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公开(公告)号：CN101970445A
公开(公告)日：2011-02-09
申请号：CN200880107040.9
申请日：2008-07-15
Applicant: 先灵公司
IPC: C07D491/04 , C07D493/04 , C07D513/04 , C07D513/14 , A61K31/542 , A61K31/54 , A61K31/519 , A61K31/35
CPC classification number: C07D493/04 , C07D491/04 , C07D513/04 , C07D513/14
Abstract: 公开了新型的下式的γ分泌酶抑制剂或其药学上可接受的盐、溶剂合物或酯，其中L1、n、X、Ar、Y、Z、Q和Q1如文中定义。还公开了使用式1.0化合物抑制γ分泌酶的方法、治疗阿尔茨海默病的方法、治疗一种或多种神经变性疾病的方法，以及抑制淀粉样蛋白(例如淀粉样β蛋白)在神经组织(如脑)之中、之上或周围沉积的方法。
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公开(公告)号：CN101405280A
公开(公告)日：2009-04-08
申请号：CN200780009744.8
申请日：2007-01-18
Applicant: 先灵公司
Inventor： T·亚斯班洛 , T·贝拉 , C·E·班尼特 , D·A·伯奈特 , M·A·盖普兰 , J·W·克拉德 , D·J·柯尔 , M·S·度玛斯基 , H·B·乔西恩 , C·E·纳森 , 李虹美 , M·D·麦布莱尔 , D·A·彼萨尼斯基 , 强莉 , M·拉加戈帕兰 , T·K·沙西库玛 , 苏菁 , 唐汉君 , 吴文连 , 古若 , 赵志强
IPC: C07D311/22 , C07D311/80 , C07D311/92 , C07D311/94 , C07D313/08 , C07D335/06
Abstract: 本发明公开新的下式的γ分泌酶抑制剂：R2和R3，或R2和R4，或R3和R4，与它们连接的原子一起可形成稠合的环烷基或稠合的杂环烷基环。所述环烷基环或杂环烷基环可被一个或多个取代基任选取代。一个或多个式(I)化合物，或含有这样的化合物的制剂可用于例如治疗阿尔茨海默氏病。
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公开(公告)号：CN101754960A
公开(公告)日：2010-06-23
申请号：CN200880023464.7
申请日：2008-07-01
Applicant: 先灵公司
Inventor： 吴文连 , T·A·贝拉 , D·A·伯奈特 , J·W·克拉德 , M·S·度玛斯基 , Y·金 , H·B·乔西恩 , H·李 , X·梁 , D·A·彼萨尼斯基 , T·K·莎西库玛 , J·K·王 , R·徐 , 赵志强 , P·玛克纳马拉
IPC: C07D311/78 , C07D407/12 , C07D493/04 , A61K31/35 , A61K31/352 , A61P25/28
CPC classification number: C07D493/04 , C07D311/78 , C07D407/12
Abstract: 本发明公开了通式的新颖γ-分泌酶抑制剂。本发明也公开了抑制γ-分泌酶的方法、治疗神经变性疾病的方法、和治疗阿尔茨海默氏病的方法。本发明也公开了在一个反应步骤中制备烯烃的方法，其应用醛(或酮)与被两个吸电子基团取代的烷基的混合物，并将混合物与以下物质反应：(a)磺酰卤(例如磺酰氯)和碱性叔胺，或(b)磺酰酐和碱性胺，或(c)芳基-C(O)-卤化物和碱性叔胺，或(d)芳基-C(O)-O-C(O)-芳基和碱性叔胺，或(e)杂芳基-C(O)-卤化物和碱性叔胺，或(f)杂芳基-C(O)-O-C(O)-杂芳基和碱性叔胺。
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公开(公告)号：CN101405280B
公开(公告)日：2012-11-14
申请号：CN200780009744.8
申请日：2007-01-18
Applicant: 先灵公司
Inventor： T·亚斯班洛 , T·贝拉 , C·E·班尼特 , D·A·伯奈特 , M·A·盖普兰 , J·W·克拉德 , D·J·柯尔 , M·S·度玛斯基 , H·B·乔西恩 , C·E·纳森 , 李虹美 , M·D·麦布莱尔 , D·A·彼萨尼斯基 , 强莉 , M·拉加戈帕兰 , T·K·沙西库玛 , 苏菁 , 唐汉君 , 吴文连 , 古若 , 赵志强
IPC: C07D311/22 , C07D311/80 , C07D311/92 , C07D311/94 , C07D313/08 , C07D335/06
Abstract: 本发明公开新的下式的γ分泌酶抑制剂：R2和R3，或R2和R4，或R3和R4，与它们连接的原子一起可形成稠合的环烷基或稠合的杂环烷基环。所述环烷基环或杂环烷基环可被一个或多个取代基任选取代。一个或多个式(I)化合物，或含有这样的化合物的制剂可用于例如治疗阿尔茨海默氏病。
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公开(公告)号：CN1918114A
公开(公告)日：2007-02-21
申请号：CN200480041939.7
申请日：2004-12-21
Applicant: 先灵公司
IPC: C07C257/14 , C07C257/18 , C07D295/14
CPC classification number: C07D295/205 , A61K45/06 , C07C255/57 , C07C257/14 , C07C257/18 , C07D209/08 , C07D209/86 , C07D211/14 , C07D213/53 , C07D215/26 , C07D215/48 , C07D233/64 , C07D295/073 , C07D295/112 , C07D295/155 , C07D317/58 , C07D319/18 , C07D333/20 , C07D405/12
Abstract: 本发明提供为新的D1受体拮抗剂的化合物以及制备这样的化合物的方法。在另一个实施方案中，本发明提供包含这样的D1受体拮抗剂的药用组合物以及用它们治疗CNS障碍、肥胖症、代谢障碍、进食障碍(例如饮食过多)和糖尿病的方法。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1777596A
公开(公告)日：2006-05-24
申请号：CN200480010904.7
申请日：2004-02-26
Applicant: 先灵公司
IPC: C07D401/04 , A61K31/165 , C07D417/14 , C07D401/14
CPC classification number: C07D401/04 , A61K45/06 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/14
Abstract: 本发明公开了黑色素聚集激素(MCH)的新型拮抗剂化合物，以及制备这种化合物的方法。另一方面，本发明涉及包含这种MCH拮抗剂的药用组合物，以及用它们来治疗肥胖症、代谢紊乱、进食紊乱如高血脂症和糖尿病的方法。本发明化合物通常具有式(1)结构，其中取代基如本文所定义。
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公开(公告)号：CN1592739A
公开(公告)日：2005-03-09
申请号：CN02823511.8
申请日：2002-11-25
Applicant: 先灵公司
IPC: C07D211/58 , C07D211/52 , C07D211/34 , A61K31/451 , A61P3/04 , C07D409/06 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D409/14 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D211/96 , C07D417/06
CPC classification number: C07D401/04 , C07D211/34 , C07D211/52 , C07D211/58 , C07D211/96 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D417/06
Abstract: 本发明公开了式I的化合物，它是新的黑色素浓缩激素(MCH)的拮抗剂，以及制备该化合物的方法。在另一实施方式中，本发明公开了含有所述MCH拮抗剂的药物组合物以及利用它们治疗肥胖、代谢疾病、饮食疾病，例如饮食过多和糖尿病的方法。
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公开(公告)号：CN102702044A
公开(公告)日：2012-10-03
申请号：CN201210177832.1
申请日：2007-01-18
Applicant: 先灵公司
Inventor： T·亚斯班洛 , T·贝拉 , C·E·班尼特 , D·A·伯奈特 , M·A·盖普兰 , J·W·克拉德 , D·J·柯尔 , M·S·度玛斯基 , H·B·乔西恩 , C·E·纳森 , 李虹美 , M·D·麦布莱尔 , D·A·彼萨尼斯基 , 强莉 , M·拉加戈帕兰 , T·K·沙西库玛 , 苏菁 , 唐汉君 , 吴文连 , 古若 , 赵志强
IPC: C07C317/14 , C07C317/44 , C07C315/04 , C07C315/02 , C07C317/22 , C07D211/58 , C07D311/22 , C07D405/12 , C07D311/94 , C07D311/80 , C07D311/00 , C07D409/12 , C07D491/052 , C07D407/12 , C07D335/06 , C07D493/04 , C07D487/08 , C07D495/04 , C07D311/92 , C07F7/08 , A61K31/352 , A61K31/5377 , A61K31/695 , A61K31/407 , A61K31/736 , A61K31/496 , A61K31/4995 , A61K31/4545 , A61K31/4025 , A61K31/4433 , A61K31/353 , A61K31/381 , A61K31/4178 , A61K31/4155 , A61K31/4184 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/422 , A61K31/382 , A61K31/365 , A61K31/433 , A61K31/397 , A61K31/453 , A61K31/10 , A61K31/216 , A61K31/4015 , A61P25/28
CPC classification number: C07D311/22 , C07C317/14 , C07C317/20 , C07C317/44 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07C2602/12 , C07D311/80 , C07D311/92 , C07D311/94 , C07D313/08 , C07D335/06 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D491/04 , C07D493/04
Abstract: 本发明涉及作为γ分泌酶抑制剂的碳环和杂环芳基砜化合物，所述化合物是式(IF)化合物，并且可用于例如治疗阿尔茨海默氏病。
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公开(公告)号：CN101291936A
公开(公告)日：2008-10-22
申请号：CN200680038468.3
申请日：2006-08-16
Applicant: 先灵公司
IPC: C07D495/14 , A61K31/519 , A61P25/00
CPC classification number: C07D495/14 , C07D471/14 , C07D487/14
Abstract: 在本发明的许多实施方案中，其提供作为代谢型谷氨酸受体(mGluR)拮抗剂，特别是作为选择性代谢型谷氨酸受体1拮抗剂使用的式I的三环化合物(其中J1－J3、X、Z及R1－R4均如本文定义)，含有所述化合物的药用组合物，及使用所述化合物与组合物治疗与代谢型谷氨酸受体(例如mGluR1)相关疾病，例如疼痛、偏头痛、焦虑症、尿失禁及神经变性疾病，例如阿尔茨海默氏病的方法。
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公开(公告)号：CN101001862A
公开(公告)日：2007-07-18
申请号：CN200580027420.8
申请日：2005-06-14
Applicant: 先灵公司
IPC: C07D495/14 , C07D491/14 , C07D495/04 , C07D471/14 , A61K31/519 , A61P25/00 , C07D333/00 , C07D239/00 , C07D221/00 , C07D307/00
CPC classification number: C07D471/14 , C07D491/14 , C07D495/04 , C07D495/14 , C09B57/00
Abstract: 在其许多实施方案中，本发明提供可用作代谢型谷氨酸受体(mGluR)拮抗剂，尤其用作选择性代谢型谷氨酸受体1拮抗剂的式(I)三环化合物(其中J1－J4、X和R1－R5定义同本文)，含此类化合物的药用组合物，以及用此类化合物和组合物治疗与代谢型谷氨酸受体(例如mGluR1)有关的疾病，例如疼痛、偏头痛、焦虑症、尿失禁和神经变性疾病如早老性痴呆的治疗方法。
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