公开(公告)号：CN118546097A

公开(公告)日：2024-08-27

申请号：CN202410673371.X

申请日：2024-05-28

Applicant: 云南大学

Inventor： 肖伟烈 ,  倪冬暄 ,  梁斌 ,  张芮菡 ,  李晓莉 ,  周宏元 ,  王丽薇 ,  王海榕

IPC: C07D239/42 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 一种4,6‑二芳基‑2‑取代嘧啶胍类化合物及其制备方法和应用，涉及有机合成领域，该化合物结构新颖，对于组蛋白去甲基化酶具有一定的抑制作用，属于一种新型的抑制剂结构类型。此外该化合物的制备方法简单，易于操作，对于设备要求不高，适合后期进行大规模的工业化生产使用。该化合物进行结构修饰及深入的药理学研究，在制备组蛋白去甲基化酶抑制剂中有着较好的应用前景。

公开(公告)号：CN118271275A

公开(公告)日：2024-07-02

申请号：CN202410388347.1

申请日：2024-04-01

Applicant: 云南大学 ,  华南理工大学 ,  昆明医科大学

Inventor： 肖伟烈 ,  涂文超 ,  刘美凤 ,  郑昌博 ,  黄勇祥 ,  李晓莉 ,  张芮菡 ,  张兴杰 ,  孔苑琳 ,  李博

IPC: C07D319/14 ,  C07D493/06 ,  A61K31/357 ,  A61P31/14

Abstract: 本申请公开了具有抑制寨卡病毒活性的二聚鸡脚参素A～E及taxodascens J的制备方法及其应用，聚鸡脚参素A结构式为下式(1)；二聚鸡脚参素B结构式为下式(2)；二聚鸡脚参素C结构式为下式(3)；二聚鸡脚参素D结构式为下式(4)；二聚鸡脚参素E结构式为下式(5)；taxodascens J结构式为下式(6)；#imgabs0#二聚鸡脚参素A～E(1‑5)及taxodascens J(6)在100μM浓度下，对寨卡病毒的抑制率均小于50％，且化合物5和化合物6对寨卡病毒的抑制率明显优于阳性对照利巴韦林。化合物5和化合物6可有效地抑制毒寨卡病毒的包膜E蛋白(结构性蛋白)和NS5蛋白(非结构蛋白，调控病毒RNA基因组的合成)的表达，因此抑制寨卡病毒的吸附、侵入和组装，从而阻断寨卡病毒的复制和免疫逃逸。上述鸡脚参素A–E及taxodascens J二聚体二萜化合物可用作寨卡病毒抑制剂，用于制备抗寨卡病毒的药物或产品。

公开(公告)号：CN117886787A

公开(公告)日：2024-04-16

申请号：CN202311569684.2

申请日：2023-11-23

Applicant: 云南云科特色植物提取实验室有限公司 ,  云南大学

Inventor： 肖伟烈 ,  张兴杰 ,  许耀军 ,  王飞飞 ,  王祖定 ,  马骁 ,  张晶晶 ,  李晓莉 ,  张芮菡 ,  郭振宇

IPC: C07D307/93 ,  A23L33/105 ,  C07D493/10 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P17/00 ,  A61P25/28 ,  A61P17/06 ,  A61P17/16 ,  A61P17/10 ,  A61P25/16 ,  A61K8/49 ,  A61Q19/00 ,  A61Q17/04

Abstract: 本发明公开了一种从腋花兔儿风中提取分离的倍半萜类化合物，所述倍半萜类化合物为化合物1和化合物2中的至少一种，所述化合物1的分子式为C20H24O4，结构式如式1所示；化合物2的分子式为C20H24O5，结构式如式2所示。本发明还公开了上述的从腋花兔儿风中提取分离的倍半萜类化合物的应用，化合物1和化合物2具有抑制炎症小体活化、阻断细胞焦亡的效果，可用于制备抑制炎症小体活化和/或阻断细胞焦亡的产品中，也可用于制备预防或治疗NLRP3炎症小体相关疾病的产品中。

公开(公告)号：CN114306322B

公开(公告)日：2023-09-08

申请号：CN202111532870.X

申请日：2021-12-15

Applicant: 深圳大学 ,  云南大学

Inventor： 陈玮琳 ,  肖伟烈 ,  狄乾乾 ,  赵西宝 ,  李晓莉 ,  林婧

IPC: A61K31/365 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P3/10 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开一种特异性抑制剂及其应用，其中，所述特异性抑制剂用于抑制炎症小体的激活，所述炎症小体为NLRP3，所述特异性抑制剂为黄荆酸。本发明的NLRP3炎症小体抑制剂黄荆酸能够特异性抑制NLRP3炎症小体的激活，而对其他类型的炎症小体无影响；并且所述特异性抑制剂黄荆酸对NLRP3炎症小体活化的第一信号无影响，可抑制NLRP3炎症小体的组装。通过实验证明所述抑制剂能够减轻Alum诱导的小鼠腹膜炎，为治疗炎症反应为特征的炎症性疾病提供了新的潜在候选化合物。

公开(公告)号：CN113880820A

公开(公告)日：2022-01-04

申请号：CN202111320170.4

申请日：2021-11-09

Applicant: 云南大学

Inventor： 肖伟烈 ,  汪伟光 ,  梁新新 ,  高路 ,  张兴杰 ,  张芮菡 ,  赵莹欣 ,  李晓莉

IPC: C07D407/04 ,  C07D307/58 ,  A61K31/365 ,  A61P31/14 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  A61P19/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P25/16 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及药物技术领域，提供了丁烯内酯衍生物及其应用以及一种药物组合物。本发明提供的丁烯内酯衍生物同时具有抗病毒和抗炎作用，能够用于制备抗病毒药物和抗炎药物，尤其是在治疗新冠肺炎的药物方面具有广阔的应用前景。实施例结果表明，本发明提供的丁烯内酯衍生物对SARS‑CoV‑2Mpro具有抑制活性，说明其具有抗新冠病毒的作用，且本发明提供的丁烯内酯衍生物能够抑制NLRP3炎症小体的激活，从而阻断巨噬细胞焦亡，说明其具有抗炎作用。

公开(公告)号：CN110746387A

公开(公告)日：2020-02-04

申请号：CN201911158677.7

申请日：2019-11-22

Applicant: 云南大学

Inventor： 肖伟烈 ,  张芮菡 ,  李晓莉 ,  张兴杰 ,  程彬 ,  毕德文 ,  秦华炎

IPC: C07D307/58 ,  A61K31/365 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P3/04 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种克罗烷型二萜衍生物、制备方法及其抗炎药物或炎症反应抑制剂，本申请中的克罗烷型二萜衍生物以全缘叶紫珠茎叶为原料提取得到，可用于抗炎药物或炎症反应抑制剂，可以直接使用，也可以药物组合物的形式口服或注射，具有普适性。

公开(公告)号：CN109248170B

公开(公告)日：2023-10-03

申请号：CN201810763960.1

申请日：2018-07-12

Applicant: 华东理工大学 ,  云南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李洪林 ,  肖伟烈 ,  朱丽丽 ,  全丽娜 ,  李巧 ,  刁妍妍 ,  赵振江 ,  蒋华良

IPC: A61K31/704 ,  A61K31/56 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P19/08 ,  A61P7/06 ,  A61P21/04 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20

Abstract: 本发明公开了式I或II所示皂苷类化合物或其药学上可接受的盐、前药、溶剂化物在制备靶向于PD‑1的药物中的用途。所述靶向于PD‑1的药物是通过抑制PD‑1与其配体结合来治疗疾病的药物，而所述疾病是肿瘤、细菌、病毒或真菌引起的感染或炎性疾病。#imgabs0#

公开(公告)号：CN110078688B

公开(公告)日：2023-07-04

申请号：CN201910391683.0

申请日：2019-05-13

Applicant: 云南大学

Inventor： 肖伟烈 ,  张兴杰 ,  刘瑞雪 ,  张芮菡 ,  李晓莉 ,  秦华炎 ,  李一明

IPC: C07D307/20 ,  C07D307/60 ,  C07D307/88 ,  C07D307/36 ,  C07C47/46 ,  C07C45/78 ,  C07C45/79 ,  C07C62/32 ,  C07C51/42 ,  C07C51/47 ,  A61K31/341 ,  A61K31/365 ,  A61K31/11 ,  A61K31/19 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P31/04 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06

Abstract: 本发明公开了半日花烷型二萜衍生物及其药物组合物与应用，属于药物技术领域。本发明在分离得到半日花烷型二萜类衍生物的基础上，证实了结构式为Ⅰ～Ⅻ中的任意一种半日花烷型二萜衍生物可作为核因子‑κB(NF‑κB)信号通路抑制剂，能够抑制NF‑κB信号通路并治疗NF‑κB介导的各类疾病。

公开(公告)号：CN114870025B

公开(公告)日：2023-06-30

申请号：CN202210471178.9

申请日：2022-04-28

Applicant: 云南大学

Inventor： 肖伟烈 ,  唐鹏 ,  张芮菡 ,  张兴杰 ,  李晓莉 ,  李一明 ,  毕德文 ,  程彬 ,  倪冬暄 ,  武学文 ,  梁新新 ,  王梦如

IPC: A61K47/59 ,  A61K47/69 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61K31/353 ,  A61K33/30 ,  A61P9/14 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P39/06 ,  B82Y5/00 ,  B82Y30/00 ,  B82Y40/00

Abstract: 本发明涉及纳米药物技术领域，提供了一种响应缓释型聚多巴胺‑Zn‑天然多酚配位纳米药物及其制备方法。本发明首先将天然多酚药物、多巴胺和锌离子配位，然后进行配位前体分子自组装以及多巴胺聚合，形成响应缓释型聚多巴胺‑Zn‑天然多酚配位纳米药物。本发明依次通过配位键、π‑π堆积、聚合物网络空间位阻实现对天然多酚药物的高强度包载，当处于弱酸病理条件下时，纳米药物内配位键与π‑π堆积结合力弱化而聚多巴胺网络仍然存在，天然多酚药物逃逸的阈值下降但并未完全消失，从而实现天然多酚药物的响应缓释，更契合天然药物在慢性疾病治疗中的递送需求。本发明所述方法操作简便，反应温和，普适性强且能显著增强天然多酚药物的稳定性。

公开(公告)号：CN112592293B

公开(公告)日：2023-06-16

申请号：CN202011487037.3

申请日：2020-12-16

Applicant: 云南大学

Inventor： 肖伟烈 ,  倪冬暄 ,  张芮菡 ,  张兴杰 ,  李晓莉 ,  王棋 ,  沈天泽 ,  李一明 ,  秦华炎 ,  崔一曼

IPC: C07C259/06 ,  C07C67/08 ,  C07C69/608 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公布了两类四环三萜类衍生物及应用，还涉及其中化合物的合成方法。本发明的四环三萜类衍生物表现出了一定的组蛋白去乙酰化酶抑制活性和抗炎活性，可以用于制备组蛋白去乙酰化酶抑制剂药物和抗炎药物。