一种双靶点Pt(Ⅳ)抗癌前药及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN116375769B

    公开(公告)日:2024-12-03

    申请号:CN202310232456.X

    申请日:2023-03-10

    Abstract: 本发明公开了一种双靶点Pt(Ⅳ)抗癌前药及其制备方法和用途,化学名为fac‑[Pt(1R,2R‑环己二胺)(羟基)(3‑溴丙酮酸根)3],即fac‑[Pt(1R,2R‑DACH)(OH)(3‑bromopyruvate)3],系奥沙利铂的前药,分子中含有3个3‑溴丙酮酸(糖酵解抑制剂)配体,能够同时抑制肿瘤细胞DNA的复制和糖酵解途径,具有两个作用靶点。它的合成是以cis‑[Pt(1R,2R‑DACH)I2]或cis‑[Pt(1R,2R‑DACH)Cl2]为起始原料,经硫酸银水解后,与碱金属氢氧化物反应,得到cis‑[Pt(1R,2R‑DACH)(OH)2]溶液,然后与过氧化氢进行轴向氧化,生成中间体cis‑[Pt(1R,2R‑DACH)(OH)4]·H2O,最后与3倍摩尔量的3‑溴丙酮酸进行中和反应得到目标配合物。本发明的Pt(Ⅳ)抗癌前药的水溶性和水溶液稳定性良好,抗肿瘤作用强、毒性小、与奥沙利铂的交叉耐药性低,用于恶性肿瘤的化疗。

    一种二氯双(4-甲基异丙基苯基)钌(II)的制备方法

    公开(公告)号:CN117447527A

    公开(公告)日:2024-01-26

    申请号:CN202311433726.X

    申请日:2023-10-31

    Abstract: 本发明提供了一种二氯双(4‑甲基异丙基苯基)钌(II)的制备方法,属于铂族金属均相催化剂制备技术领域。本发明使用醛代替传统的醇类溶剂,一方面,能够降低α‑水芹烯的用量,从而降低成本;另一方面,醛类物质能够缩短反应时间,提高产品的产率和纯度。本发明采用一锅煮反应,步骤少,易操作,对设备要求不高,反应物用量可以达到千克级,能够实现批量产业化生产。实施例结果表明,本发明提供的制备方法仅需3~4h即可实现二氯双(4‑甲基异丙基苯基)钌(II)的顺利合成,反应时间短,且所得二氯双(4‑甲基异丙基苯基)钌(II)的产率≥98.43%,相较现有技术产率存在明显提升。

    一种颗粒状不含四价铱水合三氯化铱的制备方法

    公开(公告)号:CN119911991A

    公开(公告)日:2025-05-02

    申请号:CN202410481071.1

    申请日:2024-04-22

    Abstract: 本发明涉及OLED器件发光材料的原料制备技术领域,提供了一种颗粒状不含四价铱水合三氯化铱的制备方法。本发明使用市售水合三氯化铱作为原料,用去离子水作为溶剂,甲醇作为还原剂,把市售水合三氯化铱中含有的少量四价铱还原为三价铱,从而为OLED器件领域提供高品质的原料;同时,本发明提供的方法步骤少,易操作,后处理简单,产率高。实施例结果表明,本发明提供的制备方法仅需一步即可实现以市售水合三氯化铱为原料合成出颗粒状不含四价铱水合三氯化铱,产率≥98%,适合批量化生产。

    一种二(氢氧根)四氨合钯(Ⅱ)及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN119822427A

    公开(公告)日:2025-04-15

    申请号:CN202510021417.4

    申请日:2025-01-07

    Abstract: 本发明公开了一种二(氢氧根)四氨合钯(Ⅱ)及其制备方法与应用,属于钯化合物制备技术领域。本发明以硫酸四氨钯([Pd(NH3)4]SO4)和碱土金属氢氧化物为原料,通过调节碱土金属氢氧化物和草酸铵的相对含量,制备了可应用于不同领域的二(氢氧根)四氨合钯(Ⅱ);并且加入一定量的羧酸铵,降低了二(氢氧根)四氨合钯(Ⅱ)中氨基基团的脱落情况,提高了材料的稳定性和水溶性。本发明选用了无氯、无碱金属离子的硫酸四氨钯为钯源,从源头上杜绝了这些元素或离子对于催化前驱体的影响;其次利用碱土金属的草酸盐溶解度低,且草酸铵受热易分解的特点,有效的去除了残留的碱土金属离子;然后通过加入一定量的碱性羧酸铵,通提高目标产品的稳定性和在水中的溶解度;最后本发明有选择的控制碱土金属离子和C2O42‑的相对含量,适用于不同应用场景的二(氢氧根)四氨合钯(Ⅱ)的合成。

Patent Agency Ranking