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公开(公告)号：CN119899132A
公开(公告)日：2025-04-29
申请号：CN202510086023.7
申请日：2025-01-20
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C253/30 , C07C255/21 , C07C255/20 , C07D319/06
Abstract: 本发明公开了一种阿托伐他汀中间体合成新工艺，通过化合物Ⅰ和化合物Ⅱ制备化合物Ⅲ；再将化合物Ⅲ溶于有机溶剂中，加入还原剂，加热反应4～6h，反应结束后加入稀盐酸中和反应至中性，分离产物，得到化合物Ⅳ。本发明的有益效果是：本发明的工艺步骤少，所用化学试剂原料易得，价格低廉，工艺环境友好，操作简便，风险低，是适合于工业化生产的绿色合成工艺。本发明提供的工艺有效缩短了ATS‑8，ATS‑9的合成步骤，提高了阿托伐他汀钙合成的总收率，有效地降低了生产成本；本发明产物选择好，收率高，废弃物少，产物后处理方便，适合工业化扩大规模生产。
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公开(公告)号：CN119798109A
公开(公告)日：2025-04-11
申请号：CN202510196552.2
申请日：2025-02-21
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C231/12 , C07C235/80 , C07C45/63 , C07C49/813
Abstract: 本发明公开了一种阿托伐他汀中间体的制备新方法，通过化合物Ⅰ氟化得到化合物Ⅱ；将化合物Ⅱ和化合物Ⅲ溶于有机溶剂中，加入催化剂，40～60℃下反应6～8h，反应结束后分离产物，得到化合物Ⅳ；将化合Ⅳ溶于有机溶剂中，通入氢气，加入催化剂，2～5atm下加热反应4～6h，反应结束后，分离产物，得到化合物Ⅳ。本发明的有益效果是：本发明的反应路线短，操作少，操作简单，产物收率及选择新高，产物后处理方便，便于工业化扩大规模生产；本发明的反应路线为阿托伐他汀母核合成工艺提供了一种新的合成方向；本发明的反应原料易得，不使用昂贵的试剂，产品收率高，进一步降低了生产的成本。
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公开(公告)号：CN119530314A
公开(公告)日：2025-02-28
申请号：CN202411703471.9
申请日：2024-11-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C12P17/10
Abstract: 本发明公开了一种依折麦布中间体的生物合成方法，其通过在反应瓶中，加入化合物Ⅰ，加入溶剂溶解，得到化合物Ⅰ的溶液，在将羰基还原酶、辅酶、辅酶循环酶溶于缓冲液得到酶的缓冲溶液，将酶的缓冲溶液加入至化合物Ⅰ的溶液中，保温反应至反应结束，分离产物，得到化合物Ⅱ，即依折麦布中间体化合物ZT‑5。本发明的有益效果是：本发明采用的生物合成方法有效解决了现有技术中依折麦布中间体化学催化剂大量使用，合成工艺复杂等问题；本发明采用生物合成方法可以减少化学催化剂使用，从而降低生产成本，同时减少化学试剂带来的污染，同时反应选择性好，使得产品收率高，产品纯度高，原料价廉易得以及适合放大生产。
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公开(公告)号：CN119286842A
公开(公告)日：2025-01-10
申请号：CN202411510585.1
申请日：2024-10-28
Applicant: 华东理工大学 , 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种脂肪酶固定化工艺，包括以下步骤：第一步，将脂肪酶通过磷酸盐缓冲液1×PBS溶解，加入离子液体进行混合，加入碳二亚胺类交联剂，通过羧基选择性的负载于离子液体，得到脂肪酶‑离子液体复合物；再第一步得到的物质溶于缓冲溶液，加入交联剂，加入纳米颗粒，室温下搅拌混合，超声处理，使得负载到纳米颗粒上。本发明的有益效果是：本发明中离子液体的使用可以改善酶的热稳定性和化学稳定性，延长其使用寿命，通过离子液体和纳米颗粒的结合可能提升酶的催化活性，并提高底物转化率；复合后的酶可在多个反应周期中重复使用，降低操作成本，纳米颗粒的存在使得固定化酶容易通过磁性分离等方法从反应混合物中分离，简化后续处理。
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公开(公告)号：CN118255745A
公开(公告)日：2024-06-28
申请号：CN202410366738.3
申请日：2024-03-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D401/12 , C07C303/32 , C07C303/44 , C07C309/04
Abstract: 本发明涉及一种达比加群酯盐一水合物的制备方法，属于药物合成技术领域。提供一种达比加群酯盐一水合物的制备方法，该方法包括将甲磺酸与达比加群酯分别定量溶于两份同源有机溶剂中，将甲磺酸溶液调节至较低温度后加入缓冲剂，将甲磺酸溶液加入达比加群酯溶液中，加热充分反应1‑2h后，降温继续反应30‑50min，过滤分离，粗产物55℃下恒温干燥3h，得到达比加群酯甲磺酸盐，将达比加群酯甲磺酸盐溶于60℃热水中，缓慢降温冷却并搅拌，析出结晶，分离结晶并真空干燥，得到达比加群酯甲磺酸盐一水合物；本发明具有产物溶出率高、产物收率高等优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117886699A
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202410082108.3
申请日：2024-01-19
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C209/18 , C07C211/52 , C07C269/04 , C07C269/06 , C07C271/28 , C07C221/00 , C07C223/06
Abstract: 本发明公开了一种盐酸氨溴索中间体的合成新工艺，通过三溴苯酚的胺化氨基保护后再通过与甲醛的酰基化反应引入醛基，再脱除保护得到盐酸氨溴索合成的关键中间体产物。本发明的有益效果是：本发明通过简单易得的原料合成盐酸氨溴索合成所需的关键中间体化合物，有效节约生产成本，本发明工艺简单，便于操作，反应原料易得，适合工业化扩大规模生产，此外本发明收率高，副产物少，反应选择性好，后续处理简单，容易得到纯度较高的产物。
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公开(公告)号：CN114213269B
公开(公告)日：2024-04-05
申请号：CN202111510009.3
申请日：2021-12-10
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C231/02 , C07C235/16
Abstract: 本发明涉及一种阿托伐他汀钙中间体的制备方法，以化合物II和苯胺为原料，采用经预处理后的强碱型阴离子交换树脂作为催化剂进行化学反应得到目标产物化合物I，具体合成路线如下。本发明提供的制备方法简单，收率和纯度较高，收率达到98％以上，纯度达到99％以上，生产过程中不产生氮类废水，后处理简单，生产成本低，适合工业化大规模生产。相对于现有技术中的催化剂而言，本发明采用的催化剂可以不经处理循环使用5次以上，再生处理后还可回收利用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116969863A
公开(公告)日：2023-10-31
申请号：CN202310947198.3
申请日：2023-07-31
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C269/06 , C07C271/22 , C07D257/04 , C07D277/76 , C07D277/74 , C07D285/125
Abstract: 本发明属于有机合成领域，特别是涉及有机药物合成技术领域，更为具体的说是涉及一种利用微通道法制备沙库巴曲中间体的方法。本发明通过微通道反应器将化合物II与化合物III在碱存在下反应得到目标化合物I。在本发明中通过对微通道反应器换热器温度和反应时间的控制，能够有效提高反应效率，降低反应副产物的产生，制备效率和产物纯度得到显著提升，从而有效解决了现有技术中反应时间长，副产物多，对设备要求高、收率和纯度低等难题。
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公开(公告)号：CN116655512A
公开(公告)日：2023-08-29
申请号：CN202310634139.0
申请日：2023-05-31
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D207/16
Abstract: 本发明涉及一种卡托普利的制备工艺，属于药物合成技术领域，提供一种卡托普利的制备工艺，该方法包括有机溶剂中，3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酸在催化剂作用下产生氯化反应，生成3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酰，有机溶剂中，将3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酰与L‑脯氨酸进行缩合反应，制得3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酰基‑L‑脯氨酸，有机溶剂中，将3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酰基‑L‑脯氨酸拆分后脱去乙酰基，得到最终化合物卡托普利；本发明整体上具有产物收率与产物纯度高、后处理简单的优点。
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公开(公告)号：CN116606250A
公开(公告)日：2023-08-18
申请号：CN202310480849.2
申请日：2023-04-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D215/18
Abstract: 本发明公开了一种孟鲁司特钠关键中间体的制备方法，通过3‑乙酰基苯甲醛与7‑氯2‑甲基喹啉脱水缩合，再与2‑醛基苯甲酸甲酯进行缩合反应得到不饱和羰基化合物Ⅴ，最后选择性氢化还原得到孟鲁司特钠关键中间体化合物Ⅵ。本发明的有益效果是：本发明反应步骤少，工艺简单，便于操作，各步骤产物收率均较高，反应条件也相对温和，且反应周期较短；此外，本发明记载的技术方案反应选择性高，副产物少，各步骤产物均易于分离，适合工业化扩大生产。
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