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公开(公告)号：CN110092880A
公开(公告)日：2019-08-06
申请号：CN201810094663.2
申请日：2018-01-31
Applicant: 华东师范大学 , 中国工程物理研究院核物理与化学研究所
Abstract: 本发明公开了一种部分氘代热塑性聚氨酯弹性体Estane-5703P的制备方法，其步骤为：1)1,4-丁二醇-d10和己二酸-d10在醋酸锌催化下制备氘代聚酯二元醇；2)将4,4'-亚甲基双(异氰酸苯酯)与氘代聚酯二醇混合制成半预聚体，再与另一部分氘代聚酯二醇和1,4-丁二醇-d10反应制成Estane-5703P。采用本发明制备的Estane-5703P能够用于中子散射实验测试。
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公开(公告)号：CN119707980A
公开(公告)日：2025-03-28
申请号：CN202311272483.6
申请日：2023-09-28
Applicant: 华东师范大学 , 烟台新药创制山东省实验室
IPC: C07D487/04 , A61K47/54 , A61K31/5025 , A61P35/00
Abstract: 本发明首次创新提出了一类小分子药物偶联物，为一类以PI3K抑制剂为活性药物、以胞外HSP90为靶向配体、以烷烃链、PEG链和含氮杂环为linker的小分子药物偶联物，其通式如式(I)所示。本发明还公开所述了该类小分子药物偶联物及其制备方法、以及其在制备抗肿瘤、抗结直肠癌方面药物中的应用。本发明还提供了一种PI3K抑制剂及其合成方法和其在合成小分子药物偶联物、在制备抗肿瘤、抗结直肠癌药物应用。本发明具有高效的PI3K抑制效果，以及抗肿瘤、结直肠癌等效果，具有广泛潜在应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116262104A
公开(公告)日：2023-06-16
申请号：CN202111525424.6
申请日：2021-12-14
IPC: A61K9/14 , A61K31/4178 , A61K47/34 , A61K49/00 , A61K49/12 , A61K49/18 , A61K49/22 , A61P13/12 , A61P37/06
Abstract: 本发明提出了Nec‑1/聚多巴胺/铂颗粒/四氧化三铁纳米复合粒子及其制备方法，其化学式为Nec‑1/PDA@Pt‑Fe3O4，以聚多巴胺(PDA)为基底，包裹Pt颗粒和Fe3O4颗粒，载入受体相互作用蛋白激酶1(RIPK1)的选择性抑制剂Necrostatin‑1(Nec‑1)。本发明还提供了所述纳米复合粒子用作药物载体的应用，以及在成像诊断、光热治疗、抗炎症和改善病变部位的缺氧微环境中的应用，可抑制中性粒细胞程序化坏死，利用光声/磁共振双模态分子影像实时无创地精准监测疾病和评估疗效，同时实现改善缺氧、免疫抑制和光热的联合治疗，为深入研究狼疮肾炎的机制奠定工具基础，为狼疮肾炎精准诊疗提供新的研究策略。
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公开(公告)号：CN110746382B
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN201810813446.4
申请日：2018-07-23
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D305/14 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D405/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种7,10‑二甲氧基‑10‑DAB的制备方法和卡巴他赛前体衍生物及其合成方法与应用。本发明的合成方法具有原料易得、步骤少、纯化简便、高产率的优势，有工业化生产前景。本发明所得卡巴他赛前体衍生物有优秀的抗肿瘤活性，具有很大的应用前景。
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公开(公告)号：CN110746382A
公开(公告)日：2020-02-04
申请号：CN201810813446.4
申请日：2018-07-23
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D305/14 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D405/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种7,10-二甲氧基-10-DAB的制备方法和卡巴他赛前体衍生物及其合成方法与应用。本发明的合成方法具有原料易得、步骤少、纯化简便、高产率的优势，有工业化生产前景。本发明所得卡巴他赛前体衍生物有优秀的抗肿瘤活性，具有很大的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114736264B
公开(公告)日：2024-04-02
申请号：CN202210387786.1
申请日：2022-04-14
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07K5/062 , C07K1/13 , C07K1/02 , C07K1/22 , C07D401/04 , C09K11/06 , A61K38/05 , A61K31/454 , A61P25/28 , G01N21/64
Abstract: 本发明提供一类Tau蛋白可视化PROTAC降解化合物及其制备方法和应用，该类化合物是将E3连接酶配体先与linker缩合制备出中间体，再与靶头探针分子相连后得到的，在靶头选取上不仅保留靶头小分子与Tau蛋白的选择性结合作用，还赋予了其产生近红外荧光的全新功能，以使得目标化合物在与Tau蛋白结合时，除了发挥靶向降解Tau蛋白的功能，还能发出可检测的近红外荧光，从而使Tau蛋白的降解过程可视化；D‑12与D‑16均表现出了与p‑Tau减少相似的荧光趋势，实现了可视化的设计，有望对蛋白降解进程进行更为直观的观察与调控，为疾病检测手段与治疗手段相结合提供可能。
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公开(公告)号：CN112047950B
公开(公告)日：2023-07-25
申请号：CN202010959067.3
申请日：2020-09-14
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/4985 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P11/00 , A61P9/10 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了一类如式(I)所示的6‑(6取代基‑5‑磺酰胺基‑3‑吡啶)咪唑并[1,2‑a]吡嗪类衍生物或其药学上可接受的盐。本发明还公开了所述6‑(6取代基‑5‑磺酰胺基‑3‑吡啶)咪唑并[1,2‑a]吡嗪类衍生物或其药学上可接受的盐作为PI3K/mTOR抑制剂，在制备抗肿瘤、肺纤维化、治疗脑缺血、治疗糖尿病药物中的应用。本发明还提供了所述咪唑并吡嗪类衍生物或其药学上可接受的盐的合成方法。
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公开(公告)号：CN110194723A
公开(公告)日：2019-09-03
申请号：CN201810165010.9
申请日：2018-02-26
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C233/87 , C07C235/52 , C07C231/12
Abstract: 本发明公开了一种N-苯甲酰基苯异丝氨酸衍生物及其合成方法，以N-苯甲酰苯基亚胺、重氮化合物和异丙醛为原料，以分子筛为吸水剂，以醋酸铑为催化剂，以六氟磷酸银为共催化剂，在有机溶剂中，经过一步反应得到所述N-苯甲酰基苯异丝氨酸衍生物。本发明的合成方法具有高原子经济、高选择性、高产率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明具有两个手性碳中心的N-苯甲酰基苯异丝氨酸乙酯衍生物是重要的化工和医药中间体，在医药化工领域广泛应用，具有很大的应用前景。
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公开(公告)号：CN109988165A
公开(公告)日：2019-07-09
申请号：CN201811579392.6
申请日：2018-12-24
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/496 , A61K31/444 , A61K31/5025 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P9/10 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了一类如式(I)所示的6‑(6取代基‑5‑磺酰胺基‑3‑吡啶)咪唑并[1,2‑a]吡啶类或6‑(6取代基‑5‑磺酰胺基‑3‑吡啶)咪唑并[1,2‑b]哒嗪类衍生物或其药学上可接受的盐及其制备方法。本发明还公开了所述6‑(6取代基‑5‑磺酰胺基‑3‑吡啶)咪唑并[1,2‑a]吡啶类或6‑(6取代基‑5‑磺酰胺基‑3‑吡啶)咪唑并[1,2‑b]哒嗪类衍生物或其药学上可接受的盐作为PI3K/mTOR抑制剂，在制备抗肿瘤、治疗脑缺血、治疗糖尿病药物中的应用。
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![一种咪唑并[1,2-a]吡啶化合物及其制备方法和应用](/CN/2016/1/161/images/201610807432.jpg)
公开(公告)号：CN106496222A
公开(公告)日：2017-03-15
申请号：CN201610807432.2
申请日：2016-09-07
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D471/04 , A61P35/00
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种咪唑并[1,2-a]吡啶化合物及其应用，所述咪唑并[1,2-a]吡啶化合物作为一类结构新颖的NEK2小分子抑制剂，可以抑制NEK2激酶活性，同时本发明还公开了所述咪唑并[1,2-a]吡啶化合物可以通过诱导细胞周期停止和凋亡来抑制肿瘤细胞的增殖及在动物体内抑制肿瘤细胞生长的作用。
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