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公开(公告)号：CN102702156A
公开(公告)日：2012-10-03
申请号：CN201210144496.0
申请日：2007-05-16
Applicant: 中国医学科学院药物研究所 , 北京科莱博医药开发有限责任公司
IPC: C07D311/32 , A61K31/352 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及生松素（化学名：5,7-dihydroxy-2-phenyl-4-chromanone，5,7-二羟基-2-苯基-4-二氢色原酮；英文名：pinocembrin，包括：左旋体、右旋体及外消旋体）化合物的两种晶型和在生物利用度方面的差异和特点，含有生松素两种晶型原料药的制备方法和两种晶型在药物制备中的组合物。此外，本发明还涉及生松素晶型样品在治疗脑缺血性疾病中对神经血管单元的保护作用的应用，以及在治疗各种疾病过程中由于晶型作用而提高生物体内血药浓度发挥的治疗作用。
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公开(公告)号：CN101307044B
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN200710099312.2
申请日：2007-05-16
Applicant: 中国医学科学院药物研究所 , 北京科莱博医药开发有限责任公司
IPC: C07D311/32 , A61K31/352 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及生松素(化学名：5，7-dihydroxy-2-phenyl-4-chromanone，5，7-二羟基-2-苯基-4-二氢色原酮；英文名：pinocembrin，包括：左旋体、右旋体及外消旋体)化合物的两种晶型和在生物利用度方面的差异和特点，含有生松素两种晶型原料药的制备方法和两种晶型在药物制备中的组合物。此外，本发明还涉及生松素晶型样品在治疗脑缺血性疾病中对神经血管单元的保护作用的应用，以及在治疗各种疾病过程中由于晶型作用而提高生物体内血药浓度发挥的治疗作用。
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公开(公告)号：CN105087454A
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201410185256.4
申请日：2014-05-05
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明涉及基因工程生物，尤其微生物如大肠杆菌，具有催化黄酮类化合物葡萄糖苷化的活性。所述能催化黄酮类化合物葡萄糖苷化的基因工程菌，即在微生物细胞内共表达分别编码磷酸葡萄糖变位酶、尿苷二磷酸葡萄糖焦磷酸化酶和尿苷二磷酸葡萄糖转移酶的3个基因；这些功能酶基因通过表达载体导入细胞得到基因工程菌。本发明的工程菌株是在添加诱导剂异丙基硫代半乳糖苷(IPTG)的情况下诱导功能酶蛋白的表达，直接利用工程菌生物催化黄酮类化合物的葡萄糖苷化，同时细胞生长良好，发酵周期较短，成本低。
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公开(公告)号：CN101857622B
公开(公告)日：2014-12-03
申请号：CN200910081639.6
申请日：2009-04-07
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07H19/167 , C07H1/00 , A61K31/7076 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24
Abstract: 本发明公开了一种腺苷衍生物及其制备方法和应用。具体而言，涉及如通式(I)所示的腺苷衍生物，含有这类药物的组合物和这类化合物的制备及其在制备预防和/或治疗失眠、焦虑、抑郁症药物中的用途。
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公开(公告)号：CN102040603A
公开(公告)日：2011-05-04
申请号：CN200910235772.2
申请日：2009-10-23
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61P3/06
Abstract: 本发明公开了溴化N-邻甲氧羰基苄基四氢小檗碱及其治疗高血脂症的用途。所述的溴化N-邻甲氧羰基苄基四氢小檗碱的结构如式(I)所示，还公开了该化合物的合成制备方法、以及含有该化合物的药物组合物、该化合物用于治疗高血脂的用途、或与其他调血脂药联合用药治疗高血脂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107488162B
公开(公告)日：2020-09-18
申请号：CN201610922563.5
申请日：2016-10-19
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D317/68 , A61K31/5377 , A61P1/16 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61P37/02
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种双环醇类衍生物及其药学上可接受的盐，以及该类衍生物的制备方法、及其在制备预防和/或治疗肝病等方面药物中的应用。
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公开(公告)号：CN105087454B
公开(公告)日：2019-10-01
申请号：CN201410185256.4
申请日：2014-05-05
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明涉及基因工程生物，尤其微生物如大肠杆菌，具有催化黄酮类化合物葡萄糖苷化的活性。所述能催化黄酮类化合物葡萄糖苷化的基因工程菌，即在微生物细胞内共表达分别编码磷酸葡萄糖变位酶、尿苷二磷酸葡萄糖焦磷酸化酶和尿苷二磷酸葡萄糖转移酶的3个基因；这些功能酶基因通过表达载体导入细胞得到基因工程菌。本发明的工程菌株是在添加诱导剂异丙基硫代半乳糖苷(IPTG)的情况下诱导功能酶蛋白的表达，直接利用工程菌生物催化黄酮类化合物的葡萄糖苷化，同时细胞生长良好，发酵周期较短，成本低。
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公开(公告)号：CN105087453B
公开(公告)日：2019-09-13
申请号：CN201410184995.1
申请日：2014-05-05
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明涉及基因工程生物，尤其微生物如大肠杆菌，具有催化黄酮类化合物葡萄糖醛酸苷化的活性。所述能催化黄酮类化合物葡萄糖醛酸苷化的基因工程菌，即在细胞内共表达分别编码磷酸葡萄糖变位酶、尿苷二磷酸葡萄糖焦磷酸化酶、尿苷二磷酸葡萄糖脱氢酶和尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶的4个基因；这些功能酶基因通过表达载体导入细胞得到基因工程菌。本发明的工程菌株是在添加诱导剂异丙基硫代半乳糖苷(IPTG)的情况下诱导功能酶蛋白的表达，直接利用工程菌生物催化黄酮类化合物的葡萄糖醛酸苷化，同时细胞生长良好，发酵周期较短，成本低。
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公开(公告)号：CN107488162A
公开(公告)日：2017-12-19
申请号：CN201610922563.5
申请日：2016-10-19
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D317/68 , A61K31/5377 , A61P1/16 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61P37/02
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种双环醇类衍生物及其药学上可接受的盐，以及该类衍生物的制备方法、及其在制备预防和/或治疗肝病等方面药物中的应用。
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公开(公告)号：CN102260187B
公开(公告)日：2015-04-15
申请号：CN201010185934.9
申请日：2010-05-28
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07C233/60 , C07D295/135 , C07D213/75 , C07C231/02 , C07C231/12 , A61K31/194 , A61K31/495 , A61K31/44 , A61P3/10 , A61P9/12 , A61P3/04 , A61P3/06
Abstract: 本发明涉及取代的氨甲酰基环己甲酸类化合物及其制法和用途。具体地说，本发明涉及式I化合物：或其药学可接受的盐、溶剂合物、立体异构体、单晶型或多晶型，其中各符号如说明书所述。本发明还涉及所述式I化合物的制备方法、包含式I化合物的药物组合物、式I化合物、以及式I化合物在制备用于治疗和/或预防与蛋白酪氨酸磷酸酶-1B相关的疾病或病症的药物中的用途。本发明化合物可有效抑制蛋白酪氨酸磷酸酶-1B。
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