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公开(公告)号:CN118634207B
公开(公告)日:2024-11-26
申请号:CN202411125688.6
申请日:2024-08-15
Applicant: 北京悦康科创医药科技股份有限公司
IPC: A61K9/51 , A61K9/72 , A61K47/28 , A61K47/24 , A61K47/18 , A61K47/14 , A61K31/713 , A61K31/7105 , A61K31/7088 , A61P35/00
Abstract: 本公开提供了一种雾化吸入用核酸‑脂质纳米粒及其制备方法和应用,该核酸‑脂质纳米粒包括脂质、包封于所述脂质内的核酸和添加有水溶性赋形剂的分散体系溶液。该核酸‑脂质纳米粒能够通过振动筛网雾化器或软雾吸入器以气溶胶方式递送目的基因,并且雾化过程能够保证粒径、PDI和包封率的稳定性,可实现肺部高效递送,且在2~8℃冷藏保存6个月粒径和包封率无显著变化,稳定性良好。
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公开(公告)号:CN118576568B
公开(公告)日:2024-11-26
申请号:CN202411070139.3
申请日:2024-08-06
Applicant: 北京悦康科创医药科技股份有限公司
IPC: A61K9/51 , A61K47/28 , A61K47/18 , A61K47/22 , A61K47/24 , A61K31/7084 , A61K31/7088 , A61K31/713 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P3/10 , A61P25/28 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P3/00
Abstract: 本公开提供了一种药物组合物,该药物组合物含有核酸分子和用于递送所述核酸分子的载体;所述载体包括阳离子脂质、辅助脂质、中性脂质和缀合脂质;所述阳离子脂质包括第一阳离子脂质和第二阳离子脂质,所述第一阳离子脂质与所述第二阳离子脂质为彼此不同物质。通过上述技术方案,本公开提供了一种具有双组分阳离子脂质的药物组合物,该药物组合物粒径分布均匀,具有较高包封率和纯度、适用范围广、且作用于靶细胞上兼具降低细胞毒性、使细胞保持良好存活率和对靶基因mRNA的抑制率高的特点。
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公开(公告)号:CN116672316A
公开(公告)日:2023-09-01
申请号:CN202310878944.8
申请日:2023-07-18
Applicant: 北京悦康科创医药科技股份有限公司
IPC: A61K9/19 , A61K9/51 , A61K47/18 , A61K31/713 , A61K31/7088 , A61K31/7105 , A61K39/12 , A61P31/14 , A61P31/22 , A61P31/16 , A61P3/10 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P3/00
Abstract: 本公开涉及一种核酸‑脂质纳米颗粒冻干制剂及其制备方法,所述核酸‑脂质纳米颗粒冻干制剂,包括核酸‑脂质纳米颗粒和冷冻干燥保护剂,所述冷冻干燥保护剂包括蔗糖和甘露醇,其中,所述蔗糖与甘露醇的质量比为9~2.5:1~7.5。采用本公开冷冻干燥保护剂冻干的产品稳定性高,在2~40℃能稳定保存3个月以上;所述方法和使用的冻干保护剂能适用于不同种类的核酸‑脂质纳米颗粒;并且其冻干前后的颗粒均一性良好、包封率和完整率优异,能充分保证冻干前后的核酸不被降解;含水量低、复溶时间短,理化性能优异。
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公开(公告)号:CN115944597B
公开(公告)日:2025-04-04
申请号:CN202211195214.X
申请日:2022-09-28
Applicant: 北京悦康科创医药科技股份有限公司
Abstract: 本公开提供了一种硫代寡核苷酸注射剂及其制备方法。此制剂包含靶向IGF1R基因的硫代反义寡核苷酸的水溶液。这种制剂的制备方法包括配制包含靶向IGF1R基因的硫代反义寡核苷酸的水溶液和任选地加入可注射的药学上可接受的载体。本公开还提供了一种冻干制剂,其包含靶向IGF1R基因的硫代反义寡核苷酸的水溶液,及此冻干制剂的制备方法。进一步地,本公开还提供了上述注射制剂和冻干制剂在治疗与IGF1R基因相关的癌症中的用途。利用本公开的方法,增加了寡核苷酸的稳定性,可以有效地抑制靶向基因的表达,抑制肿瘤的生长。
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公开(公告)号:CN119318643A
公开(公告)日:2025-01-17
申请号:CN202411875911.9
申请日:2024-12-19
Applicant: 北京悦康科创医药科技股份有限公司
IPC: A61K9/51 , A61K47/54 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61K31/7088 , A61P1/16 , A61P31/20 , A61P3/06 , A61P9/10 , C07H15/04 , C07H1/00 , C07J51/00
Abstract: 本发明提供了一种含核糖环结构的GalNAc化合物偶联核酸脂质纳米粒及其制备方法和应用。所述脂质纳米粒的组分包括:核酸、脂质和含核糖环的GalNAc的锚定化合物;所述脂质包括:阳离子脂质、中性脂质、辅助脂质和长循环脂质;所述含核糖环的GalNAc的锚定化合物包括:含核糖环的GalNAc部分和脂链基团;所述锚定化合物的结构式如式IX所示。本发明中提供的偶联物可实现高效的肝靶向递送,提高了药物疗效。
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公开(公告)号:CN118634207A
公开(公告)日:2024-09-13
申请号:CN202411125688.6
申请日:2024-08-15
Applicant: 北京悦康科创医药科技股份有限公司
IPC: A61K9/51 , A61K9/72 , A61K47/28 , A61K47/24 , A61K47/18 , A61K47/14 , A61K31/713 , A61K31/7105 , A61K31/7088 , A61P35/00
Abstract: 本公开提供了一种雾化吸入用核酸‑脂质纳米粒及其制备方法和应用,该核酸‑脂质纳米粒包括脂质、包封于所述脂质内的核酸和添加有水溶性赋形剂的分散体系溶液。该核酸‑脂质纳米粒能够通过振动筛网雾化器或软雾吸入器以气溶胶方式递送目的基因,并且雾化过程能够保证粒径、PDI和包封率的稳定性,可实现肺部高效递送,且在2~8℃冷藏保存6个月粒径和包封率无显著变化,稳定性良好。
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公开(公告)号:CN116672316B
公开(公告)日:2023-10-31
申请号:CN202310878944.8
申请日:2023-07-18
Applicant: 北京悦康科创医药科技股份有限公司
IPC: A61K9/19 , A61K9/51 , A61K47/18 , A61K31/713 , A61K31/7088 , A61K31/7105 , A61K39/12 , A61P31/14 , A61P31/22 , A61P31/16 , A61P3/10 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P3/00
Abstract: 本公开涉及一种核酸‑脂质纳米颗粒冻干制剂及其制备方法,所述核酸‑脂质纳米颗粒冻干制剂,包括核酸‑脂质纳米颗粒和冷冻干燥保护剂,所述冷冻干燥保护剂包括蔗糖和甘露醇,其中,所述蔗糖与甘露醇的质量比为9~2.5:1~7.5。采用本公开冷冻干燥保护剂冻干的产品稳定性高,在2~40℃能稳定保存3个月以上;所述方法和使用的冻干保护剂能适用于不同种类的核酸‑脂质纳米颗粒;并且其冻干前后的颗粒均一性良好、包封率和完整率优异,能充分保证冻干前后的核酸不被降解;含水量低、复溶时间短,理化性能优异。
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公开(公告)号:CN116375592A
公开(公告)日:2023-07-04
申请号:CN202310371271.7
申请日:2023-01-05
Applicant: 北京悦康科创医药科技股份有限公司
IPC: C07C229/16 , A61K47/18 , A61K9/51 , A61K45/00 , A61K31/7088 , A61K31/7105 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P3/10 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P3/00
Abstract: 本发明提供一种长效低毒的新型阳离子脂质化合物,其为式(I)化合物或其N‑氧化物、溶剂合物、药学上可接受的盐或立体异构体。还提供了包含前述化合物的组合物以及它们用于递送治疗剂或预防剂的用途。
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公开(公告)号:CN115745820A
公开(公告)日:2023-03-07
申请号:CN202310010912.6
申请日:2023-01-05
Applicant: 北京悦康科创医药科技股份有限公司
IPC: C07C229/16 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P3/10 , A61P25/28 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P3/00 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61P31/18 , A61K31/7088 , A61K31/7105 , A61K31/713 , A61K9/51 , A61K47/18
Abstract: 本发明提供一种长效低毒的新型阳离子脂质化合物,其为式(I)化合物或其N‑氧化物、溶剂合物、药学上可接受的盐或立体异构体。还提供了包含前述化合物的组合物以及它们用于递送治疗剂或预防剂的用途。
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公开(公告)号:CN119112845A
公开(公告)日:2024-12-13
申请号:CN202411292931.3
申请日:2024-09-14
Applicant: 北京悦康科创医药科技股份有限公司
IPC: A61K9/72 , A61K9/51 , A61K9/19 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61K47/18 , A61K31/713 , A61K31/7088 , A61K31/7105 , A61P31/00 , A61P37/02 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P3/00 , A61P3/10 , A61P31/14 , A61P31/16
Abstract: 本发明涉及一种核酸‑脂质纳米颗粒干粉吸入剂及其制备方法和应用,所述吸入剂包括核酸‑脂质纳米颗粒冻干粉和粉雾剂载体,所述核酸‑脂质纳米颗粒冻干粉包括核酸、脂质、缓冲盐和赋形剂,所述脂质包括阳离子脂质、中性脂质、辅助脂质和缀合脂质。本发明提供的吸入剂的核酸纳米颗粒粒径控制在115nm,包封率在90%以上,核酸完整性80%以上,质量中值空气动力学粒径2.53μm,有效部位沉积率达到60%以上,细胞转染效率高,且制备方法简单,宜于工业化生产。
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