公开(公告)号：CN112125881B

公开(公告)日：2023-03-28

申请号：CN202010600646.9

申请日：2020-06-24

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 胡有洪 ,  左建平 ,  陈五红 ,  杨莉 ,  赵琪良 ,  刘菲菲 ,  曾艳萍 ,  童贤崑 ,  曾丽敏 ,  魏爱环

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6574 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/685 ,  A61K31/675 ,  A61P31/20 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22

Abstract: 4‑吡啶取代酞嗪酮类化合物、其制备方法、药物组合物及用途，所述4‑吡啶取代酞嗪酮类化合物结构如式I所示，所述式I化合物具有改善的药物理化性质和体内药代动力学性质，口服生物利用度高，成药性好，是一类结构新颖的、可口服的非核苷类小分子HBV病毒抑制剂。

公开(公告)号：CN109280032A

公开(公告)日：2019-01-29

申请号：CN201710592244.7

申请日：2017-07-19

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 胡有洪 ,  耿美玉 ,  段文文 ,  丁健 ,  万鹏辉 ,  沈爱军 ,  陆栋 ,  刘红椿 ,  魏爱环 ,  张敏敏 ,  曾丽敏 ,  曹靖晨

IPC: C07D237/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/10 ,  C07D237/22 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P33/06 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D237/14 ,  C07D237/22 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04

Abstract: 一种哒嗪酮母核结构的组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和用途，所述组蛋白酶抑制剂结构如式I所示，所述式I化合物具有良好的组蛋白去乙酰化酶抑制活性和抗肿瘤细胞增殖的作用，可用于治疗癌症。

公开(公告)号：CN119798262A

公开(公告)日：2025-04-11

申请号：CN202311315174.2

申请日：2023-10-11

Applicant: 烟台新药创制山东省实验室 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 胡有洪 ,  陈奕 ,  田利娜 ,  丁健 ,  马彦杰 ,  方艳芬 ,  魏爱环

IPC: C07D487/04 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一种CDK9/EZH2双靶点抑制剂及其药用组合物与应用，所述CDK9/EZH2双靶点抑制剂是由抑制CDK9蛋白的结构片段和抑制EZH2蛋白的结构片段通过linker偶联得到的化合物。本发明将抑制CDK9蛋白的结构片段和抑制EZH2蛋白的结构片段经结构改造，通过linker偶联在一起，调整linker的长度及连接方式得到的CDK9和EZH2双靶点抑制剂及其在抗肿瘤的应用。

公开(公告)号：CN116947713A

公开(公告)日：2023-10-27

申请号：CN202310455213.2

申请日：2023-04-25

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 高召兵 ,  熊兵 ,  刘同超 ,  李娜 ,  杨博文 ,  郑月明 ,  杨春皓 ,  胡有洪 ,  陈笑艳 ,  谭村 ,  魏爱环

IPC: C07C311/46 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07C381/00 ,  C07D311/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D409/12 ,  C07D407/12 ,  A61P29/00 ,  A61P25/04 ,  A61K31/18 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/353 ,  A61K31/404 ,  A61K31/423 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025

Abstract: 本发明提供了一种式I所述的并环类化合物及其应用。本发明的并环类化合物具有Nav1.8选择性抑制活性，可作为Nav抑制剂及用于制备治疗和/或减轻疼痛和疼痛相关疾病的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN109280032B

公开(公告)日：2023-05-12

申请号：CN201710592244.7

申请日：2017-07-19

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 胡有洪 ,  耿美玉 ,  段文文 ,  丁健 ,  万鹏辉 ,  沈爱军 ,  陆栋 ,  刘红椿 ,  魏爱环 ,  张敏敏 ,  曾丽敏 ,  曹靖晨

IPC: C07D237/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/10 ,  C07D237/22 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P33/06 ,  A61P3/10

Abstract: 一种哒嗪酮母核结构的组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和用途，所述组蛋白酶抑制剂结构如式I所示，所述式I化合物具有良好的组蛋白去乙酰化酶抑制活性和抗肿瘤细胞增殖的作用，可用于治疗癌症。

公开(公告)号：CN112125881A

公开(公告)日：2020-12-25

申请号：CN202010600646.9

申请日：2020-06-24

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 胡有洪 ,  左建平 ,  陈五红 ,  杨莉 ,  赵琪良 ,  刘菲菲 ,  曾艳萍 ,  童贤崑 ,  曾丽敏 ,  魏爱环

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6574 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/685 ,  A61K31/675 ,  A61P31/20 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22

Abstract: 4‑吡啶取代酞嗪酮类化合物、其制备方法、药物组合物及用途，所述4‑吡啶取代酞嗪酮类化合物结构如式I所示，所述式I化合物具有改善的药物理化性质和体内药代动力学性质，口服生物利用度高，成药性好，是一类结构新颖的、可口服的非核苷类小分子HBV病毒抑制剂。

公开(公告)号：CN118324743A

公开(公告)日：2024-07-12

申请号：CN202410440891.6

申请日：2024-04-12

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 高召兵 ,  杨春皓 ,  谭村 ,  郑月明 ,  符琳书 ,  许海燕 ,  陈笑艳 ,  胡有洪 ,  熊兵 ,  贺茜 ,  魏爱环 ,  张小飞 ,  王琳琳

IPC: C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D213/82 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4439 ,  A61P29/00 ,  A61P25/04 ,  A61P17/04 ,  A61P11/06 ,  A61P9/06 ,  A61P9/04 ,  A61P13/12 ,  A61P25/08 ,  A61P13/00

Abstract: 本发明提供了式I所述的Nav1.8抑制剂及其制备方法和用途。本发明的化合物具有很好的Nav1.8选择性抑制活性，有很好药代性质，具有较好的成药性，作为Nav1.8抑制剂可用于预防和/或治疗与Nav1.8通道活性异常表达相关的疾病，具有重要的临床应用价值。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116789644A

公开(公告)日：2023-09-22

申请号：CN202210267217.3

申请日：2022-03-17

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 高召兵 ,  胡有洪 ,  魏爱环 ,  郑月明 ,  杨春皓 ,  熊兵 ,  陈笑艳 ,  秦慧 ,  谭村 ,  许海燕 ,  周雷

IPC: C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/55 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P21/00 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P1/18 ,  A61P13/12 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/06 ,  A61P31/22 ,  A61P17/04 ,  A61P11/06 ,  A61P25/28 ,  A61P9/06 ,  A61P9/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/02

Abstract: 本发明提供了一种式I所述的酰胺类化合物及其制备方法和用途。本发明的酰胺类化合物具有Nav1.8选择性抑制活性，可用作Nav1.8选择性抑制剂，其活性更好，选择性更高，副作用更少，可用于治疗、预防或控制与Nav1.8通道参与或功能紊乱相关的疾病，具有重要的临床应用价值。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116655497A

公开(公告)日：2023-08-29

申请号：CN202310142291.7

申请日：2023-02-21

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 高召兵 ,  杨春皓 ,  谭村 ,  郑月明 ,  符琳书 ,  许海燕 ,  张小飞 ,  陈笑艳 ,  胡有洪 ,  熊兵 ,  贺茜 ,  魏爱环

IPC: C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C257/20 ,  C07C261/04 ,  C07D213/78 ,  C07D213/82 ,  C07D317/68 ,  A61P29/00 ,  A61P25/04 ,  A61P19/02 ,  A61P17/04 ,  A61P11/06 ,  A61P9/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P25/08 ,  A61P13/00 ,  A61K31/44 ,  A61K31/36 ,  A61K31/167 ,  A61K31/277

Abstract: 本发明提供了一种式I所述的脒类衍生化合物及其制备方法和用途。本发明的脒类衍生化合物具有Nav1.8选择性抑制活性，可用作Nav1.8选择性抑制剂，具有很好药代性质，可用于治疗或减缓疼痛相关的疾病，具有重要的临床应用价值。