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公开(公告)号：CN119286842A
公开(公告)日：2025-01-10
申请号：CN202411510585.1
申请日：2024-10-28
Applicant: 华东理工大学 , 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种脂肪酶固定化工艺，包括以下步骤：第一步，将脂肪酶通过磷酸盐缓冲液1×PBS溶解，加入离子液体进行混合，加入碳二亚胺类交联剂，通过羧基选择性的负载于离子液体，得到脂肪酶‑离子液体复合物；再第一步得到的物质溶于缓冲溶液，加入交联剂，加入纳米颗粒，室温下搅拌混合，超声处理，使得负载到纳米颗粒上。本发明的有益效果是：本发明中离子液体的使用可以改善酶的热稳定性和化学稳定性，延长其使用寿命，通过离子液体和纳米颗粒的结合可能提升酶的催化活性，并提高底物转化率；复合后的酶可在多个反应周期中重复使用，降低操作成本，纳米颗粒的存在使得固定化酶容易通过磁性分离等方法从反应混合物中分离，简化后续处理。
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公开(公告)号：CN119039278A
公开(公告)日：2024-11-29
申请号：CN202411209590.9
申请日：2024-08-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D405/06 , C07D257/04
Abstract: 本发明涉及一种匹伐他汀钙中间体的制备方法，属于药物中间体制备技术领域。提供一种匹伐他汀钙中间体的制备方法，该方法包括低温环境中，使式III化合物与式II化合物在催化剂的催化下反应，使用碱性溶液淬灭反应后室温搅拌并静置分层，萃取后重结晶得到式I化合物；本发明整体上具有反应、产物收率较高、产物纯度较高的优点。
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公开(公告)号：CN115650826A
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN202211311764.3
申请日：2022-10-25
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C41/30 , C07C43/225
Abstract: 本发明属于有机合成领域，特别是涉及药物有机合成领域，更为具体的说是涉及一种新的达格列净中间体的制备方法，在氮气氛下，将苯乙醚溶于有机溶剂中形成溶液，向该溶液中加入化合物A、InBr3和PhSiH3；然后搅拌反应；之后用水淬灭反应，得到含有目标化合物的有机层，实现了一步法合成达格列净中间体5‑溴‑2‑氯‑4’‑乙氧基二苯甲烷，且反应条件温和，是一种高效、简单、低成本的合成方法。并且本发明公开的制备工艺不会产生大量副产物和杂质，经检测，通过本发明公开的技术方案制备得到的5‑溴‑2‑氯‑4’‑乙氧基二苯甲烷，收率可以达到95％以上，纯度为99％以上。
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公开(公告)号：CN119120442A
公开(公告)日：2024-12-13
申请号：CN202411529391.6
申请日：2024-10-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C12N11/089 , C12N9/10
Abstract: 本发明涉及一种转氨酶固定化方法，属于酶固定化技术领域。为了解决提高酶固定活性的问题，提供一种转氨酶固定化方法，转氨酶固定化方法为共价有机框架固定化转氨酶，转氨酶固定化方法包括构建共价有机框架并对转氨酶进行固定化筛选，共价有机框架的原料包括均苯三甲醛以及二胺和二酸单体，二胺和二酸单体选用1,4‑苯二胺、对苯二胺、对苯二甲酸其中一种，构建共价有机框架过程中使用的溶剂为DMF、THF、二氧六环其中一种，构建共价有机框架过程中使用的催化剂为冰醋酸；本发明整体上具有酶固定化后酶活回收率高的优点。
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公开(公告)号：CN119080759A
公开(公告)日：2024-12-06
申请号：CN202411212269.6
申请日：2024-08-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D407/12
Abstract: 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种乙酰化恩格列净的晶型及其制备方法，其合成路线为#imgabs0#包括：(1)将化合物II、溶剂、三乙胺和DMAP搅拌溶解，然后向体系中滴加乙酸酐，滴毕后反应，HPLC中控化合物II≤1.0％，经后处理得到粗品；(2)将粗品加入醇类溶剂中，升温至60～90℃，溶解至澄清，缓慢降温至15～40℃，保温搅拌，离心得到一次精制品；再用醇类溶剂重复上述操作一次，真空干燥得到化合物I。本发明工艺操作简单可控，重现性好，易于实现工业化的生产，提高效率，降低生产成本。本发明所得到的乙酰化恩格列净晶型纯度高，稳定性好，对于保证乙酰化恩格列净的质量符合药用要求具有重要的意义。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118702661A
公开(公告)日：2024-09-27
申请号：CN202411013157.8
申请日：2024-07-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D309/30
Abstract: 本发明涉及一种辛伐他汀的分离纯化方法，属于药物纯化技术领域。为了解决提高产物纯度的问题，提供一种辛伐他汀的分离纯化方法，该方法包含将辛伐他汀粗产物降温加入吡咯烷‑金属锂配位化合物，再加入甲基化试剂进行甲基化反应，反应完成后加入水和酸，萃取蒸干，用甲醇溶解产物，搅拌使充分溶解，加入乙酸乙酯提取，用甲醇溶解滴加氨水，搅拌结晶，过滤、烘干得到辛伐他汀铵盐，将辛伐他汀铵盐分散悬浮于二氯甲烷中，加入甲磺酸，反应完全后投入碳酸氢钠，过滤蒸干，加入乙醇升温溶解，再用活性炭脱色过滤，将反应物滴加水降温结晶，过滤洗涤烘干，得到纯化后的辛伐他汀；本发明整体上具有步骤简单、产物纯度高的优点。
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公开(公告)号：CN118598745A
公开(公告)日：2024-09-06
申请号：CN202410846803.2
申请日：2024-06-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种2,2‑二甲基丁酰氯的合成方法，属于药物中间体合成技术领域。提供一种2,2‑二甲基丁酰氯的合成方法，该方法包括以2,2‑二甲基丁酸作为反应原料，在氯化试剂的作用下，进行酰氯化反应，得到2,2‑二甲基丁酰氯，该方法包括以下步骤，将氯化试剂溶解在1/2体积的溶剂中得到混合液，将2,2‑二甲基丁酸、催化剂与1/2体积的溶剂混合后，滴加所述混合液，进行氯酰化反应，反应结束后，蒸馏，得到2,2‑二甲基丁酰氯；本发明整体上具有反应条件温和、官能团耐受性好，并且反应的选择性较高、收率也较好。
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公开(公告)号：CN117586324A
公开(公告)日：2024-02-23
申请号：CN202311480518.5
申请日：2023-11-08
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种阿兹夫定中间体的合成工艺，属于药物纯化技术领域。为了解决降低生产难度的问题，提供一种阿兹夫定中间体的合成工艺，该方法包含在有机溶剂中，将起始原料式IV化合物与氟化试剂即式Ⅲ化合物在催化剂DBU的作用下进行脱氧氟化反应第一阶段，制备得到式Ⅱ化合物，将式Ⅱ化合物进行脱氧氟化反应第二阶段，制备得到式I化合物即最终产物阿兹夫定中间体；本发明整体上具有生产难度低、产物收率高、产物纯度高的优点。
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公开(公告)号：CN117586323A
公开(公告)日：2024-02-23
申请号：CN202311480515.1
申请日：2023-11-08
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种阿兹夫定中间体的制备方法，属于药物纯化技术领域。为了解决降低生产难度的问题，提供一种阿兹夫定中间体的制备方法，该方法包含在有机溶剂中，将起始原料式III化合物与氟化试剂吡啶‑2‑磺酰氟在布朗斯特碱基催化剂的作用下进行脱氧氟化反应第一阶段，制备得到式Ⅱ化合物，将式Ⅱ化合物进行脱氧氟化反应第二阶段，制备得到式I化合物即最终产物阿兹夫定中间体；本发明整体上具有氟化生产成本低、稳定性好、产物收率高、产物纯度高的优点。
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公开(公告)号：CN117402118A
公开(公告)日：2024-01-16
申请号：CN202311350903.8
申请日：2023-10-18
Applicant: 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司 , 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D239/42 , C07D239/36 , C07D239/30
Abstract: 本发明涉及药物中间体合成技术领域，尤其是一种瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法，所述瑞舒伐他汀钙中间体为6‑(甲酰基)‑4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2((N‑甲基)‑N‑甲磺酰基))氨基嘧啶，其合成路线为该方法以4‑(4‑氟苯基)‑2‑羟基‑6‑异丙基嘧啶‑5‑羧酸甲酯为原料，经过氨化反应、氰化反应、取代反应、还原反应，制得目标产物。本发明方法所用到的反应原料廉价易得，反应条件温和，操作过程简单，操作安全性高，生产成本较低，产物纯度高达99.8％，适合工业化生产。
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