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公开(公告)号：CN118750491A
公开(公告)日：2024-10-11
申请号：CN202410982901.9
申请日：2024-07-22
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 烟台新药创制山东省实验室
IPC: A61K31/4178 , A61P29/00 , A61P11/00
Abstract: 本发明提供一种海洋生物碱naamidine在制备抗炎药物或治疗肺损伤药物中的应用，所述海洋生物碱naamidine选自如下结构：#imgabs0#海洋生物碱naamidine尤其是naamidine J可显著降低巨噬细胞系炎症模型中TNF‑α的表达，在有效剂量下均无明显的毒性，并且海洋生物碱naamidine J可以通过抑制巨噬细胞中炎症因子的表达，来达到改善小鼠急性肺损伤的效果。
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公开(公告)号：CN119707980A
公开(公告)日：2025-03-28
申请号：CN202311272483.6
申请日：2023-09-28
Applicant: 华东师范大学 , 烟台新药创制山东省实验室
IPC: C07D487/04 , A61K47/54 , A61K31/5025 , A61P35/00
Abstract: 本发明首次创新提出了一类小分子药物偶联物，为一类以PI3K抑制剂为活性药物、以胞外HSP90为靶向配体、以烷烃链、PEG链和含氮杂环为linker的小分子药物偶联物，其通式如式(I)所示。本发明还公开所述了该类小分子药物偶联物及其制备方法、以及其在制备抗肿瘤、抗结直肠癌方面药物中的应用。本发明还提供了一种PI3K抑制剂及其合成方法和其在合成小分子药物偶联物、在制备抗肿瘤、抗结直肠癌药物应用。本发明具有高效的PI3K抑制效果，以及抗肿瘤、结直肠癌等效果，具有广泛潜在应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115611814A
公开(公告)日：2023-01-17
申请号：CN202211253177.3
申请日：2022-10-13
Applicant: 烟台新药创制山东省实验室
IPC: C07D233/88 , C07D417/12 , C07D405/12 , A61K31/4178 , A61K31/4168 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种含有2‑氨基咪唑环的化合物及其制备方法和应用，属于有机合成和药物化学药物技术领域，具有结构通式Ⅰ或者结构通式Ⅱ所示结构，具有选择性强、毒副性小、不损伤机体正常免疫功能的优势，且对PD‑L1具有显著的降解效果，可用于制备肿瘤免疫抑制剂药物。
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公开(公告)号：CN115611814B
公开(公告)日：2024-11-19
申请号：CN202211253177.3
申请日：2022-10-13
Applicant: 烟台新药创制山东省实验室
IPC: C07D233/88 , C07D417/12 , C07D405/12 , A61K31/4178 , A61K31/4168 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种含有2‑氨基咪唑环的化合物及其制备方法和应用，属于有机合成和药物化学药物技术领域，具有结构通式Ⅰ或者结构通式Ⅱ所示结构，具有选择性强、毒副性小、不损伤机体正常免疫功能的优势，且对PD‑L1具有显著的降解效果，可用于制备肿瘤免疫抑制剂药物。
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公开(公告)号：CN118440006A
公开(公告)日：2024-08-06
申请号：CN202410490093.4
申请日：2024-04-23
Applicant: 烟台新药创制山东省实验室 , 复旦大学
IPC: C07D233/88 , C07D405/12 , A61P31/20 , A61K31/4168
Abstract: 本发明提供一种含有N2‑酰基‑2‑氨基咪唑环的化合物，所述含有N2‑酰基‑2‑氨基咪唑环的化合物结构式如下所示：#imgabs0#其对HepAD38细胞的毒性低，且能显著降低HepAD38细胞中HBV DNA的水平。本发明还提供上述含有N2‑酰基‑2‑氨基咪唑环的化合物的制备方法，其操作简便，收率高。本发明还提供一种药物组合物，其包含上述含有N2‑酰基‑2‑氨基咪唑环的化合物或其药学上可接受的盐。本发明进一步提供上述含有N2‑酰基‑2‑氨基咪唑环的化合物和/或上述药物组合物在制备乙肝病毒DNA抑制剂或抗乙肝病毒感染药物中的应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119775112A
公开(公告)日：2025-04-08
申请号：CN202411824566.6
申请日：2024-12-12
Applicant: 烟台新药创制山东省实验室 , 中国科学院脑科学与智能技术卓越创新中心
IPC: C07C43/295 , C07C69/16 , C07C69/743 , C07C69/76 , C07C309/73 , C07C205/38 , C07C217/90 , C07C47/575 , C07C65/24 , C07C311/51 , C07C41/26 , C07C51/305 , C07C201/12 , C07C213/08 , C07C303/40 , C07C303/28 , C07C45/64 , C07C67/14 , A61K31/085 , A61K31/09 , A61K31/222 , A61K31/216 , A61K31/18 , A61K31/192 , A61K31/11 , A61K31/381 , A61K31/341 , C07D307/68 , C07D333/38 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/08 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/18
Abstract: 本发明提供一种含有多溴二苯醚结构的化合物，所述含有多溴二苯醚结构的化合物的结构如下所示：#imgabs0#本发明还提供上述含有多溴二苯醚结构的化合物的制备方法，该方法制备简单，易于操作；本发明还提供上述含有多溴二苯醚结构的化合物在制备NMDA受体激动剂或拮抗剂药物中的应用以及在制备治疗或预防中枢神经系统疾病和/或精神障碍药物中的应用。
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公开(公告)号：CN117820365A
公开(公告)日：2024-04-05
申请号：CN202310754659.5
申请日：2023-06-26
Applicant: 烟台新药创制山东省实验室
Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，特别涉及一种硫代膦(磷)酸酯及其制备方法。本发明公开了一种硫代膦(磷)酸酯的制备方法，包括步骤：将内炔、P‑S‑H试剂溶于甲苯中，加入三氟化硼乙醚，在70～120℃温度下反应3～10h后，冷却至室温，得反应液；将反应液浓缩、分离纯化得到浓缩物，对浓缩物进行柱层析分离，得到硫代膦(磷)酸酯。本发明还公开了上述制备方法制得的硫代膦(磷)酸酯。该制备方法具有区域选择性高、底物可拓展性好、制备工艺简单、操作简便的优点。
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公开(公告)号：CN112552276B
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN201910911085.1
申请日：2019-09-25
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D313/08 , C07D405/06 , A61P29/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及苯并氧杂卓‑5‑酮类化合物及其制备方法和用途，其中苯并氧杂卓‑5‑酮类化合物具有式(I)所示结构：该苯并氧杂卓‑5‑酮类化合物能够阻断脑内促炎因子的过量产生，为治疗AIS提供一种可行的替代治疗策略。
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公开(公告)号：CN116023246A
公开(公告)日：2023-04-28
申请号：CN202111254915.1
申请日：2021-10-27
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C49/653 , C07C69/145 , C07C67/48 , C07C45/78 , A61K31/122 , A61K31/19 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种下式三萜类化合物及其制备方法和应用。本发明的三萜类化合物经药理实验证明对金黃葡萄球菌和酿脓菌具有不同程度的抑制作用。因此，上述萜类化合物及其药物组合物可用作制备治疗金黃葡萄球菌和酿脓菌引发感染的药物。
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公开(公告)号：CN109651352A
公开(公告)日：2019-04-19
申请号：CN201710948531.7
申请日：2017-10-12
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D413/14 , A61K31/4245 , A61P31/04
CPC classification number: A61K31/4245 , A61P31/04 , C07D413/14
Abstract: 本发明属于有机合成和药物化学药物领域。具体而言，涉及一类结构通式如I所示的二聚吲哚生物碱类化合物，其制备方法及其在制备抗菌药物中的应用。经过体外活性筛选，结果显示此类化合物具有较强的抗菌活性，特别是对于革兰氏阳性菌如葡萄球菌、芽孢杆菌、肠球菌等菌株及其相关耐药菌株具有特异性抑制作用，可作为一类研制新的抗菌药物先导化合物。
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