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公开(公告)号:CN106822095B
公开(公告)日:2020-08-18
申请号:CN201710059233.2
申请日:2017-01-24
Applicant: 中南民族大学 , 中国科学院昆明植物研究所
IPC: A61K31/365 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/00 , A23L33/10
Abstract: 本发明涉及borapetoside E以及以Borapetoside E为活性成分的药物组合在用于制备治疗和预防脂肪肝和肥胖的药物中的用途。通过研究发现:化合物borapetoside E 40mg/kg剂量即可明显降低高脂高糖(HFGD,High fat and glucose diet)饮食诱导的小鼠肝脏中的甘油三酯、胆固醇及游离脂肪酸水平;显著缓解HFGD小鼠肥胖症状并促进其能量代谢;其作用机制可能与抑制固醇调节元件结合蛋白(SREBP,Sterol regulatory element binding proteins)有关,可以用于制备治疗和预防脂肪肝和肥胖的药物。
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公开(公告)号:CN106822095A
公开(公告)日:2017-06-13
申请号:CN201710059233.2
申请日:2017-01-24
Applicant: 中南民族大学 , 中国科学院昆明植物研究所
IPC: A61K31/365 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/00 , A23L33/10
CPC classification number: A61K31/365 , A23V2002/00 , A23V2200/30 , A23V2200/332
Abstract: 本发明涉及borapetoside E在制备防治脂肪肝和肥胖等代谢性疾病的药物中的新用途。通过研究发现:化合物borapetoside E 40mg/kg剂量即可明显降低高脂高糖(HFGD,High fat and glucose diet)饮食诱导的小鼠肝脏中的甘油三酯、胆固醇及游离脂肪酸水平;显著缓解HFGD小鼠肥胖症状并促进其能量代谢;其作用机制可能与抑制固醇调节元件结合蛋白(SREBP,Sterol regulatory element binding proteins)有关。该治疗剂量下疗效优于200mg/kg二甲双胍,可以用于制备防治脂肪肝和肥胖的药物、保健品及功能食品。
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公开(公告)号:CN106994131B
公开(公告)日:2019-12-03
申请号:CN201710265740.1
申请日:2017-04-21
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
IPC: A61K31/704 , A61P3/00 , A61P3/06 , A61P3/04 , A23L33/11
Abstract: 提供一种提取于黄棉木的降齐墩果酸化合物Pyrocincholic Acid 3β‑O‑β‑D‑quinovopyranosyl‑28‑O‑β‑D‑glucopyranoside(PAQG)在3T3‑L1细胞中调控脂代谢的新功能,以及其在制备改善肥胖及肥胖相关代谢性疾病的药物、食品及保健品中的应用。PAQG通过激活AMPK抑制3T3‑L1前脂肪细胞分化,下调分化相关转录因子和蛋白(PPARγ,C/EBPβ,C/EBPα和FABP4)的表达以及脂联素的释放。同时,还通过抑制脂肪酸合成和促进脂氧化抑制3T3‑L1成熟脂肪细胞中的脂肪累积。在安全有效的给药剂量下,PAQG从脂肪细胞数目和脂肪含量大小两方面来改善肥胖,可用于制备防治肥胖及肥胖相关的代谢性疾病的药物、保健品和功能食品。
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公开(公告)号:CN104292103B
公开(公告)日:2016-04-06
申请号:CN201410490172.1
申请日:2014-09-23
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
Abstract: 提供一种抑制脂肪细胞3T3-L1分化的化合物,该化合物分离自药用植物腺花香茶菜(Isodon adenantha),是一个二萜化合物,以及该化合物在制备抑制脂肪细胞分化的药物中和减肥药物和功能食品中的应用。已报道的文献显示该化合物具有促进白血病细胞的分化和改善自身免疫疾病的活性,本发明发现其可以显著抑制脂肪细胞3T3-L1的分化。
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公开(公告)号:CN104292103A
公开(公告)日:2015-01-21
申请号:CN201410490172.1
申请日:2014-09-23
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
Abstract: 提供一种抑制脂肪细胞3T3-L1分化的化合物,该化合物分离自药用植物腺花香茶菜(Isodon adenantha),是一个二萜化合物,以及该化合物在制备抑制脂肪细胞分化的药物中和减肥药物和功能食品中的应用。已报道的文献显示该化合物具有促进白血病细胞的分化和改善自身免疫疾病的活性,本发明发现其可以显著抑制脂肪细胞3T3-L1的分化。
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公开(公告)号:CN115785190B
公开(公告)日:2024-04-16
申请号:CN202211623999.6
申请日:2022-12-15
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
IPC: C07J73/00 , A61P3/04 , A61P3/06 , A23L33/105 , A61K31/585
Abstract: 提供化合物Caffarolide A及其药物组合物与其在制药中的应用,属于医药食品技术领域。本发明化合物Caffarolide A的制备方法原料易得,易于操作,收率高,适于工业化生产。化合物Caffarolide A作为有效成分的药物组合物,为新的降脂药物提供了具有较好药用作用的产品。从细胞活力检测结果看,Caffarolide A在100μM浓度下仍然未显示细胞毒性,表明其具有较宽的活性窗口。Caffarolide A在40μM浓度下,脂滴已经明显消失,残留的很少。化合物Caffarolide A能应用于制备3T3‑L1前脂肪细胞脂质抑制活性剂和降脂药物和治疗肥胖疾病的药物,能用于制备降脂的健康产品。
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公开(公告)号:CN106994131A
公开(公告)日:2017-08-01
申请号:CN201710265740.1
申请日:2017-04-21
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
IPC: A61K31/704 , A61P3/00 , A61P3/06 , A61P3/04 , A23L33/11
Abstract: 提供一种提取于黄棉木的降齐墩果酸化合物Pyrocincholic Acid 3β‑O‑β‑D‑quinovopyranosyl‑28‑O‑β‑D‑glucopyranoside(PAQG)在3T3‑L1细胞中调控脂代谢的新功能,以及其在制备改善肥胖及肥胖相关代谢性疾病的药物、食品及保健品中的应用。PAQG通过激活AMPK抑制3T3‑L1前脂肪细胞分化,下调分化相关转录因子和蛋白(PPARγ,C/EBPβ,C/EBPα和FABP4)的表达以及脂联素的释放。同时,还通过抑制脂肪酸合成和促进脂氧化抑制3T3‑L1成熟脂肪细胞中的脂肪累积。在安全有效的给药剂量下,PAQG从脂肪细胞数目和脂肪含量大小两方面来改善肥胖,可用于制备防治肥胖及肥胖相关的代谢性疾病的药物、保健品和功能食品。
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公开(公告)号:CN103524593A
公开(公告)日:2014-01-22
申请号:CN201310503239.6
申请日:2013-10-23
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
IPC: C07J63/00 , C07H15/256 , C07H1/08 , A61K31/704 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及医药技术领域,具体涉及一种从人参属植物竹节参中分离得到的三萜皂苷类化合物竹节参皂苷IVa(chikusetsusaponin IVa),其衍生物和制备方法与含其的药物组合物及其在制备治疗II型糖尿病药物方面的医药新用途。该化合物及其衍生物经过生物活性测试显示显著胰岛素增敏活性,它们可用于制备治疗II-型糖尿病及由此引起的并发症的药物。
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公开(公告)号:CN115785190A
公开(公告)日:2023-03-14
申请号:CN202211623999.6
申请日:2022-12-15
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
IPC: C07J73/00 , A61P3/04 , A61P3/06 , A23L33/105 , A61K31/585
Abstract: 提供化合物Caffarolide A及其药物组合物与其在制药中的应用,属于医药食品技术领域。本发明化合物Caffarolide A的制备方法原料易得,易于操作,收率高,适于工业化生产。化合物Caffarolide A作为有效成分的药物组合物,为新的降脂药物提供了具有较好药用作用的产品。从细胞活力检测结果看,Caffarolide A在100μM浓度下仍然未显示细胞毒性,表明其具有较宽的活性窗口。Caffarolide A在40μM浓度下,脂滴已经明显消失,残留的很少。化合物Caffarolide A能应用于制备3T3‑L1前脂肪细胞脂质抑制活性剂和降脂药物和治疗肥胖疾病的药物,能用于制备降脂的健康产品。
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公开(公告)号:CN106822166B
公开(公告)日:2019-11-05
申请号:CN201710059298.7
申请日:2017-01-24
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所 , 中南民族大学
IPC: A61K31/7048 , A61P3/06 , A61P3/10 , A23L33/105 , A23L33/125
Abstract: 本发明涉及borapetoside E防治糖尿病和高脂血症的新用途。通过研究发现:化合物borapetoside E可以明显降低高脂饮食(HFD)诱导小鼠的血糖和血脂水平并改善其胰岛素敏感性。40mg/kg剂量的降血糖和降血脂作用优于200mg/kg二甲双胍。此外,其降血糖作用持续时间长于200mg/kg二甲双胍,40mg/kg单次给药停药后其降血糖效果持续至第36小时,给药5次停药后持续至第4天。该治疗剂量下Borapetoside E无毒副作用,小鼠连续给药16天后血清谷丙转氨酶水平显著降低,血清谷草转氨酶、肌酸激酶及肌酐未出现显著变化,可以用于制备防治糖尿病的药物、保健品及功能食品。
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