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公开(公告)号：CN113754651B
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202010488264.1
申请日：2020-06-02
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 广州艾奇西医药科技有限公司
IPC: C07D417/12 , A61K31/427 , A61K31/433 , A61P31/04
Abstract: 本发明为一种β‑内酰胺化合物、其用途及其制备方法，涉及一种下述通式(I)所示化合物，其对于细菌、尤其是革兰阴性菌具有很好的抗菌性，且耐药性低，具有有效治疗多种病症的良好前景(式(I)中，R1、R2各自独立地表示氢原子、任选具有取代基的C1～10的直链或支链烷基，或者两者一起形成成环碳数为3至8的环烷基；R3、R4各自独立地表示氢原子、任选具有取代基的C1～10的直链或支链烷基、任选具有取代基的C6～12的芳基，或者两者一起形成成环碳数为3至8的环烷基；X表示C或者N；Y表示任选具有取代基的碳数为2～6的直链或支链的烯基或炔基，或者羧基。)。
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公开(公告)号：CN113754651A
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN202010488264.1
申请日：2020-06-02
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 广州艾奇西医药科技有限公司
IPC: C07D417/12 , A61K31/427 , A61K31/433 , A61P31/04
Abstract: 本发明为一种β‑内酰胺化合物、其用途及其制备方法，涉及一种下述通式(I)所示化合物，其对于细菌、尤其是革兰阴性菌具有很好的抗菌性，且耐药性低，具有有效治疗多种病症的良好前景(式(I)中，R1、R2各自独立地表示氢原子、任选具有取代基的C1～10的直链或支链烷基，或者两者一起形成成环碳数为3至8的环烷基；R3、R4各自独立地表示氢原子、任选具有取代基的C1～10的直链或支链烷基、任选具有取代基的C6～12的芳基，或者两者一起形成成环碳数为3至8的环烷基；X表示C或者N；Y表示任选具有取代基的碳数为2～6的直链或支链的烯基或炔基，或者羧基。)。
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公开(公告)号：CN106279167A
公开(公告)日：2017-01-04
申请号：CN201510294256.2
申请日：2015-06-02
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D471/16 , A61K31/4375 , A61K31/444 , A61K31/5377 , A61P31/14 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P1/18 , A61P29/00 , A61P25/00
CPC classification number: C07D471/16
Abstract: 本发明提供一种式Ⅰ所示化合物、其异构体、可药用盐或溶剂化物，其制备方法及其用于制备预防和/或治疗柯萨奇病毒所引发的疾病的药物中的用途。本发明的化合物在保持柯萨奇病毒B群抑制活性的同时，化合物药物药代动力学参数以及安全性都得到提高，提示本发明化合物有较好的成药性和应用前景。
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公开(公告)号：CN106892920B
公开(公告)日：2019-12-13
申请号：CN201510956338.9
申请日：2015-12-18
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D471/18
Abstract: 本发明提供一种苦豆碱衍生物、其制备方法及用途，具体地，本发明提供了一种式I所示化合物、其光学异构体、溶剂合物或药学可接受的盐，所述化合物具有优异的抗病毒活性，尤其对乙型肝炎病毒(HBV)、丙型肝炎病毒(HCV)、埃博拉病毒(EBOV)、中东呼吸综合征病毒(MERS病毒)和流感病毒(例如H7N9型禽流感病毒)均表现出较高的抑制活性，并且具有良好的成药性，这为开发结构新颖的抗病毒药物提供了更多选择。
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公开(公告)号：CN106892920A
公开(公告)日：2017-06-27
申请号：CN201510956338.9
申请日：2015-12-18
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D471/18 , A61K31/4748 , A61K31/496 , A61P31/20 , A61P31/14 , A61P31/12 , A61P31/16
Abstract: 本发明提供一种苦豆碱衍生物、其制备方法及用途，具体地，本发明提供了一种式I所示化合物、其光学异构体、溶剂合物或药学可接受的盐，所述化合物具有优异的抗病毒活性，尤其对乙型肝炎病毒(HBV)、丙型肝炎病毒(HCV)、埃博拉病毒(EBOV)、中东呼吸综合征病毒(MERS病毒)和流感病毒(例如H7N9型禽流感病毒)均表现出较高的抑制活性，并且具有良好的成药性，这为开发结构新颖的抗病毒药物提供了更多选择。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106860449A
公开(公告)日：2017-06-20
申请号：CN201710152735.X
申请日：2017-03-15
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
CPC classification number: A61K31/4375
Abstract: 本发明涉及式I所示化合物、其立体异构体、或其可药用盐在制备用于治疗糖尿病的药物中的用途，或在制备用于预防或治疗糖尿病并发症的药物中的用途，或在制备作为胰岛素增敏剂的药物中的用途，
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公开(公告)号：CN106822129B
公开(公告)日：2019-09-03
申请号：CN201710136438.6
申请日：2017-03-08
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/4748 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种苦豆碱衍生物的新用途，特别涉及式Ⅰ所示的苦豆碱衍生物、其光学异构体、溶剂合物或药学可接受的盐在制备用于治疗肿瘤的药物中的应用，其中，苦豆碱衍生物的结构如说明书中所示，该类化合物通过降低肿瘤细胞表面的PD‑L1来治疗肿瘤，同时可以增强免疫细胞的杀伤活性，且具有很好的体内活性且毒性低。
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公开(公告)号：CN107163047A
公开(公告)日：2017-09-15
申请号：CN201610130041.1
申请日：2016-03-08
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D471/16 , A61K31/4375 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P35/00
CPC classification number: C07D471/16
Abstract: 本发明涉及槐定胺类衍生物及其制备方法和用途，具体涉及式I所示化合物、其光学异构体、其溶剂合物或其药学上可接受的盐。本发明的化合物结构新颖，并且具有优异的抗肿瘤活性，例如对肝癌、肺腺癌、乳腺癌、胃癌、结肠癌、宫颈癌、卵巢癌、淋巴瘤、神经胶质瘤、脑胶质瘤和黑色素瘤等癌症具有较好的抑制活性。
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公开(公告)号：CN102633796B
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201210106833.7
申请日：2012-04-12
Applicant: 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D471/16
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及式(i)所示的苦参酸衍生物的新制备方法，新的方法用料更节省，缩短了反应时间，合成收率进有所提高，并且反应中避免了应用黄色氧化汞，使得新方法更环保。该方法制备的化合物可用于预防和/或治疗与病毒感染有关的疾病或病症如乙型肝炎和/或丙型肝炎和/或艾滋病。
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公开(公告)号：CN104250247A
公开(公告)日：2014-12-31
申请号：CN201310268482.4
申请日：2013-06-28
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D455/00 , A61K31/4375 , A61P35/00
CPC classification number: C07D471/16 , C07D455/00
Abstract: 本发明涉及新型槐定碱类衍生物槐定酸、槐定醇、槐定酯、槐定醚及其制备方法和用途。本发明涉及式I的化合物，或其药学可接受的盐或溶剂合物，其中R1选自丁酸、丁酸甲酯或乙酯、丁醇、丁基甲醚或乙醚；以及R2选自氢、苯甲基、苯乙基、4-吡啶甲基、2-呋喃甲基、C1-5直链或支链的烷基、萘甲基、或蒽基甲基，所述苯基任选地被一个或多个选自下列的取代基取代：C1-2烷氧基、卤素。本发明还涉及式I化合物的制备方法，包含它们的药物组合物，以及它们在制备用于治疗肿瘤或癌症的药物中的应用。
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