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公开(公告)号：CN101754960A
公开(公告)日：2010-06-23
申请号：CN200880023464.7
申请日：2008-07-01
Applicant: 先灵公司
Inventor： 吴文连 , T·A·贝拉 , D·A·伯奈特 , J·W·克拉德 , M·S·度玛斯基 , Y·金 , H·B·乔西恩 , H·李 , X·梁 , D·A·彼萨尼斯基 , T·K·莎西库玛 , J·K·王 , R·徐 , 赵志强 , P·玛克纳马拉
IPC: C07D311/78 , C07D407/12 , C07D493/04 , A61K31/35 , A61K31/352 , A61P25/28
CPC classification number: C07D493/04 , C07D311/78 , C07D407/12
Abstract: 本发明公开了通式的新颖γ-分泌酶抑制剂。本发明也公开了抑制γ-分泌酶的方法、治疗神经变性疾病的方法、和治疗阿尔茨海默氏病的方法。本发明也公开了在一个反应步骤中制备烯烃的方法，其应用醛(或酮)与被两个吸电子基团取代的烷基的混合物，并将混合物与以下物质反应：(a)磺酰卤(例如磺酰氯)和碱性叔胺，或(b)磺酰酐和碱性胺，或(c)芳基-C(O)-卤化物和碱性叔胺，或(d)芳基-C(O)-O-C(O)-芳基和碱性叔胺，或(e)杂芳基-C(O)-卤化物和碱性叔胺，或(f)杂芳基-C(O)-O-C(O)-杂芳基和碱性叔胺。
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公开(公告)号：CN101405280A
公开(公告)日：2009-04-08
申请号：CN200780009744.8
申请日：2007-01-18
Applicant: 先灵公司
Inventor： T·亚斯班洛 , T·贝拉 , C·E·班尼特 , D·A·伯奈特 , M·A·盖普兰 , J·W·克拉德 , D·J·柯尔 , M·S·度玛斯基 , H·B·乔西恩 , C·E·纳森 , 李虹美 , M·D·麦布莱尔 , D·A·彼萨尼斯基 , 强莉 , M·拉加戈帕兰 , T·K·沙西库玛 , 苏菁 , 唐汉君 , 吴文连 , 古若 , 赵志强
IPC: C07D311/22 , C07D311/80 , C07D311/92 , C07D311/94 , C07D313/08 , C07D335/06
Abstract: 本发明公开新的下式的γ分泌酶抑制剂：R2和R3，或R2和R4，或R3和R4，与它们连接的原子一起可形成稠合的环烷基或稠合的杂环烷基环。所述环烷基环或杂环烷基环可被一个或多个取代基任选取代。一个或多个式(I)化合物，或含有这样的化合物的制剂可用于例如治疗阿尔茨海默氏病。
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公开(公告)号：CN1585747A
公开(公告)日：2005-02-23
申请号：CN02822671.2
申请日：2002-11-14
Applicant: 先灵公司
IPC: C07D205/04 , C07D401/06 , C07D417/06 , C07D405/06 , C07D403/04 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D403/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , A61K31/397 , A61P11/06 , A61P11/14
CPC classification number: C07D231/12 , C07D205/04 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D417/06
Abstract: 本发明公开一种下式的痛敏素(NOCICEPTIN)ORL－1受体促效剂其中：(a)R1任选为取代的烷基、芴基、嘧啶基或任选为取代的哌啶基；R2为H；且R3为－C(H)(R)－NR7R8；R为H，任选为取代的芳基或芳烷基或杂芳基；R7为－(CH2)xR9，任选为取代的四氢萘基或环烷基；且R8为H；或R7及R8一起形成经取代的哌啶基或哌嗪基环；x为0－10；且R9为H、任选为取代的苯基、萘基、杂芳基、吡咯烷基、吡咯烷酮基，任选为取代的哌啶基或二苯基甲基；或(b)R2为－NHR7或且R3为H；医药组合物；及使用该化合物治疗咳嗽及疼痛的方法。
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公开(公告)号：CN101405280B
公开(公告)日：2012-11-14
申请号：CN200780009744.8
申请日：2007-01-18
Applicant: 先灵公司
Inventor： T·亚斯班洛 , T·贝拉 , C·E·班尼特 , D·A·伯奈特 , M·A·盖普兰 , J·W·克拉德 , D·J·柯尔 , M·S·度玛斯基 , H·B·乔西恩 , C·E·纳森 , 李虹美 , M·D·麦布莱尔 , D·A·彼萨尼斯基 , 强莉 , M·拉加戈帕兰 , T·K·沙西库玛 , 苏菁 , 唐汉君 , 吴文连 , 古若 , 赵志强
IPC: C07D311/22 , C07D311/80 , C07D311/92 , C07D311/94 , C07D313/08 , C07D335/06
Abstract: 本发明公开新的下式的γ分泌酶抑制剂：R2和R3，或R2和R4，或R3和R4，与它们连接的原子一起可形成稠合的环烷基或稠合的杂环烷基环。所述环烷基环或杂环烷基环可被一个或多个取代基任选取代。一个或多个式(I)化合物，或含有这样的化合物的制剂可用于例如治疗阿尔茨海默氏病。
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公开(公告)号：CN101541805A
公开(公告)日：2009-09-23
申请号：CN200780042396.4
申请日：2007-09-13
Applicant: 先灵公司
IPC: C07D487/10 , A61P25/02 , A61K31/4747 , A61P3/06
CPC classification number: C07D487/10
Abstract: 本发明公开式(I)的化合物，其中Z1为－CH2－或－C(O)－，R4和R5为碳链(并且可任选一起形成C2桥)，u和v独立为0－3的整数，使得它们的和为3至5，R2为杂芳基，并且R1和R3如本文所限定。本发明还公开用式(I)的化合物治疗疼痛的方法和抑制胆固醇吸收的方法。
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公开(公告)号：CN101534818A
公开(公告)日：2009-09-16
申请号：CN200780042302.3
申请日：2007-09-13
Applicant: 先灵公司
IPC: A61K31/397 , C07D471/10 , C07D487/10 , A61K31/438 , A61P29/00
CPC classification number: C07D471/10 , C07D487/10
Abstract: 本发明公开了式(I)化合物，其中Z1为－CH2－或－C(O)－，R4和R5为碳链(且任选可一起形成C2桥)，u和v独立为0－3的整数，使得总和为3－5，R2为杂芳基，R1和R3如文中定义。本发明还公开了使用式(I)化合物治疗疼痛的方法。
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公开(公告)号：CN1777596A
公开(公告)日：2006-05-24
申请号：CN200480010904.7
申请日：2004-02-26
Applicant: 先灵公司
IPC: C07D401/04 , A61K31/165 , C07D417/14 , C07D401/14
CPC classification number: C07D401/04 , A61K45/06 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/14
Abstract: 本发明公开了黑色素聚集激素(MCH)的新型拮抗剂化合物，以及制备这种化合物的方法。另一方面，本发明涉及包含这种MCH拮抗剂的药用组合物，以及用它们来治疗肥胖症、代谢紊乱、进食紊乱如高血脂症和糖尿病的方法。本发明化合物通常具有式(1)结构，其中取代基如本文所定义。
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公开(公告)号：CN101970445A
公开(公告)日：2011-02-09
申请号：CN200880107040.9
申请日：2008-07-15
Applicant: 先灵公司
IPC: C07D491/04 , C07D493/04 , C07D513/04 , C07D513/14 , A61K31/542 , A61K31/54 , A61K31/519 , A61K31/35
CPC classification number: C07D493/04 , C07D491/04 , C07D513/04 , C07D513/14
Abstract: 公开了新型的下式的γ分泌酶抑制剂或其药学上可接受的盐、溶剂合物或酯，其中L1、n、X、Ar、Y、Z、Q和Q1如文中定义。还公开了使用式1.0化合物抑制γ分泌酶的方法、治疗阿尔茨海默病的方法、治疗一种或多种神经变性疾病的方法，以及抑制淀粉样蛋白(例如淀粉样β蛋白)在神经组织(如脑)之中、之上或周围沉积的方法。
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公开(公告)号：CN101878202A
公开(公告)日：2010-11-03
申请号：CN200880118131.2
申请日：2008-09-25
Applicant: 先灵公司
IPC: C07D233/76 , C07D233/86 , C07D233/88 , C07D403/04 , A61K31/4178 , A61P25/28
CPC classification number: C07D233/86 , C07D233/76 , C07D233/88 , C07D403/04
Abstract: 在本发明的许多具体实施方案中，其提供新颖的5元含氮杂环化合物种类，作为γ分泌酶的调节剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药学组合物，制备包含一种或多种此类化合物的药学配制剂的方法，和使用此类化合物或药学组合物治疗、预防、抑制或改善一种或多种与中枢神经系统有关的疾病的方法。
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公开(公告)号：CN101583612A
公开(公告)日：2009-11-18
申请号：CN200780039250.4
申请日：2007-09-13
Applicant: 先灵公司
Inventor： R·G·亚斯兰安 , C·E·班尼特 , D·A·伯奈特 , 詹亭月 , E·Y·凯索高夫 , C·E·纳森 , J·M·哈里斯 , B·A·麦基崔克 , A·帕拉尼 , E·M·史密斯 , H·M·斐卡洛 , 萧彤 , H·M·金
IPC: C07D471/10 , A61K31/438 , A61P3/00
CPC classification number: C07D471/10
Abstract: 本发明涉及氮杂环丁酮衍生物；包含氮杂环丁酮衍生物的组合物；以及治疗或预防脂质代谢障碍、疼痛、糖尿病、血管病症、脱髓鞘作用或非酒精性脂肪肝疾病的方法，该方法包括给患者施用有效量的氮杂环丁酮衍生物。
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