳姜黄烯的方法。该方法由外消旋的2-卤代丙酸酯为起始原料，在双噁唑啉/钴催化下，进行不对称Kumada交叉偶联反应制得(R)-2-对甲苯基丙酸酯。再经还原、溴代生成(R)-2-对甲苯基-1-溴丙烷，然后与乙烯基格氏试剂偶联、经硼氢化-氧化与Dess-Martin氧化制得(S)-4-对甲苯基戊醛，最后经Wittig反应合成(S)-芳姜黄烯。本发明合成路线简捷，总产率为37％，产物光学纯度为90％。
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公开(公告)号：CN103787855B
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：CN201410023128.X
申请日：2014-01-17
Applicant: 中国农业大学
IPC: C07C49/217 , C07C45/29
Abstract: 本发明公开了一种不对称合成(S)-芳姜黄酮的新方法。该方法由外消旋的2-溴丙酸酯为起始原料，在双噁唑啉/钴催化下，进行不对称Kumada交叉偶联反应制得对甲苯丙酸酯。再经还原、磺酰化反应生成对甲苯丙醇的磺酸酯，然后经氰化、还原反应制得对甲苯丁醛，最后与异丁烯基溴化镁反应，再经PDC氧化为(S)-芳姜黄酮。本发明反应步骤少，整个合成路线总产率为31%，产物光学纯度高（92%ee）。
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公开(公告)号：CN103755554B
公开(公告)日：2015-02-18
申请号：CN201410023139.8
申请日：2014-01-17
Applicant: 中国农业大学
Abstract: 本发明公开了一种不对称合成(S)-非诺洛芬的新方法。该方法由外消旋的2-卤代丙酸酯与自制的3-苯氧基苯基格氏试剂在双噁唑啉/钴催化发生Kumada交叉偶联反应生成(S)-非诺洛芬酯，然后催化氢化制得(S)-非诺洛芬。本发明合成路线简短，仅三步反应，整个合成路线总产率为70%，产物光学纯度高(92%ee)。
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公开(公告)号：CN216325904U
公开(公告)日：2022-04-19
申请号：CN202121573954.3
申请日：2021-07-12
Applicant: 中国农业大学
IPC: B23K26/382 , B23K26/70 , B23K26/402
Abstract: 本实用新型公开了属于机械设备领域的一种黄芪种子激光打孔装置。该装置主要包括振动盘、激光模块、传料轨道、控制器、电源适配器、可动框架及激光支架；其中，激光模块由激光支架支持在可动框架上部的顶盘上面和传料轨道上方；传料轨道固定在可动框架及激光支架；电源适配器通过控制器和激光模块连接。本实用新型将置于盘面料兜内的黄芪种子自动输送去进行激光打孔处理，破除种子硬实。控制器调节输出脉冲控制激光模块发射激光束的间断，避免对种子进行连续雕刻，打孔速度快，效率高；适宜的打孔深度保证打破黄芪种子硬实的同时，又不伤害种子的胚，保障了其正常的萌发，提高了萌发率和发芽势。
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