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公开(公告)号：CN119390656A
公开(公告)日：2025-02-07
申请号：CN202510000272.X
申请日：2025-01-02
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D239/47 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供了一种化合物及其制备方法和应用。本发明提供的化合物的化学式如式Ⅰ所示。本发明控制式Ⅰ化合物的结构，使其具有更好的抗冠状病毒效果。实施例的结果显示，本发明提供的化合物在H460细胞中抗HCoV‑OC43的SI＞126，优于Molnupiravir（SI为52.75）。
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公开(公告)号：CN117105930A
公开(公告)日：2023-11-24
申请号：CN202311367970.0
申请日：2023-10-23
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D455/03 , A61P31/04 , A61K31/4375
Abstract: 本发明公开了一类3,13‑双取代小檗碱衍生物及其制备方法和应用。其中3,13‑双取代小檗碱衍生物结构如所示。与之前报道的方法产率（13‑17%）相比，本发明所采用的方法制备双取代衍生物的总产率显着提高。其中，3‑,13‑双取代类似物4b对抗生素敏感和耐药的幽门螺杆菌菌株表现出最有希望的活性，最低抑制浓度（MIC）值范围为0.25‑0.5μg/mL，表明不同于一线抗幽门螺杆菌抗生素的新型机制。
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公开(公告)号：CN115463219A
公开(公告)日：2022-12-13
申请号：CN202211285697.2
申请日：2021-11-09
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 广州艾奇西新药研究有限公司
IPC: A61K45/06 , A61K31/427 , A61K31/4375 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/58 , A61K31/69 , A61K38/05 , A61P31/04
Abstract: 包含β‑内酰胺类化合物的药物组合物及其用途。本发明涉及包含一种式(I)的β‑内酰胺类化合物，或其立体异构体、溶剂合物和可药用盐或酯，以及一种内酰胺酶抑制剂或外排泵抑制剂的药物组合物，及其用于抗微生物、特别是细菌、尤其是革兰阴性菌的用途，其中式(I)中各代号如说明书定义。。
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公开(公告)号：CN113975396A
公开(公告)日：2022-01-28
申请号：CN202111322162.3
申请日：2021-11-09
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 广州艾奇西医药科技有限公司
IPC: A61K45/06 , A61K31/427 , A61K31/4375 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/58 , A61K31/69 , A61K38/05 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及包含一种式(I)的β‑内酰胺类化合物，或其立体异构体、溶剂合物和可药用盐或酯，以及一种内酰胺酶抑制剂或外排泵抑制剂的药物组合物，及其用于抗微生物、特别是细菌、尤其是革兰阴性菌的用途，其中式(I)中各代号如说明书定义。
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公开(公告)号：CN107163047B
公开(公告)日：2021-04-23
申请号：CN201610130041.1
申请日：2016-03-08
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D471/16 , A61K31/4375 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及槐定胺类衍生物及其制备方法和用途，具体涉及式I所示化合物、其光学异构体、其溶剂合物或其药学上可接受的盐。本发明的化合物结构新颖，并且具有优异的抗肿瘤活性，例如对肝癌、肺腺癌、乳腺癌、胃癌、结肠癌、宫颈癌、卵巢癌、淋巴瘤、神经胶质瘤、脑胶质瘤和黑色素瘤等癌症具有较好的抑制活性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106860449B
公开(公告)日：2020-09-11
申请号：CN201710152735.X
申请日：2017-03-15
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明涉及式I所示化合物、其立体异构体、或其可药用盐在制备用于治疗糖尿病的药物中的用途，或在制备用于预防或治疗糖尿病并发症的药物中的用途，或在制备作为胰岛素增敏剂的药物中的用途，
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公开(公告)号：CN109761982A
公开(公告)日：2019-05-17
申请号：CN201910144441.1
申请日：2019-02-27
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D471/16 , A61K31/4375 , A61P1/16
Abstract: 本发明提供一种12N-取代胺甲酰基苦参碱衍生物及其制备方法和用途，该化合物的结构如式Ⅰ所示化合物，其中，R1为苯基、苄基、单杂环基、稠环基、C1-C10烷基或C3-C10环烷基；其中，苯基、苄基、单杂环基或稠环基各自独立地被一个或多个选自氢、卤素、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、硝基、氨基、羟基、C1-C10烷酰氨基、氰基、C1-C10烷硫基、C1-C10烷氨基、C1-C10烷氧酰基、C3-C15环烷基、单杂环基、C1-C10烷基磺酰基的取代基取代；R2为H、C1-C10烷基、羟基取代的C1-C10烷基、CH2CH2COR3、COR3、单杂环基或稠环基取代的C1-C4烷基；R3为C1-C10烷氧基、羟基或C1-C10烷氨基；该化合物通过抑制COL1A1启动子的活性治疗肝纤维化，
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公开(公告)号：CN106279167B
公开(公告)日：2018-11-13
申请号：CN201510294256.2
申请日：2015-06-02
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D471/16 , A61K31/4375 , A61K31/444 , A61K31/5377 , A61P31/14 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P1/18 , A61P29/00 , A61P25/00
Abstract: 本发明提供一种式Ⅰ所示化合物、其异构体、可药用盐或溶剂化物，其制备方法及其用于制备预防和/或治疗柯萨奇病毒所引发的疾病的药物中的用途。本发明的化合物在保持柯萨奇病毒B群抑制活性的同时，化合物药物药代动力学参数以及安全性都得到提高，提示本发明化合物有较好的成药性和应用前景。
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公开(公告)号：CN107929293A
公开(公告)日：2018-04-20
申请号：CN201711139979.0
申请日：2017-11-16
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/7034 , A61K9/20 , A61P1/16
Abstract: 本发明涉及天麻素在预防和治疗酒精性肝病药物中的应用。进一步提供一种用于预防和/或治疗酒精性肝病的天麻素制剂。本发明通过科学的实验发现，天麻素能够明显的预防和治疗由酒精引起的肝细胞凋亡及肝功能损伤，这一功能主要体现在其对细胞凋亡主要调控激酶caspase3活性的抑制作用。可开发为新的预防及治疗酒精性肝病的新药。
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公开(公告)号：CN106905319A
公开(公告)日：2017-06-30
申请号：CN201710090231.X
申请日：2017-02-20
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D471/16
CPC classification number: C07D471/16
Abstract: 本发明提供一种取代的苯磺酰苦参丁烷盐酸盐的制备方法，该方法包括将苦参碱MT进行开环反应、羧基保护与R取代的苯磺酰氯的缩合反应、还原反应、羟基保护和脱除反应；该制备方法较现有技术缩短了两步反应，反应总收率为45％左右，较现有技术公开的方法的总收率提高20％以上，且经过精制处理后，化合物纯度高达98％以上；并且在制备过程中不需要进行柱层析，更适合工业化生产。
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